benserazida

benserazida je aktivni sastojak koji nije dostupan kao pojedinačni pripravak, ali se daje uvijek u kombinaciji s levodopom. Oba aktivna sastojka propisana su isključivo za liječenje Parkinsonovog i sindroma nemirnih nogu. Benserazid tako učinkovito podržava lijek prolijeka jer djeluje izravno na periferiju.

Što je benserazid

Benserazid (kemijska formula: C10H15N3O5) nastaje kao benserazid hidroklorid samo zajedno s levodopom. To je prah od bijelog do žutosmeđeg kristalnog oblika, netopljivog u vodi. Spada u skupinu inhibitora benserazidne dekarboksilaze. Kao što ime sugerira, blokira djelovanje dopamin dekarboksilaze, enzima koji razgrađuje neurotransmiter dopamin u krvi i crijevima.

Benserazid ne može prijeći krvno-moždanu barijeru i ima samo periferni učinak (tj. Izvan središnjeg živčanog sustava). Sprječava razgradnju L-dope na periferiji i na taj način osigurava da prekursor dopamina može prijeći krvno-moždanu barijeru i proizvesti hitno potreban dopamin u mozgu.

U tabletama koje se trebaju uzimati oralno protiv Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu obje aktivne tvari predstavljene su u omjeru 4: 1 (L-dopa: benserazid). Prodaju se pod trgovačkim imenima Madopar®, Levopar® i Levodopa comp.®, a sadrže doze od 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg i 50 mg / 12,5 mg.

Farmakološki učinak

Benserazid, zajedno s levodopom, pomaže u ublažavanju simptoma tipičnih za Parkinsonovu bolest - drhtavice (tremor), krutih mišića (krutost) i poremećenih pokreta (akinezija), pružiti osobi više slobode kretanja i usporavanju napredovanja bolesti.

Budući da neurotransmiter dopamin, koji učinkovito smanjuje ove simptome, ne može sam preći krvno-moždanu barijeru, on se daje u obliku svog prekursora (L-Dopa). Taj aktivni sastojak zauzvrat je u tijelu razgrađen enzimom, dopamin dekarboksilazom, prije nego što može stići do mjesta gdje je potrebno za proizvodnju više dopamina (mozak). Budući da bi pacijentu trebalo dati previsoke doze L-Dope kako bi bilo koja aktivna tvar uopće dospjela u mozak, on se daje zajedno s benserazidom.

Benserazid hidroklorid vrlo učinkovito inhibira aktivnost enzima koji razgrađuje L-dopa, jer se on može vezati za enzim zbog njegove molekularne sličnosti s levodopom i deaktivirati njegov katalitički aktivni centar. L-Dopa je u stanju neometano i u punoj dozi prelaziti krvno-moždanu barijeru.

Drugi farmakološki učinak benserazida je taj što sprečava oslobađanje prolaktina kod žena koje doje. Ovaj hormon je odgovoran za proizvodnju majčinog mlijeka.

Primjena i upotreba u medicini

Kombinirani pripravak levodopa + benserazid indiciran je za dugotrajnu terapiju u bolesnika s Parkinsonovom bolešću i sindromom nemirnih nogu. Također se koristi kod ljudi koji pokazuju simptome slične Parkinsonovim, mada oni ne smiju biti nuspojava primijenjenog lijeka.

Parkinsonovi pacijenti vraćaju pokretljivost barem djelomično putem aktivnih sastojaka. Pored toga, brzi napredak bolesti je inhibiran. Sindrom nemirnih nogu, koji je očito također posljedica nedostatka dopamina u mozgu, ublažava simptome koji se pojavljuju u krevetu noću (nekontrolirana potreba za kretanjem, nagli bolovi i trzanje mišića). Pacijenti pronalaze odmor noću.

Pored toga, kombinacija aktivnih sastojaka levodopa + benserazid koristi se za dijagnosticiranje "sindroma nemirnih nogu": Ako su simptomi primjetno ublaženi, osoba koja je pogođena zapravo pati od ove bolesti. U tu svrhu liječnik obično daje pripravak u obliku tableta od 100 mg / 25 mg. Kombinirano sredstvo može se lako kombinirati s drugim odobrenim lijekovima protiv Parkinsonove bolesti.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Kod uzimanja levodope + benserazida u indikaciji Parkinsonove bolesti, vrlo su česte sljedeće nuspojave: gubitak kontrole nad ustima, jezikom i glavom, poremećeni pokreti tijela, promjene mokraće, mučnina i povraćanje. Često se primjećuju strahovi, depresija, uznemirenost, zbunjenost, pospanost, nesanica, gubitak apetita, znojenje, drhtavica, umor, probavne smetnje, suha usta i bol u želucu.

Sindrom nemirnih nogu Pacijenti kojima je lijek propisan vrlo su vjerojatno da će osjetiti nesanicu, depresiju, proljev, mučninu i povraćanje. Promjene okusa, halucinacije, anksioznost i srčane aritmije su česte.

Levodopa + benserazid se ne smije koristiti ako je pacijent preosjetljiv na aktivne sastojke, feokromocitom (tumor nadbubrežne žlijezde), tešku hipertireozu, psihozu, palpitacije, glavnokomu uskog kuta ili teške bolesti jetre, srca, bubrega, metabolizma i koštane srži ili je mlađi od 25 godina.

Također se ne smije davati tijekom trudnoće. Embrionalna oštećenja pronađena su u pokusima na životinjama. Još nisu dostupni medicinski podaci za ljude. Dojeće žene definitivno bi trebale prestati dojiti ako trebaju uzimati proizvod.

Davat će se osobama s prethodnim čirima na probavnom sustavu, srčanim udarima, koronarnom srčanom bolešću, aritmijama, širokokutnim glaukomom, omekšavanjem kostiju i dijabetesom ako postoje hitne medicinske indikacije. Tijekom liječenja redovito će vas pregledavati liječnik.

Ako se kombinacija aktivnih sastojaka protiv Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu primjenjuje zajedno s lijekovima protiv bolova (opijatima), neurolepticima, pripravcima željeza, lijekovima koji vežu kiselinu (antacidi), fenitoinom, papaverinom, antihipertenzivima i cirkulacijskim lijekovima, njegova se učinkovitost smanjuje.

Učinak levodope + benserazida povećava se ako se lijek uzima s selektivnim inhibitorima MAO-B. Na primjer, možda će biti potrebno prilagoditi dozu Amantadina ili Selegelina. MAO-A inhibitore treba prekinuti 14 dana prije uzimanja levodope + benserazida, jer u protivnom može doći do kritičnog porasta krvnog tlaka.Metoklopramid u želucu osigurava bržu apsorpciju aktivnih tvari i više nuspojava.