linezolid

linezolid je antibiotik koji pripada razredu oksazolidinona aktivnih sastojaka. Lijek se koristi kao rezervni antibiotik.

Što je linezolid?

Lijek linezolid pripada sasvim novoj skupini oksazolidinona. Oksazolidinoni imaju zasićene heterocikličke spojeve. Inhibiraju sintezu proteina u bakterijama. Za razliku od drugih antibiotika poput tetraciklina, makrolida i linkozamida, oni već inhibiraju početak sinteze.

Linezolid je antibiotik koji se uglavnom koristi za infekcije patogenima rezistentnim na vankomicin. Linezolid je posebno učinkovit protiv infekcija gram-pozitivnim bakterijama. Trenutno je jedini antibiotik učinkovit MRSA koji je dostupan i za oralnu i intravensku primjenu. Sojevi bakterije Staphylococcus aureus koji su rezistentni na sve ß-laktamske antibiotike poput penicilina nazivaju se MRSA. Ti patogeni su u pravilu multirezistentni, a otporni su i na antibiotike poput kinolona, ​​tetraciklina, eritromicina, sulfonamida i vankomicina.

Linezolid je odobren za liječenje upale pluća i teških infekcija kože i mekog tkiva.

Farmakološki učinak

Antibiotik linezolid inhibira sintezu proteina u bakterijama. U biosintezi proteina, živa bića se pretvaraju u bjelančevine. Biosinteza proteina je ključna za stvaranje novih proteina u stanicama. Bez proizvodnje proteina ekspresija gena nije moguća. To također znači da se stanice više ne mogu razmnožavati bez biosinteze proteina. Ne možete ni rasti.

Linezolid inhibira sintezu proteina u bakterijama od samog početka. Da bi se to postiglo, lijek se veže na 50S podjedinice ribosoma. Sinteza proteina se odvija u ribosomima. Linezolid sprečava sintezu proteina stvaranjem onoga što je poznato kao inicijacijski kompleks.

Međutim, na ovaj bakteriostatski učinak utječu samo gram-pozitivni patogeni. Gram-negativni patogeni otporni su na linezolid.

Primjena i upotreba u medicini

U odnosu na gram-pozitivne bakterije, linezolid je postao važan rezervni antibiotik ubrzo nakon razvoja. Rezervni antibiotici smiju se davati samo s ograničenjima. Postoje stroge indikacije. Jedan od razloga za ovo ograničenje su ozbiljne nuspojave lijeka.Osim toga, ciljano korištenje rezervnih antibiotika trebalo bi izbjegavati daljnje rezistencije.

Vankomicin je obično standardni MRSA antibiotik. U međuvremenu, međutim, postoji sve više mikroba koji su također otporni na vankomicin. U tim se slučajevima koristi linezolid. Osobito ima ulogu u liječenju teških MRSA infekcija u bolnicama i u liječenju tuberkuloze otporne na lijekove. Stafilokoki, uključujući sojeve rezistentne na meticilin (MRSA), enterokoke, uključujući sojeve otporne na vankomicin (VRE), i streptokoke, uključujući sojeve rezistentne na penicilin, osjetljivi su na linezolid.

Lijek je odobren za liječenje nosokomijalne ili upale pluća. Linezolid se koristi i kod težih infekcija kože ili mekog tkiva. Prije liječenja, međutim, potrebno je provesti mikrobiološki test kako bi se utvrdilo je li infekcija prouzročena gram-osjetljivim gram-pozitivnim bakterijama.

Rizici i nuspojave

Ozbiljna nuspojava s linezolidom je suzbijanje koštane srži. Budući da se formiranje krvi odvija u koštanoj srži, dolazi do promjena u krvnoj slici. S pancitopenijom su sve krvne stanice u krvi snažno smanjene, tako da anemija, leukopenija i trombocitopenija koegzistiraju. Neutropenija i trombocitopenija mogu se, međutim, pojaviti i usamljeno. S neutropenijom se smanjuju neutrofilni granulociti. Budući da je imunološki sustav izravno pogođen, mogu se razviti teške bakterijske infekcije s vrućicom i groznicom. Oni koji su pogođeni osjećaju se vrlo bolesno i pate od nekroze sluznice u ustima, grlu, grlu i genitalijama. S trombopenijom se smanjuje zgrušavanje krvi. Pacijenti brže pate od modrica ili imaju veće krvarenje iz nosa i / ili desni.

Još jedna nuspojava linezelida je visoki krvni tlak (hipertenzija). Pored toga, može postojati inhibicija monoamin oksidaze-A i monoamin oksidaze-B. To može negativno utjecati na živčani sustav. Uz to, pacijenti prijavljuju glavobolju i iritaciju gastrointestinalnog trakta dok uzimaju linezolid.

Linezolid se ne smije davati ako je poznata netolerancija. Trudnoća i dojenje također su kontraindikacija zbog ozbiljnih nuspojava. Linezolid se također ne smije upotrebljavati kad se istodobno uzima MAOI. MAOI su lijekovi iz skupine antidepresiva. Propisani su za Parkinsonovu bolest i depresiju, između ostalih.

Također treba napomenuti da linezolid također utječe na razinu serotonina u središnjem živčanom sustavu (CNS) inhibirajući monoamin oksidazu. Ako se lijek daje s drugim lijekovima koji povećavaju razinu serotonina u krvi, može se razviti opasni po život serotoninski sindrom. Neuromotorni i kognitivni simptomi karakteristični su za poremećaj koji je posljedica nakupljanja neurotransmitera serotonina. Oni koji pate trpe nemir, nehotično trzanje mišića, zimicu, drhtavicu, znojenje i povećanu spremnost reagiranja na reflekse.