spironolakton

Na spironolakton to je takozvani kompetitivni antagonist receptora za mineralokortikoide. Djelatna tvar spironolakton pripada farmakološkoj skupini diuretika koji imaju svojstva koja štede kalij. Lijek je na popisu WHO-a kao neizostavni lijek.

Što je spironolakton?

Spironolakton je farmakološko sredstvo koje se koristi kao lijek za liječenje različitih tegoba i bolesti. Zbog toga se više vode ispire iz tijela.

Njenim uzimanjem smanjuje se učinak steroidnog homonskog aldosterona, zbog čega se smanjuje izlučivanje natrija. Zbog toga je moguće zadržati veći udio kalija. Jer aldosteron ometa ili čini potpuno nemogućim ugradnju u natrijev kanal. Kao rezultat ovog mehanizma dolazi do pojačanog izlučivanja vode.

Farmakološki učinak

Mehanizam djelovanja spironolaktona prvenstveno se temelji na činjenici da tvar blokira aldosteronske receptore. Kao rezultat toga, izlučuje se više vode i natrija. Istodobno se zadržava veća količina kalija.

Ako se lijek spironolakton uzima oralno, bioraspoloživost je veća od 90 posto. Prvo, tvar se apsorbira u tankom crijevu. Lijek se zatim metabolizira u aktivni sastojak kanonoat. Poluvrijeme aktivnog sastojka u većini slučajeva je oko 90 minuta.

U osnovi, međutim, puni učinak spironolaktona pokazuje tek nakon nekoliko dana. Jer je potrebno da se aktivni metaboliti akumuliraju u dovoljnim količinama. Najveći mogući diuretski učinak lijeka postiže se u većini slučajeva nakon otprilike pet dana. Treba napomenuti da se učinak spironolaktona ne može postići bržim povećanjem doze.

Spironolakton blokira sabirne cijevi u bubrezima. Tvar aldosteron se više ne može vezati na svoj receptor. Natrijski kanali ometaju se tijekom njihove ugradnje, dok je istodobno blokirana luminalna membrana na glavnim stanicama. To ozbiljno utječe na reapsorpciju natrija. Kao rezultat, voda se ne kreće u takozvane sakupljačke cijevi bubrega. To znači da više krvi ne ulazi u krv.

Umjesto toga dolazi do pojačanog izlučivanja natrija i vode. Stoga se smanjuje i količina krvi u organizmu. Tako se srce oslobađa, zbog čega se krvni tlak smanjuje. Pored toga, ispire se nakupljanje vode u tkivu.

Gubitak kalija koji je posljedica brojnih diuretika nadoknađuje se kombiniranom terapijom spironolaktonom. Kliničke studije pokazale su da liječenje aktivnim sastojkom spironolaktonom ima pozitivan učinak na prognozu i šanse za preživljavanje kod kroničnog zatajenja srca.

Resorpcija tvari spironolakton obično se odvija dobro nakon oralne primjene. Nakon jednog sata, aktivni sastojak iz plazme potpuno se eliminira. Međutim, ostaju razni metabolički proizvodi. U osnovi su ovi metaboliti uglavnom odgovorni za učinak lijeka.

U principu, metabolizam lijeka je složen. Tvar kanrenon igra važnu ulogu u tome i pojavljuje se i u urinu i u krvi. Brojni metabolički proizvodi iz ovog procesa izlučuju se u stolici i žuči.

Primjena i upotreba u medicini

Lijek spironolakton najčešće se koristi za liječenje ciroze jetre i zatajenje srca. Ovisno o pojedinačnoj indikaciji, liječnik propisuje doze od 25 do 100 miligrama dnevno.

Pored toga, lijek spironolakton se također koristi u povišenim koncentracijama aldosterona. Temeljne bolesti su uglavnom ciroza jetre ili primarni hiperaldosteronizam.

Spironolakton je vrlo učinkovit za kronično zatajenje srca. Međutim, obično se u Europi rijetko koristi za ovu svrhu, dok se u SAD-u koristi kao standardni lijek.

Spironolakton se također koristi u endokrinologiji kod osoba s transseksualcima. Lijek djeluje kao blokator testosterona ometajući sintezu hormona i njegovo vezivanje na odgovarajuće androgene receptore.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

U sklopu terapije lijekom moguće su različite nepoželjne nuspojave i pritužbe, koje se razlikuju ovisno o pacijentu i pojedinačnom slučaju. Najčešće postoji povećana razina kalija u krvi. Iz tog razloga pacijenta treba nadzirati liječnik dok ga uzima.

Uz velike doze lijeka mogući su i hormonalni poremećaji. Oni se izražavaju, na primjer, u činjenici da žene nemaju menstruaciju. Muški pacijenti mogu imati poremećaje erekcije ili promjene glasa. Kod transseksualnih ljudi takvi su efekti ponekad poželjni.

Interakcije su vidljive, na primjer, ako se istovremeno uzima aktivni sastojak digoksin. Moguće su povećane koncentracije srčanog glikozida u plazmi. Ostale nuspojave mogu uključivati ​​hiperkalemiju, ginekomastiju ili impotenciju.

Neke od nuspojava spironolaktona dovode do upotrebe lijeka kao dopinga u sportu. Treba napomenuti da zlouporaba aktivnog sastojka i predoziranje značajno povećava rizik od oštećenja bubrega.