Antagonist serotonina

Antagonisti serotonina su lijekovi koji blokiraju serotoninske receptore i tako slabe ili potpuno poništavaju učinke serotonina. Ovisno o afinitetu receptora, pojedini antagonisti serotonina imaju različite učinke.

Što je serotoninski antagonist?

Zbog svojih kemijskih svojstava, antagonisti serotonina mogu se vezati na stanične receptore koji su zapravo namijenjeni neurotransmiteru ili hormonu serotoninu. Zovu se i antagonisti serotonina Serotoninski agonisti određen.

Pojedini agonisti reagiraju selektivno. Vežu se samo na određene receptore. Budući da postoji 14 vrsta serotoninskih receptora, postoji isto toliko skupina antagonista serotonina. Učinak se razlikuje od skupine do skupine. Na primjer, lijekovi se koriste za liječenje migrene ili anksioznih poremećaja.

Neki serotoninski antagonisti također su antiemetičari. Djelotvorni su protiv mučnine i povraćanja. Ostali predstavnici agonista psihedelički su i zlostavljani su kao droga za pušenje.

Farmakološki učinak

Antagonisti serotonina mogu se vezati za serotoninske receptore u tijelu. Tkivni hormon serotonin posreduje svoje fiziološke i patološke učinke putem serotoninskih receptora.

Serotonin se, između ostalog, pojavljuje u živčanom sustavu crijeva, u kardiovaskularnom sustavu, u krvi i u središnjem živčanom sustavu. Tvar ima mnogo različitih učinaka na tijelo. Osigurava kontrakciju i opuštanje glatkih mišića stijenki krvnih žila, utječe na zgrušavanje krvi i preuzima različite senzoričke i motoričke funkcije u gastrointestinalnom traktu.

Baš kao i sam serotonin, receptori se pretežno nalaze u središnjem živčanom sustavu, u kardiovaskularnom sustavu, u krvi i u gastrointestinalnom traktu. U ljudskom tijelu postoji 14 različitih vrsta serotoninskih receptora. To je sažeto u 7 skupina i naziva ih se 5-HT1 do 5-HT7 receptorima. Ovisno o kemijskoj strukturi, antagonisti serotonina vežu se na jednu ili drugu skupinu receptora. Vezivanjem, oni blokiraju receptor tako da serotonin više ne može vezati ovaj receptor. To inhibira učinak serotonina.

Primjena i upotreba u medicini

Antagonisti receptora 5-HT3 kao što su dolasetron, ondansetron ili tropisetron blokiraju centar za povraćanje. Receptori 5-HT3 nastaju isključivo na središnjim i perifernim neuronima. Između ostalog odgovorni su za aktiviranje refleksa povraćanja. Antagonisti serotonina iz ove skupine aktivnih sastojaka koriste se za liječenje povraćanja uzrokovanog citostaticima. Mučnina i povraćanje su među najčešćim nuspojavama kemoterapije citostaticima. Ako su mučnina i povraćanje posljedica iritacije vagusnog živca, primjena opioida ili bolesti unutarnjeg uha, antagonisti serotonina imaju malo učinka.

Antagonisti 5-HT2 koriste se za liječenje depresije. Tipični lijekovi iz ove skupine su pizotifen, ketanserin ili trazodon. Metisergid je također jedan od antagonista 5-HT2. Lijek više nije odobren zbog teških nuspojava. Inhibicija receptora 5HT2a ima anksiolitički učinak. Ovi lijekovi također blokiraju presinaptičke 5-HT1 autoreceptore. To zauzvrat dovodi do povećanog oslobađanja serotonina u sinaptički jaz. Manjak serotonina u sinaptičkoj pukotini očituje se u nedostatku pogona i depresivnom raspoloženju. Indikacije za 5-HT2 antagoniste su depresija, opsesivno-kompulzivni poremećaj, panični napadi, post-traumatski stresni poremećaj (PTSP) i granični sindromi.

U terapiji migrene koriste se antagonisti serotoninskih 5-HT1. Ti serotoninski antagonisti uključuju razne triptane poput sumatriptana, rizatriptana ili naratriptana. Blokirajući receptor, lijekovi uzrokuju smanjeno oslobađanje upalnih peptida. Istodobno, sprječavaju sužavanje krvnih žila u mozgu.

Antagonisti serotoninskih skupina 5-HT1 se također koriste u liječenju ADHD-a. Metilfenidati poput Ritalin® podliježu propisima o narkoticima. Različite psihodelične aktivne tvari poput psilocibina, ergina ili meskalina blokiraju 5-HT2 receptore.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Nuspojave pojedinih antagonista serotonina mogu biti vrlo različite. Postoje lijekovi koji se vrlo dobro podnose. Ostali lijekovi izazivaju nuspojave toliko ozbiljne da su ih morali izbaciti iz prometa.

Tipične nuspojave uključuju glavobolju, umor i vrtoglavicu. Često se opažaju poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta. Oni uključuju proljev i zatvor. Neki se pacijenti žale i na nesanicu. Mogu se pojaviti i simptomi nalik gripi. Uz dugotrajnu upotrebu, vrijednosti jetre u krvi mogu se povećati.

Neki antagonisti serotonina uzrokuju ozbiljno slabljenje. Pacijenti se osjećaju umorno i pospano. Osjećaji se mogu percipirati samo prigušeno. U nekim slučajevima ljudi imaju povećan apetit. Ostale moguće nuspojave antagonista serotonina su poremećaji vida, zadržavanje mokraće, suha sluznica, srčana aritmija ili vrtoglavica. Antagonisti serotonina ne smiju se koristiti kod poznatih poremećaja crijevne aktivnosti. Ostale kontraindikacije su poznata preosjetljivost na lijekove i trudnoća.