triptan

Kao triptan je naziv lijeka koji se koristi za liječenje glavobolje i migrene u klasteru. Triptani su posebno prikladni za borbu protiv umjerenih do teških napada migrene.

Što je triptan?

Triptani pripadaju skupini lijekova protiv migrene, a koriste se za akutne migrene i glavobolje u klasteru. Sužavanjem krvnih žila mogu smanjiti upalu i smanjiti nelagodu.

Medicina je poznata od 19. stoljeća da su napadi migrene povezani s dilatacijom krvnih žila mozga i kranija. Uz opažanje da je glasnička tvar serotonin također rezultirala suženjem (suženjem) patološki proširenih žila, započeo je razvoj lijeka triptan. Serotonin je, međutim, bio neprikladan kao liječenje migrene zbog jakih nuspojava na srce, cirkulaciju i želudac. Iz tog razloga, medicinska su istraživanja pokušala doći do derivata serotonina s kojim je moguće selektivno suzbiti moždane krvne žile bez uzrokovanja sistemskih nuspojava.

Početkom 1980-ih otkriven je aktivni sastojak, 5-karboksamidotriptamin, pomoću kojeg se 5-HT1 receptori mogu selektivno stimulirati. Međutim, ova tvar pokazala je i sistemske nuspojave na kardiovaskularni sustav. Stoga, tvar nije razvijena klinički.

Ubrzo nakon toga otkriven je agonist 5-HT1B / 1D receptora s lijekom sumatriptan, s kojim je moguće selektivno suzbiti moždane krvne žile. U prosincu 1992. sumatriptan je odobren kao pripravak protiv migrene od strane američke FDA.

Nedostatak Sumtriptana imao je samo nedovoljnu oralnu bioraspoloživost.Još jedna negativna točka bila je u tome što aktivni sastojak nije mogao dovoljno preći krvno-moždanu barijeru. Stoga su medicinska istraživanja razvila druge triptane druge generacije koji su imali bolja farmakokinetička svojstva.

Krajem devedesetih na tržište su se pojavili triptani zolmitriptan, rizatriptan i naratriptan. Frovatriptan, almotriptan i eletriptan su naknadno razvijeni.

Farmakološki učinak

Učinak pojedinih triptana temelji se na vezanju na receptore 5-HT-1B, 5-HT1D i 5-HT1F. To dovodi do vazokonstrikcije (vazokonstrikcije) moždanih krvnih žila. Istodobno se inhibira oslobađanje upalnih medijatora poput CGRP-a i tvari P. Širenje stimulacija boli preko moždane kore trokane usporava.

Nažalost, triptani nemaju isti pozitivan učinak na svakog pacijenta. Otprilike trećina svih osoba koje pate od migrene dobro reagiraju na aktivni sastojak, dok daljnja trećina barem ublažava bol. U preostaloj trećini triptani uopće nemaju učinka.

Ako se vidi učinak ublažavanja boli, obično se javlja nakon tri do četiri sata. Međutim, mnogi pacijenti opet pate od glavobolje samo nekoliko sati nakon primjene lijeka protiv migrene.

Mehanizam djelovanja različitih triptana je identičan. Međutim, postoje razlike u farmakokinetičkim svojstvima. To uključuje početak i trajanje učinka kao i vrijeme uklanjanja.

Primjena i upotreba u medicini

Triptani se koriste protiv akutnih napada umjerene i jake migrene. Međutim, nisu prikladni za sprečavanje migrena. Također se mogu koristiti za liječenje glavobolje u klasteru.

Korištenje triptana može se učiniti na različite načine. Dostupne su konvencionalne tablete, orodisperzibilne tablete, tablete topive u vodi, nazalni sprejevi, čepići, napunjene štrcaljke i injektori bez igala.

Triptane se preporučuje uzimati tek nakon faze aure, kada se pojavi faza glavobolje. Što se prije uzme, veće su šanse za uspjeh u terapiji. Međutim, triptane se ne smiju davati više od deset puta mjesečno, jer u protivnom postoji rizik od glavobolje izazvane lijekovima.

S izuzetkom naratriptana, triptani se u Njemačkoj izdaju na recept.

Rizici i nuspojave

Uzimanje triptana može biti povezano s nepoželjnim nuspojavama. To prije svega uključuje vrtoglavicu, laganu slabost, nenormalne osjećaje poput trnce, lagane mučnine i osjećaja topline.

U nekim je slučajevima moguć i privremeni porast krvnog tlaka ili napad angine. Smatra se da su ove nuspojave posljedica stimulacije 5-HT1B / 1D receptora u kardiovaskularnom sustavu. Poremećaji skeletnih mišića, poremećaji cirkulacije ili srčane aritmije mogu se javiti samo vrlo rijetko.

Unos triptana nije prikladan zbog njihovih vazokonstriktivnih učinaka ako pacijent pati od vaskularnih bolesti, visokog krvnog tlaka ili bolesti koronarnih arterija (CHD). Ostale kontraindikacije uključuju Raynaudov sindrom, prethodni srčani udar i tešku disfunkciju bubrega i jetre. Uzimanje triptana tijekom trudnoće i dojenja ne preporučuje se.

Savjetuje se oprez i kod interakcija s drugim lijekovima. Spazme koronarnih arterija mogu nastati zajedničkom primjenom ergot alkaloida, poput ergotamina, koji su također lijekovi protiv migrene. Iz tog razloga treba izbjegavati njihovo uzimanje zajedno. Davanje MAO inhibitora često rezultira sporijim razgradnjom triptana iz organizma.