lovastatin

lovastatin je lijek koji se koristi za liječenje visokog kolesterola, srčanih udara, akutnog koronarnog sindroma i nestabilne angine pektoris. U ljudskom tijelu djeluje prvenstveno na stvaranje kolesterola i jetre što potiče apsorpciju više kolesterola iz krvi.

Što je lovastatin?

Lovastatin je lijek statin. Kao što je tipično za ovu vrstu lijekova, koristi se za liječenje visokih razina kolesterola (hiperholesterolemija), ali i nakon srčanog udara, akutnog koronarnog sindroma i nestabilne angine pektoris.

Kolesterol je masnoća u krvi koja ima lošu brzinu zbog svoje uloge u izazivanju srčanih bolesti. Međutim, ljudskom organizmu su ga potrebne u normalnim količinama za proizvodnju različitih hormona, vitamina D, žučnih kiselina i staničnih membrana. Kolesterol je jedan od lipoproteina niske gustoće (LDL).

1987. Lovastatin je na tržište stigao kao prvi statin koji snižava razinu lipida u krvi. Molekularna formula zapravo bezbojnog aktivnog sastojka je C24H36O5; Industrija proizvodi lijek uz pomoć gljiva Aspergillus terreus i Monascus ruber, pri čemu mikroorganizmi fermentiraju polazne materijale u nekoliko koraka procesa.

Farmakološki učinak

Lovastatin mehanizam djelovanja je blokiranjem enzima HMG-CoA reduktaze, koji ljudskom tijelu treba za stvaranje kolesterola. Istodobno, lijek potiče jetru da apsorbira i razgrađuje više kolesterola. LDL receptori u jetri odgovaraju na lipide u krvi poput kolesterola: LDL receptor veže se za molekulu i uzima je u udubljenju u staničnoj membrani poznatoj kao šupljina ruba pepela. Tada se zauzeta šupljina zatvara i na taj način postaje vezikula u membrani. Zarobljeni kolesterol tako se uklanja iz krvotoka.

Lovastatin također inhibira stvaranje novog kolesterola. U normalnoj regulaciji kolesterola, enzim HMG-COA reduktaza koristi koenzim nikotinamid adenin dinukleotid fosfat (NADPH), koji uzima bio cijepljene ostatke supstrata tijekom biokemijske reakcije.

U tijelu zdrave osobe, razina kolesterola se regulira putem hormona štitnjače, inzulina i glukagona, kao i kroz dostupnu količinu HMG-CoA reduktaze: Sve dok postoji dovoljno kolesterola, on se veže na posebne proteine. Međutim, ako razina kolesterola padne, sve više i više tih vezivnih proteina ostaje nezauzeto, a aktivirani proteini proizvode transkripcijske faktore, koji zauzvrat potiču sintezu HMG-CoA reduktaze.

Povećani broj enzima u skladu s tim dovodi do povećanog stvaranja kolesterola, dok obrnuto, povećana razina kolesterola rezultira automatskom inhibicijom sinteze. Lovastatin intervenira u taj proces inhibirajući HMG-CoA reduktazu i na taj način smanjujući stvaranje novog kolesterola.

Primjena i upotreba u medicini

Lovastatin se koristi, između ostalog, u liječenju visoke razine kolesterola u krvi. Ova hiperkolesterolemija ogleda se u laboratorijskom ispitivanju krvi s povišenim vrijednostima LDL-a. U zdrave osobe bez čimbenika rizika vrijednost ne smije prelaziti 160 mg / dl; za bolesnike s koronarnom arterijskom bolešću ili arteriosklerozom referentna vrijednost je ispod 100 mg / dl. Visoka razina kolesterola također je opći faktor rizika za ove dvije bolesti.

Aterosklerozu karakteriziraju naslage u krvnim žilama koje mogu ometati protok krvi i sastoje se od masti, tromba, kalcija ili vezivnog tkiva. One mogu uzrokovati daljnje komplikacije i, između ostalog, pridonijeti razvoju srčanog udara, za liječenje kojih je također indiciran lijek lovastatin. U slučaju srčanog udara ili infarkta miokarda prekida se dotok krvi u srce.

Preživjeli se često dobivaju razni lijekovi nakon srčanog udara kako bi se smanjila vjerojatnost drugog incidenta. U ovom slučaju, lovastatin dolazi u obzir zajedno s drugim statinima, beta blokatorima, ACE inhibitorima i drugim lijekovima i u toj ulozi preuzima i preventivnu i preventivnu ulogu.

Manje specifična kardiološka bolest je akutni koronarni sindrom, u kojem se javljaju razne srčane tegobe. Sindrom liječnici koriste kao "radnu dijagnozu" dok ne mogu utvrditi stvarnu bolest. Jedan od mogućih uzroka akutnog koronarnog sindroma je nestabilna angina pektoris, koja nastaje zbog kombinacije arterioskleroze i koronarne srčane bolesti. Može prethoditi srčanom udaru, a može se i liječiti lovastatinom.

Rizici i nuspojave

Lovastatin je kontraindiciran u slučaju miopatije, bilijarne opstrukcije (kolestaze) ili povećane koncentracije jetrenih enzima. Najčešće nuspojave lijeka uključuju glavobolju, povišene testove rada jetre, probavne smetnje i miopatije. Potonji su u ovom slučaju među toksičnim miopatijama, jer nastaju zbog lijeka i dovode do tipične mišićne slabosti raznolike kliničke slike. Općenito, nelagoda u mišićima javlja se u 0,025% pacijenata koji uzimaju lovastatin.

U ekstremnim slučajevima mišićna vlakna se mogu razgraditi (rabdomioliza), što dovodi do brojnih drugih simptoma: mišićna slabost i bol, edemi u mišićnom tkivu, groznica, proljev i povraćanje simptomi su rabdomiolize.

Nadalje, razina mokraćne kiseline u krvi može se povećati (hiperuricemija), tijelo može izlučiti veće količine mioglobina pigmenta mišića (mioglobinurija) i poremećaji elektrolita te koagulopatija konzumacije mogući su u kontekstu rabdomiolize.

Pacijentov rizik od razgradnje mišićnih vlakana kao nuspojava lovastatina povećava se kada se lovastatin kombinira s fibratima: na primjer, istodobna primjena gemfibrozila i lovastatina uzrokuje teške nuspojave u 1–5% slučajeva. Osim toga, razni antibiotici i antifungalni lijekovi mogu promicati nuspojave lovastatina. Namirnice poput soka od grejpa također mogu izazvati ovaj učinak.