Djelatna tvar tioridazin je neuroleptik. Može se koristiti za liječenje shizofrenije i drugih mentalnih bolesti.
Što je tioridazin?
Antipsihotik tioridazin dio je skupine aktivnih sastojaka neuroleptika. S kemijskog stajališta, to je jedan od fenotiazina i koristi se kao neuroleptik male potencije.
Tioridazin se koristi za liječenje kroničnih oblika shizofrenije kao i drugih psihoza povezanih sa stanjima uzbuđenja i psihomotornim nemirima. U pravilu, međutim, lijek se koristi samo ako se liječenje drugim lijekovima ne može postići.
Thioridazin je patentirala 1966. godine švicarska farmaceutska tvrtka Sandoz, koja je sada podgrupa Novartis AG. Tioridazin je u to vrijeme dobio ime Melleril®. U sadašnjosti se još uvijek koristi kao generički.
Aktivni sastojak se obično koristi kao tartarat ili u vodi topiv hidroklorid. Međutim, Melleril je povukao s tržišta najveći proizvođač Novartis u Sjedinjenim Američkim Državama i Europi jer može uzrokovati opasne srčane aritmije.
Farmakološki učinak
Neuroleptici se koriste za liječenje shizofrenije. Imaju umirujuća i antipsihotička svojstva. Psihološki poremećaji u shizofreniji uzrokovani su primarno supstanci poput serotonina i dopamina. Iz tog razloga, potrebno je inhibirati odgovarajuće receptore unutar središnjeg živčanog sustava. U tu svrhu serotoninski ili dopaminski receptori vežu uz pomoć različitih lijekova. Na taj način oni reguliraju utjecaj glasničkih tvari kao antagonista na pacijentovu psihu.
Tioridazin je također jedan od antagonista dopamina. Način djelovanja lijeka temelji se na blokadi dopaminskih receptora, što zauzvrat ima inhibitorni učinak na učinke dopamina. Uz to, neuroleptik suzbija daljnje oslobađanje i reprodukciju dopamina. Međutim, smirujući učinci tioridazina značajno su jači od njegovih antipsihotičkih svojstava.
Neuroleptici niske potencijala, poput tioridazina, nisu prikladni za jedinu terapiju psihoza. S većom dozom aktiviraju se drugi receptori poput histaminskih receptora, adreno receptora i MACh receptora, što zauzvrat izaziva povećane nuspojave.
Prethodno nepoznati učinak tioridazina pokazao je nedavna istraživanja u Indiji. Neuroleptik se pokazao uspješnim protiv snažno otpornih bakterijskih sojeva tipa Mycobacterium tuberculosis, jer aktivni sastojak ima i antimikrobna svojstva. Nadalje, tioridazin se može koristiti kao funkcionalni inhibitor kiseline sfingomijelinaze (FIASMA).
Primjena i upotreba u medicini
Tioridazin se daje za liječenje shizofrenije. Lijek se koristi u borbi protiv psihoza, poremećaja ličnosti, halucinacija i zabluda. Tioridazin je također prikladan za liječenje uznemirujućeg stanja. Međutim, neuroleptik se obično koristi samo kao popratni lijek ili kao alternativa ako uobičajeni lijekovi ne uspiju.
Tioridazin može biti prikladan i za liječenje tuberkuloze. Međutim, odobrenje za ovu svrhu još nije dodijeljeno.
Ako se neuroleptik dozira u skladu s uputama, smatra se da se dobro podnosi. Obično se uzima u obliku filmom obloženih tableta. Tekući oblik doziranja je također dostupan za starije osobe.
Ovdje možete pronaći svoje lijekove
➔ Lijekovi za smirenje i jačanje živacaRizici i nuspojave
Primjena tioridazina može imati nepoželjne nuspojave. Najčešće nuspojave uključuju pospanost, suha usta, vrtoglavicu, zamagljen vid, fluktuacije krvnog tlaka i napučen nos. U žena mlijeko ponekad može teći iz dojilja koje nisu dojile.
Ostale moguće nuspojave uključuju trzanje, grčeve, drhtavicu, poremećaje motoričkih funkcija, krute mišiće, nemirno kretanje, blijedost lica, alergijske kožne reakcije, osip, osetljivost na svjetlost, natečenu parotidnu žlijezdu, porast tjelesne temperature, probleme sa disanjem i bolne trajne erekcije penisa bez javlja se seksualna motivacija.
Osim toga, pogođeni ljudi često nisu u mogućnosti mirno sjediti. U rijetkim slučajevima javljaju se depresija, noćne more, neuroleptički sindrom, krvožilni problemi, crijevna opstrukcija, kao i oslabljena svijest ili koma. U najgorem slučaju pacijent može čak i iznenada umrijeti.
Ako postoji preosjetljivost na tioridazin ili ako pacijent pati od izraženih srčanih aritmija ili jake osjetljivosti na svjetlost, mora se izbjegavati uporaba neuroleptika. Također nije dopuštena kombinacija s lijekovima koji inhibiraju izoencim citokroma P4502D6. To mogu biti beta blokatori, triciklički antidepresivi ili inhibitori ponovne pohrane serotonina poput paroksetina ili fluoksetina.
Točne studije o upotrebi tioridazina tijekom trudnoće nisu dostupne. Ipak, utvrđeno je da neuroleptik može prodrijeti kroz placentu. Iz tog razloga preporučuje se pažljivo odmjeriti rizike i koristi prije uzimanja.
U posljednjem dijelu trudnoće postoji rizik od nuspojava za dijete. Oni se manifestiraju u obliku otežanog disanja, drhtavice, poremećaja prehrane ili pospanosti. Osim toga, tioridazin može prodrijeti u majčino mlijeko, što također nosi rizik od nuspojava kod djeteta. Stoga, ako je potrebna terapija tioridazinom, potrebno je prethodno odvesti oduzimanje. Tioridazin se primjenjuje samo u djece kada nisu dostupni drugi prikladni lijekovi.
Istodobna primjena tioridazina i drugih lijekova može dovesti do poremećaja interakcije. Na primjer, beta blokator propranolol, pindolol za krvni tlak i antidepresivi poput fluvoksamina uzrokuju da tioridazin značajno uspori metabolizam. Kao rezultat toga, postoji rizik od poremećaja provođenja u srcu, što zauzvrat može dovesti do ozbiljnih srčanih aritmija.
