Lijek izotretinoin je važno sredstvo za liječenje akni, koristi se iznutra i izvana.
Što je izotretinoin?
Izotretinoin će 13-cis retinoična kiselina zove. Misli se na cis izomer tretinoina. Djelatna tvar je jedan od nearomatskih retinoida. Kao pozicioni izomer retinoične kiseline, izotretinoin čini dio metabolizma vitamina A.
Izotretinoin je prvi put odobren u Sjedinjenim Američkim Državama 1982. Tada su se već mogli pokazati teratogeni učinci tvari. Kaže se da izotretinoin ima jači teratrogeni učinak od talidomida, što ga je učinilo sumnjivim zbog droge Contergan i pokrenulo Contergan-ov skandal. Brojna djeca trudnica koje su konzumirale Contergan rođena su s deformitetima. Iz tog razloga, izotretinoin se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Farmaceutska tvrtka Roche je 1980-ih iznijela aktivni sastojak za liječenje teških akni pod imenom Accutane®.
Farmakološki učinak
Izotretinoin je jedan od retinoida koji su prirodni derivati vitamina A i nalaze se na širokom frontu u ljudskom tijelu. Oni uzrokuju da stanice brže rastu.
Ako osoba pati od akni, povećana aktivnost lojnih žlijezda uzrokuje začepljivanje pora, što zauzvrat uzrokuje njihovu upalu. To je vidljivo kroz gnojne pustule i prištiće. Međutim, ako tijelo primi dodatne retinoide korištenjem izotretinoina, oni se vežu na odgovarajuće receptore, što dovodi do povećanog rasta stanica u gornjim slojevima kože. Posljedica toga je labavljenje rožnog sloja kože. To olakšava ljuštenje epiderme. Istodobno se oštećuju sebumne žlijezde tako da se smanjuje začepljenje pora.
Točan mehanizam djelovanja izotretinoina još nije u potpunosti određen. Jasno je, međutim, da suzbijanje sebuma i smanjenje veličine sebuma dovodi do poboljšanja simptoma akni. Pored toga, izotretinoin ima protuupalno djelovanje. To čisti kožu iznutra, što se može prepoznati po finijoj koži s manje nečistoća.
Ako se izotretinoin koristi oralno, samo oko 25 posto aktivnog sastojka dospije u krv iz crijeva. Tvar se razgrađuje u jetri. Izotretinoin se eliminira iz tijela u stolici i mokraći. U slučaju vanjske primjene, to rezultira lokalnim učinkom izotretinoina. Krv apsorbira samo male količine, pa je rizik od nuspojava značajno manji.
Primjena i upotreba u medicini
Izotretinoin se daje za liječenje blagih do umjerenih akni, koje su upalne ili ne-upalne. Ovisno o težini kožne bolesti, sredstvo se primjenjuje iznutra ili izvana. Ako je tijek akni posebno izražen, izotretinoin se može uzimati i u obliku tableta.
Ako su s druge strane akne blage ili umjerene vrijednosti, izotretinoin se koristi kao gel ili krema. Obično pacijent jednom ili dva puta dnevno nanosi tanki sloj proizvoda na zahvaćeno područje kože. Ako je tečaj težak, uzimaju se meke kapsule oralno, čija je dnevna doza između 0,5 i 1,0 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Preporučuje se uzimati izotretinoin uz obroke, jer se tada bolje podnosi. Izotretinoin je dostupan u ljekarnama samo uz recept liječnika.
Rizici i nuspojave
Primjena izotretinoina može biti povezana s nepoželjnim nuspojavama, što posebno vrijedi za unutarnju upotrebu. Oko 10 posto svih bolesnika pati od nuspojava. Tu spadaju upaljene ili suhe usne, iritacija očiju, upala konjuktivije, suha koža, osip, svrbež, višak ili nedostatak krvnih pločica, anemija (anemija), bolovi u mišićima, problemi sa zglobovima, poremećaji metabolizma lipida, nazofarinksa, krvarenja iz nosa, glavobolje kao i krv u mokraći.
Bol u leđima nije neuobičajena kod adolescenata. Reakcije preosjetljivosti, gubitak kose ili alergije javljaju se samo povremeno.
Neke nuspojave ovise o doziranju izotretinoina. Ako je doza smanjena ili terapija prekinuta, nuspojave također nestaju u većini slučajeva. Ako se koristi izvana, mogu se pojaviti nuspojave poput iritacije kože, peckanja, svrbeža, crvenila, posvjetljenja kože i osjetljivosti na svjetlost. Obično postoji i povećan rizik od opeklina od sunca. U pojedinačnim slučajevima primjena izotretinoina dovodi do pospanosti i noćne sljepoće, što može oslabiti sposobnost vožnje.
Ni u kojem slučaju se Isotretinoin ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja. Razlog za to je značajan učinak lijeka koji potiče deformitet. Druga moguća kontraindikacija je preosjetljivost na izotretinoin. Budući da aktivni sastojak, zajedno sa sunčevom svjetlošću, potiče degeneraciju stanica kože u rak kože, mora se izbjegavati izlaganje UV svjetlu.
Unutarnju upotrebu treba izbjegavati u slučaju visokih koncentracija vitamina A u tijelu, poremećaja metabolizma lipida povezanih s povećanom razinom lipida u krvi i poremećajima rada jetre. Na primjer, tijekom liječenja izotretinoinom pacijentica ne može darivati krv kako bi zaštitila trudnice od krvi koja sadrži izotretinoin.
Također treba obratiti pozornost na interakcije koje mogu nastati istim istim uzimanjem isotretinoina kao i drugih lijekova. Na primjer, postoji rizik od povećanja moždanog tlaka ako se koriste antibiotici, poput tetraciklina. Osim toga, izotretinoin se ne smije davati istodobno s drugim pripravcima vitamina A, jer u protivnom postoji rizik od predoziranja.
