Ziconotide

Kao Ziconotide naziva se analgetikom. Lijek se koristi za liječenje teške kronične boli.

Što je ziconotid?

Analgetik se naziva ziconotide. Lijek se koristi za liječenje teške kronične boli. Ziconotide se primjenjuje intratekalnim kateterom.

Pod aktivnim sastojkom ziconotid podrazumijeva se polipeptid koji se koristi kao sredstvo za smanjenje bola pod trgovačkim nazivom Prialt®. Lijek izvorno dolazi iz otrova morskog puža Conus magus. Međutim, medicina koristi sintetičku repliku prirodne tvari.

Ziconotide pokrenut je 2001. godine za liječenje rijetkih bolesti. Aktivni sastojak je u Europi odobren pod nazivom Prialt od 2005. godine. U ranoj je fazi ziconotid promatran kao potencijalna zamjena za morfij. Međutim, o drogi se raspravlja od 2010. zbog većeg rizika od samoubojstva, koji se odnosi na nekoliko pojedinačnih slučajeva.

Farmakološki učinak

Ziconotid nije opioid i ne komunicira s opijatnim receptorima. Djelovanje peptida aminokiselina temelji se na činjenici da djeluje kao antagonist na kalcijeve kanale N-tipa, o kojima ovisi napon. Nastaju u visokoj gustoći u posebnim neuronskim stanicama unutar stražnjeg roga leđne moždine.

U tim trenucima, NCCB kanali, kako ih još nazivaju, reguliraju otpuštanje glasničkih tvari koje sudjeluju u obradi boli. Vezujući kalcijeve kanale, ziconotid može usporiti priliv kalcija prema nociceptivnim aferentnim živcima. Zbog blokade kalcijevih kanala N-tipa, prijenos signala boli napokon se prekida. Uz to, ziconotid ima neuroprotektivni učinak.

S kemijskog stajališta, ziconotid je omega-konopeptid MVIIA.To je mala molekula proteina sastavljena od 25 aminokiselina. Aktivni sastojak nije pogodan za gutanje u obliku tableta, jer bi probavni enzimi razgradili molekulu proteina u gastrointestinalnom području. Ziconotid stoga nije mogao ni stići do svog odredišta u leđnoj moždini.

Iz tog razloga, aktivna tvar se tijelu dovodi samo kontinuiranom infuzijom u spinalni kanal. Sredstvo se koristi kao acetat preko mehaničke pumpe protiv bolova. Moguća je i kombinacija ziconotida i relaksansa s središnjim učinkom, lokalnim anesteticima i opioidima.

Primjena i upotreba u medicini

Iako je ziconotid ne-opioidno sredstvo protiv bolova, pogodan je za liječenje teške kronične boli. Međutim, primjena je ograničena na ljude kojima je potrebna intratekalna anestezija. U tom se postupku ublažavanje boli daje izravno u kralježnični kanal, koji prolazi kroz nekoliko kralježaka.

U većini slučajeva terapija ziconotidima utječe na bolesnike kojima su opioidni pripravci nedovoljni za liječenje ili su netolerantni na njih. Za razliku od drugih ne-opioidnih sredstava za ublažavanje boli, ziconotid je također prikladan za liječenje jake boli.

Ziconotide se primjenjuje intratekalnim kateterom. Važno je lijek čuvati na temperaturama između 2 i 8 Celzijevih stupnjeva, pri čemu ne smije biti izložen temperaturama ispod nule. Osim toga, pripravak mora biti zaštićen od svjetlosti.

Doza ziconotida na početku liječenja je 2,4 µg dnevno. U daljnjem toku doziranja se povećavaju na potrebnu razinu. Preporučena maksimalna količina je 21,6 µg dnevno. U većini slučajeva doza od 9,6 µg smatra se dovoljnom.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

➔ Lijekovi protiv bolova

Rizici i nuspojave

Postoji nekoliko nuspojava povezanih s uzimanjem ziconotida. Osjećaji slabosti, mučnina, povraćanje, poremećaji hodanja, zamagljen vid i zbunjenost osobito su česti. Nisu rijetke neželjene nuspojave poput gubitka apetita, problema sa spavanjem, promjene raspoloženja, nervoze, viđenja dvostrukih slika, šumova, tjeskobe, poremećaja razmišljanja, paranoje, mokraćne inkontinencije, zadržavanja mokraće, bolova u mišićima, zadržavanja vode u tjelesnom tkivu, bolova u prsima Hladnoća, gubitak težine, otežano disanje, obilno znojenje, svrbež, nizak krvni tlak, suha usta, zujanje u ušima, groznica i depresija.

Ostale moguće nuspojave, koje se rijetko javljaju su nesvjesnost, otežano hodanje, osip na koži, bol u vratu, problemi s leđima, povišena tjelesna temperatura, grčevi, akutno zatajenje bubrega ili meningitis. Mogući su čak moždani udar i trovanje krvlju.

Vjeruje se da postoji veza između uzimanja ziconotida i pokušaja samoubojstva. Stoga se prije liječenja treba obaviti temeljit pregled liječnika. Također se preporučuje dosljedno praćenje od rodbine.

Ako pacijent pati od preosjetljivosti na ziconotid, aktivni sastojak se ne smije koristiti. Također se ne smije koristiti kombinacija s kemoterapijskim sredstvima. To su lijekovi protiv raka i razni antibiotici, pod uvjetom da se primjenjuju i kroz spinalni kanal.

Ne preporučuje se korištenje proizvoda tijekom trudnoće i dojenja. Iako ne postoje studije na ljudima o rizicima tijekom ovog razdoblja, pokusi na životinjama pokazali su štetne učinke na potomstvo. Dežurni liječnik odlučuje ima li smisla upotreba ziconotida kod djece. Do danas nisu postojala odgovarajuća ispitivanja.

Istodobna primjena ziconotida i nekih drugih lijekova može uzrokovati štetne interakcije. Na primjer, aktivni sastojci poput antihipertenzivnog sredstva klonidin, lokalni anestetik bupivakain, anestetički propofol ili mišić koji opušta mišiće mogu uzrokovati pospanost kada se primjenjuju zajedno sa ziconotidom.

Također treba biti oprezan ako se lijek protiv bolova kombinira s morfijom. Čak i s malim dozama ziconotida, često su pronađene teške nuspojave poput poremećaja u hodu, zbunjenosti i zablude. Uz to, pacijenti su često patili od slabog apetita i povraćanja.