Artemisinin

Sekundarni biljni pigment Artemisinin od cvjetova i lišća jednogodišnje močvarice koristi se za liječenje malarije. Lijek se uglavnom koristi u područjima u kojima druga anti-malarijska sredstva nisu učinkovita protiv multirezistentnih patogena. Lijek se spominje u tradicionalnoj kineskoj medicini staroj tisućama godina.

Što je artemisinin?

Artemisinin spada u skupinu tvari seskviterpena. Ovi kemijski spojevi, koji su prilično česti u biljnom carstvu, sastoje se od tri izoprenske jedinice. Lijek dobiven iz godišnjeg lužnjaka (Artemisia annua) sadrži, osim trioksanskog prstenastog sustava, i farmakološki presudni most peroksida.

1971., Kinez Tu Youyou izolirao je i prvi put opisao aktivni sastojak, a u sljedećim godinama pokazao je svoje pozitivne učinke u borbi protiv tropske malarije. Jer je artemisinin vrlo brz i pouzdan lijek. Lijek se može izdvojiti iz osušenih listova i cvjetova biljaka koje se uzgajaju u Kini, Vijetnamu i Istočnoj Africi.

Kako je ovaj postupak prilično skup i dugotrajan, artemisinin se sada dobiva i biotehnološki uz pomoć genetski modificiranih kvasca. Budući da je artemisinin sam po sebi prilično nestabilan, njegovi polusintetički derivati ​​artesunat, artemotil, artemether i drugi uglavnom se koriste u drogama.

Farmakološki učinak

Točan mehanizam djelovanja artemisinina još nije poznat (2015). Ipak, znanstvenici pretpostavljaju da je prilično neobična struktura peroksida presudna. Jer se to raspada na slobodne radikale kada naiđe na veliki broj iona željeza.

Ne samo da crvene krvne stanice (eritrociti) u ljudima sadrže puno željeza, već i plazmodije koje uzrokuju malariju. Zato što ove parazite ljudima prenosi Amepheles komarac i koloniziraju crvene krvne stanice. Ako jednoćelijski patogeni sada napadaju eritrocit, oni se hrane krvnim pigmentom hemoglobinom. Budući da akumuliraju željezo sadržano u ovom procesu, slobodni radikali lijeka mogu ubiti plazmodiju.

Studije pokazuju da artemisinin također inhibira specifični prijenosnik kalcija u membrani pojedinačne stanice. Artemisinin također može ubiti stanice raka na sličan način. Jer one sadrže i visoke koncentracije željeza. Početni eksperimenti s staničnim kulturama potvrđuju ovu teoriju. Čini se da je lijek učinkovit i protiv shizosomia tropske zarazne bolesti (shistosomiasis).

Primjena i upotreba u medicini

Svjetska zdravstvena organizacija (WHO) preporučuje upotrebu artemisinina ili njegovih derivata, posebno u zemljama u kojima su drugi lijekovi neučinkoviti zbog poznatih multirezistentnih sojeva Plasmodium falciparum. Artemisinin se dugo smatrao vrlo učinkovitim, ali patogeni su sada poznati iz nekoliko zemalja koji su također otporni na aktivni sastojak zbog mutacija.

Kako bi se spriječila povećana otpornost na artemisinin, uvijek treba koristiti kombiniranu terapiju s drugim lijekovima protiv malarije. Ovaj se tretman često skraćuje na ACT (kombinirana terapija na temelju Artemisinina). Zbog kratkog poluživota tablete se moraju uzimati u fiksnim intervalima tijekom nekoliko dana. Doziranje u djece temelji se na tjelesnoj težini.

U teškom obliku tropske malarije, derivat artesunata može se ubrizgati izravno u venu ili mišić. I kod djece i kod odraslih ovaj se lijek smatra hitnim lijekom. Da li je čaj iz Artemisia annua također učinkovit protiv plazmodije, pitanje je spora među znanstvenicima.

Rizici i nuspojave

Artemisinin i njegovi polusintetički derivati ​​dobro podnose djecu i odrasle u dozama koje se bore protiv malarije. Ako se pojave nuspojave, one su u mnogim slučajevima slične tipičnim simptomima malarije. Oni uključuju mučninu, povraćanje, gubitak apetita i vrtoglavicu.

Otkucaji srca se također mogu povećati. Mogući su i bolovi u zglobovima i mišićima, umor i problemi sa spavanjem. Blage nepravilnosti u krvi također se ponekad pojave kao rezultat gutanja. Opasne alergijske reakcije na lijek pojavljuju se rijetko. To se može pokazati kao osip, oteklina, kratkoća daha ili otežano gutanje. Dodaci željeza koji se uzimaju istodobno s artemisininom mogu uzrokovati interakcije.

Kombinirana terapija s drugim lijekovima može povećati različite nuspojave. Ipak, WHO žurno preporučuje izbjegavanje monoterapije samo s artemisininom. Inače lijek može postati neučinkovit zbog otpornosti.