Arsphenamine

Arsphenamine je organski spoj arsena koji se plasirao pod trgovačkim imenom Salvarsan. Lijek je korišten za liječenje zaraznog sifilisa. Davanje je obično bilo intravensko ili intramuskularno. Tvar je često izazivala teške nuspojave.

Što je arsfenamin?

Arsphenamine, također poznat kao dioksidiamidoarsenobenzen, otkrio je 1907. njemački liječnik i istraživač Paul Ehrlich. Bilo je to prvo učinkovito sredstvo za kemoterapiju koje je ušlo na tržište lijekova. Lijek je zamijenio visoko toksične žive spojeve u liječenju sifilisa početkom 20. stoljeća.

Tisuće ljudi još uvijek pate od ove zarazne bolesti, koju prenosi patogen Treponema pallidum. Arsphenamin reagira s kisikom kako bi tvorio toksične spojeve. Stoga se tvar morala plasirati u hermetičke ampule. Unatoč visokoj učinkovitosti, arsphenamin je izazvao neugodne, au nekim slučajevima čak i vrlo opasne nuspojave.

Farmakološki učinak

Čovječanstvo je stoljećima patilo od uzročnika sifilisa. Otkrićem arsphenamina bilo je moguće prvi put liječiti bolest. Ovim sintetičkim spojem arsena njegov otkrivač Ehrlich, nakon brojnih neuspješnih pokušaja, razvio je lijek koji specifično napada bakterijske stanice. Međutim, tvar nema negativne učinke na ljudske stanice.

Uz primjenu arsphenamina, energetski metabolizam patogena znatno se poremeti. Jedna injekcija često je dovoljna da oslabi ili čak uništi bakterije. Glavni nedostatak pripravka je njegova slaba topljivost i snažno kisela reakcija s destiliranom vodom. Kisela otopina nije prikladna za terapiju, pa je treba pomiješati s kaustičnom sodom. Krajnji proizvod ove smjese je alkalna tekućina koja se može koristiti u terapeutske svrhe.

Dodavanje otopine natrijevog hidroksida često je uzrokovalo opekline mišićnog tkiva i oštećenja vena nakon intramuskularnih ili intravenskih injekcija pripravka. Stoga su razvijene sukcesorne tvari poput Neosalvarsana, koje se puno bolje podnose od Salvarsana. Unatoč nižem sadržaju arsena, imaju vrlo dobar učinak. Svjetska zdravstvena organizacija procjenjuje da se svake godine nekoliko milijuna ljudi inficira sifilisom koji se prenosi spolnim putem. Penicilin se sada uspješno koristi za liječenje bolesti, jer, za razliku od arsphenamina, on teško izaziva nikakve nuspojave.

Primjena i upotreba u medicini

Arsphenamine se prvenstveno koristio za liječenje spolno prenosive bolesti sifilis, ali se također koristi kao lijek za druge zarazne bolesti. U pravilu se pripravak obogaćen otopinom natrijevog hidroksida ubrizgava u vene ili u skeletni mišić pomoću šprice. Ljekoviti učinak tvari ponekad se započeo nakon prve injekcije. U pravilu, injekcije se ponavljaju tri do četiri puta s odmakom od nekoliko dana ili tjedana, kako bi se izbjegli ponovni slučajevi bolesti.

Arsphenamin ima štetan učinak na stanice patogena i ometa njegove vitalne metaboličke aktivnosti. Zbog toksičnog učinka ovog sintetskog spoja arsena kada reagira s kisikom, transportira se u nepropusnim spremnicima. Ondje se osnovna tvar može zadržati duže vrijeme, ali mora se upotrijebiti odmah po završetku otopine za injekciju. Intravenska injekcija osigurava brzi učinak, dok intramuskularna primjena daje dugotrajniji učinak.

Rizici i nuspojave

Lijek arsphenamin morao je ustupiti mjesto penicilinu u liječenju sifilisa, jer ima teške nuspojave. Šok reakcije poput jakog nemira ili crvenila lica i vrata, suženja u području prsnog koša, pospanosti ili nedostatka daha mogu se pojaviti samo nekoliko minuta nakon primjene otopine za injekciju. Opasne cerebralne krvarenja i plućni edemi ne mogu se isključiti. Razrjeđivanjem tvari i polaganim ubrizgavanjem moguće je smanjiti nuspojave u ograničenoj mjeri.

Toksične reakcije organizma kao što su zimica, groznica, povraćanje, bolovi u tijelu ili akutno zatajenje bubrežnih funkcija mogu se pojaviti nekoliko sati nakon primjene arsfenamina. Često se javljaju bolesti gastrointestinalnog trakta. Poznate su i nuspojave poput bolesti srca i krvožilnog sustava, sljepoće, gluhoće, paralize i metaboličkih bolesti. Dugoročni učinci koji se mogu pojaviti čak i tjednima kasnije uključuju bolesti krvi, jetre i kože kao i oštećenja središnjeg živčanog sustava.