atazanavira

Na atazanavira to je ljekovita tvar. Koristi se za liječenje HIV infekcija.

Što je atazanavir?

Lijek atazanavir komercijalno je dostupan u Njemačkoj pod nazivom Reyataz®. Uzima se oralno i koristi se za liječenje HIV infekcije. Sredstvo spada u skupinu inhibitora HIV proteaze.

Američka agencija za hranu i lijekove (FDA) odobrila je proizvod u lipnju 2003. EU se pridružila u ožujku 2004. godine. Američka farmaceutska tvrtka Bristol-Myers Squibb djeluje kao nositelj licence.

Farmakološki učinak

Atazanavir ima antivirusna svojstva. Učinak tvari temelji se na inhibiciji HIV proteaze. To je izuzetno važno u sazrijevanju virusa HIV-a. Atazanavir veže HIV virusnu proteazu. Inhibiranjem virusnog enzima moguće je spriječiti razmnožavanje virusa. Ako se proces reprodukcije prekine, virusno opterećenje u tijelu se smanjuje.

Većina atazanavira veže se na proteine ​​u krvi. Djelatna tvar se razgrađuje hepatski putem citokromskog sustava. Uzimanje drugog inhibitora HIV proteaze uzrokuje da se atazanavir sporije razgradi u jetri. Na taj način lijek može imati duži učinak. Poluživot tvari je oko sedam do dvanaest sati.

Moguće je kombinirati atazanavir s NRTIs (nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze). To su inhibitori transkriptaze.

Jačina atazanavira provjerena je u nekoliko studija. Pronađen je uporedivi učinak s ostalim inhibitorima HIV proteaze.

Primjena i upotreba u medicini

Atazanavir se koristi u kombiniranoj antiretrovirusnoj terapiji za liječenje HIV infekcije (AIDS). Proizvod je odobren za odrasle pacijente.

Za razliku od drugih pripravaka, dovoljno je uzimati atazanavir samo jednom dnevno. Ova činjenica je zbog dugog poluživota lijeka. Daje se u obliku tableta koje pacijent uzima nakon obroka. Doziranje agensa je 1 x 300 miligrama ili 1 x 100 mg po tableti.

Kada se uzima, postoji i kombinacija atazanavira i farmakokinetičkog sredstva za povišenje poput kobicistata ili ritonavira. Ovi lijekovi spadaju u skupinu inhibitora CYP. Djeluju smanjujući metabolički raspad atazanavira. U SAD-u je sada moguće dati određenim pacijentima dozu od 1 x 400 mg. Ritonavir se ne koristi.

Atazanavir se dobro podnosi. Međutim, sredstvo se ne može upotrijebiti u slučaju insuficijencije jetre ili preosjetljivosti na aktivni sastojak.

Rizici i nuspojave

Unatoč pozitivnoj podnošljivosti, tijekom uzimanja atazanavira moguće su različite neželjene nuspojave. U bolesnika se može pojaviti žutica (žutica), mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, glavobolja, vrtoglavica ili bol u mišićima. U nekim su slučajevima vrućica, problemi sa spavanjem, osip na koži, depresija i periferni neurološki simptomi također.

Nakon uzimanja lijeka rijetko se javljaju povišena razina kolesterola ili poremećaji metabolizma masti poput lipodistrofije ili hiperlipidemije. Povremeno povećavanje bilirubina u krvi što dovodi do žutice može zahtijevati prekid liječenja atazanavirrom. U principu, međutim, manje je dosadnih nuspojava s ovim sredstvom nego kod upotrebe uporedivih tvari.

Drugi zdravstveni problem mogu biti interakcije s određenim drugim lijekovima. Međutim, to je moguće i s ostalim inhibitorima proteaze. Stoga se prilikom uzimanja atazanavira ili drugih inhibitora proteaze ne smiju uzimati pripravci poput neuroleptičkog pimozida, midazolama ili ergotoksina. Razlog tome je uspješna interakcija sa sustavom citokromom P 450 koji mijenja razinu plazme u tijelu.

Istodobna primjena atazanavira i didanozina, efavirenza, klaritromicina ili stavudina može uzrokovati promjene u razini plazme u krvi.

Budući da lijek također razgrađuje enzim UGT 1A1 (uridin glukorosil transferaza) i na taj način inhibira razgradnju neizravnog bilirubina, nema smisla davati ga zajedno s lijekovima koji su razgrađeni UGT-om. Oni uključuju inhibitor integraze raltegravir i inhibitor proteaze indinavir.