beklometazon jedan je od mnogih aktivnih sastojaka koji se koriste protiv bronhijalne astme. Pripada mlađoj generaciji glukokortikoida koji zahvaljujući svom lokaliziranom učinku imaju manje nuspojava od ostalih lijekova protiv astme. Zbog toga se može koristiti i u djece.
Što je beklometazon?
Beclometazon je aktivni sastojak koji spada u skupinu inhaliranih glukokortikoida. Sintetički proizvedena supstanca ima molekularne formule C24H32O4 i C22H29ClO5 i upotrebljava se samo u lijekovima na recept i u ljekarni.
Beclometazon ima antialergijsko, protuupalno i imuno-supresivno djelovanje. U lijekovima je u obliku beklometazona dipropionata. To je bijeli, gotovo netopljivi kristalni prah. U čvrstom je stanju na sobnoj temperaturi. Talište mu je 212 ° C.
Beclometazon dipropionat jedna je od najučinkovitijih tvari koja se koristi za liječenje astme, a koristi se i kod alergijskog rinitisa. Njegov protuupalni učinak temelji se na činjenici da se aktivni sastojak veže na unutarćelijske glukokortikoidne receptore. No u vrlo velikim dozama može imati negativne učinke na tijelo i psihu.
Farmakološki učinak
Beclometazon ima vazokonstriktivna, protuupalna, antialergijska i imunosupresivna svojstva. Omogućuje da upaljene sluznice brže nabubre tako da dišni putovi ponovo postanu slobodni. Aktivni sastojak smanjuje stvaranje bronhijalne sluzi i ujedno ga ukapljuje kako bi se mogao lakše iskašljati. Također ima opuštajući učinak na mišiće bronha.
U bolesnika s alergijskim rinitisom, beklometazon smanjuje stvaranje sekreta u nosu i na taj način osigurava nesmetano nazalno disanje. Budući da većina aktivne tvari ostaje na sluznici, rizik od nuspojava je smanjen.
Beclometazon je učinkovitiji od ostalih glukokortikoida u respiratornim bolestima. Inhibira proizvodnju prostaglandina u tijelu i ograničava stvaranje imunoloških stanica. Na taj se način upalni procesi mogu brzo boriti te se mogu suzbiti reakcije imunološkog sustava. Kada se koristi inhalacijom, beklometazon se alveolama samo polako apsorbira i stoga ima dugotrajan učinak.
Beclometazon se koristi kao dugotrajno liječenje alergijskog rinitisa, bronhijalne astme, sinusitisa, kroničnog bronhitisa i kroničnih opstruktivnih plućnih bolesti poput KOPB. Kao akutni lijek može se koristiti za udisanje dima i nesreće s otrovima, jer brzo ublažava kratkoću daha i sprečava oštećenje pluća.
Budući da aktivni sastojak ima vrlo ograničen lokalni učinak, malo ga ulazi u krv. U krvi se oko 87 posto toga veže za proteine krvne plazme. Beclometazon-17,21-dipropionat se odmah metabolizira u jetri u beklometazon-21-monopropionat i beklometazon (slobodni alkohol). Razgrađuje se u tijelu određenim enzimima (esterazama). Proizvodi metaboličke razgradnje izlučuju se iz tijela putem urina i stolice.
Primjena i upotreba u medicini
Kao sredstvo za inhalaciju (za respiratorne bolesti) koristi se dva puta dnevno. Nakon gutanja, pacijent bi definitivno trebao zalogaj pojesti ili temeljito isprati orofarinks. Inače se može razviti gnoj (gljivična bolest).
Lijek s beklometazonom ima odgođen učinak i svoju punu učinkovitost postiže tek nakon oko 48 sati. Koristi se kao dugotrajna terapija i nije pogodan za akutne napade astme. Budući da su njegovi sistemski učinci vrlo mali, mogu se propisati i djeci od 4 godine koja boluju od bronhijalne astme. Uzimat ćete beklometazon pod nadzorom odraslih. U djece treba redovito pratiti rast djeteta paralelno s liječenjem. Ako dođe do usporavanja rasta, dozu je potrebno odmah smanjiti ili se upotrebljava druga metoda liječenja. Doziranje se temelji na podacima na pakiranju.
Oni koji pate od respiratornih bolesti poduzimaju 1-2 udarca ujutro i navečer. Preporučuje se redovita uporaba kako ne bi bilo ugroženo uspjeh liječenja. Dnevna doza je 0,4 do 0,6 mg kod odraslih, a niža kod djece.
Za nazlo sprejeve za beklometazon preporučena doza je 200 mikrograma dnevno, s tim da je doza individualno prilagođena pacijentu. Beclometason je dostupan u obliku pojedinačnog i kombiniranog pripravka i prodaje se, na primjer, pod trgovačkim imenima Qvar®, Beclo Orion®, Beconase®, Bronchocort®, Aerocortin®, RatioAllerg®, Rhinivict®, Ventolair®, Inuvair® i Formodual®.
Rizici i nuspojave
Nuspojave koje se najčešće primjećuju kod uzimanja preparata beklometazona uključuju oralni trbuh, kašalj, iritaciju sluznice grla, promuklost, infekcije, probavne smetnje, paradoksalni bronhospazam, glaukom, katarakta, glavobolja, suha usta i upale u dušnik.
U djece se može pojaviti usporavanje rasta. Stoga ga treba koristiti samo u najnižoj terapijski učinkovitoj dozi. Ako dođe do paradoksalnog bronhospazma, upotrebu beklometazona treba odmah prekinuti.
Manje često postoje poremećaji mirisa i okusa, krvarenje iz nosa, osipi na koži, svrbež, urtikarija, smanjena otpornost na stres, smanjena gustoća kostiju, kao i oticanje i crvenilo lica, očiju, grla i usana.
Upotrebljava li se u većim dozama, može utjecati na cijelo tijelo i čak dovesti do narušene funkcije bubrega, poremećaja ponašanja i preraspodjele masti u tijelu. Ako se istovremeno primjenjuju drugi kortikosteroidi i simpatomimetici, sredstvo može pojačati njihov učinak.
Beclometazon se ne smije primjenjivati kod infekcija dišnih putova, infekcija očiju, plućne tuberkuloze, preosjetljivosti na djelatnu tvar, trudnoće i dojenja. Budući da može oštetiti funkciju nadbubrežne funkcije kod nerođenog djeteta, liječnik bi trebao propisati lijek tek nakon pažljivog odmjeravanja rizika i koristi. Kao i drugi glukokortikoidi, može doći u majčino mlijeko. Stoga dojilje koje moraju uzimati lijek kao dugoročnu terapiju ili u većim dozama trebale bi odmah prestati dojiti.
