droperidol

droperidol je lijek iz klase neuroleptika. Daje se kao preventivna mjera protiv mučnine i povraćanja nakon operacije.

Što je droperidol?

Droga droperidol pripada skupini butrofenona. Butirofenoni su skupina lijekova koji se uglavnom koriste u farmakološkoj terapiji shizofrenije. Droperidol također ima antipsihotička svojstva. U kombinaciji s antiemetičkim učinkom, Droperidol je stoga pogodan kao lijek za postoperativnu mučninu i kao sedativ u neuroanesteziji.

Lijek je derivat benperidola. Droperidol dolazi u obliku bijelog praha na sobnoj temperaturi. Prašak je teško topiv u vodi. Lijek je komercijalno dostupan kao otopina za injekcije. U Švicarskoj je odobren od 2006. godine. Nakon što je 2001. povučen s tržišta, lijek je ponovno odobren u Njemačkoj 2008. godine.

Farmakološki učinak

Kao i većina neuroleptika, Droperidol također ima afinitet vezanja za D2 receptore u središnjem živčanom sustavu. D2 receptori se nazivaju i dopamin receptorima. Oni služe kao mjesto vezanja za dopamin, neurotransmiter. Dopamin ima inhibitorni učinak na ekstrapiramidalni motorni sustav putem D2 receptora.

Droperidol uglavnom utječe na D2 receptore u području postreme. Područje postreme nalazi se u moždanoj stabljici i zajedno s jezgrom trakta solitarii formira centar za povraćanje. Dopamin odašiljača ima važnu ulogu u povraćanju. Antagonisti dopamina poput droperidola blokiraju D2 receptore i tako inhibiraju mučninu.

Droperidol također ima nizak afinitet prema D3 receptorima. Ti receptori služe i kao mjesto vezanja za dopamin. D3 receptori nalaze se uglavnom u limbičkom sustavu i u kortikalnim područjima mozga. Oni igraju ulogu u emocionalnim i kognitivnim procesima. Inhibicija D3 receptora dovodi do ublažavanja psihotičnih simptoma.

Droperidol se također može vezati za 5-HT2 receptore. Inhibicija reaktivnosti receptora ima, između ostalog, anksiolitički učinak.

Primjena i upotreba u medicini

Droperidol se primjenjivao zajedno s lijekom Thalamonal prije operacije do 1980-ih. Kombinacija aktivnih sastojaka fentanila] i droperidola trebala bi umiriti pacijenta.Istodobno, trebali bi se osloboditi straha od operacije. Mnogi su se pacijenti žalili na depresiju, paniku i uznemirenost uz istodobni umor. Zbog toga su lijek anesteziolozi koristili samo u iznimnim slučajevima. U tu svrhu se sada češće koriste benzodiazepini.

2001. godine oralni dozni oblik droperidola povučen je s tržišta. Uz dugotrajnu terapiju visokim dozama, pojavile su se nuspojave koje su oslabile srce. Peroralnom aplikacijom, parenteralni obrazac za prijavu također je povučen s tržišta. Lijek je u Njemačkoj odobren tek 2008. godine.

Danas je dostupan u anesteziji za profilaksu i terapiju mučnine i povraćanja nakon operacija. Može se koristiti kod odraslih i djece starije od dvije godine. Droperidol se također može primijeniti za sprječavanje mučnine i povraćanja uzrokovanih opioidima u analgeziji kontroliranom od strane pacijenta. Analgezija pod nadzorom pacijenta omogućava pacijentu da samostalno daje sredstvo za ublažavanje bolova. Klasično, opioid se daje intravenski pomoću pumpe protiv bolova.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Droperidol se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika za koje je poznato da su preosjetljivi ili alergični na droperidol ili bilo koji drugi sastojak lijeka. Preosjetljivost ili alergije na butrofenone su također kontraindikacije. Droperidol se ne smije davati ako je na EKG-u poznato ili se sumnja na produljeno vrijeme QT-a. U žena QT vrijeme ne smije prelaziti 440 ms, u muškaraca ne smije biti veće od 450 ms. Ovo se ograničenje također odnosi na bolesnike koji imaju obiteljsku anamnezu s produljenim QT-om i na bolesnike koji uzimaju lijekove za koje se pokazalo da produžuju QT.

Daljnje kontraindikacije za uporabu Droperidola su nedostatak kalija i nedostatak magnezija. Bradikardija, tj. Usporen rad srca, također je kontraindikacija. Drugi lijek se također mora primjenjivati ​​u bolesnika s feokromocitomom. Kriteriji za isključenje su također stanja komatoze, Parkinsonova bolest i teška depresija.

Tijekom uzimanja Droperidola mogu se pojaviti depresivne epizode. Neki se pacijenti žale i na nervozu, oslabljeno pamćenje i zbunjenost.