ganaciklovir

Kao ganaciklovir naziva se virostat. Djeluje protiv herpes virusa.

Što je ganciklovir?

Ganciklovir je analog nukleobaze guanin. Kao antivirus, koristi se za liječenje infekcija uzrokovanih herpes virusima. Lijek je u Europi odobren 1980-ih.

U Njemačkoj se lijek koristi pod nazivima proizvoda Virgan® i Cymeven®. Postoji strukturna veza između antivirusnih ganciklovira, penciklovira i aciklovira.

Farmakološki učinak

Kao virostatičko sredstvo ganciklovir ima svojstvo inhibirati rast virusa. Lijek razvija svoje djelovanje prvenstveno protiv herpes virusa, koji uključuju čitavu obitelj herpes virusa. Njegovi učinci protiv citomegalovirusa (CMV) posebno su izraženi. Iz tog razloga medicina ga obično koristi protiv ove klice.

Nakon što ganciklovir uđe u pacijentovo tijelo, tamo se događa kemijska promjena. Rezultat je učinkovit oblik virostata, a to je ganciklovir trifosfat. Ova tvar se uglavnom stvara u tjelesnim stanicama koje su zaražene virusima. Lijek se fosforilira različitim kinazama, a koristi se za naknadnu ugradnju u DNA virusa.

Ganciklovir je vrlo sličan virusnom bloku DNA guanin. Ova pogrešna ugradnja rezultira prekidom lanca, jer ganciklovir kao virusna polimeraza nije prepoznat kao građevni blok. Stoga ne postoji daljnja replikacija DNA virusa. Virus se više ne može umnožiti.

Međutim, jedan od nedostataka ganciklovira je taj što njegovi učinci nisu ciljani. Antivirus ne samo da inhibira rast virusa, već također negativno utječe na metaboličke procese zdravih tjelesnih stanica. Posljedica toga mogu biti neke ozbiljne nuspojave.

Oralna bioraspoloživost ganciklovira je niska i iznosi samo 5 posto. Iz tog razloga se često daje intravenski. Antivirusi se izlučuju iz tijela gotovo nepromijenjeno putem bubrega. Ako je rad bubrega normalan, poluvrijeme eliminacije je između 1,5 i 3 sata.

Primjena i upotreba u medicini

Područja primjene ganciklovira primarno uključuju bolesti uzrokovane ljudskim herpes virusom 5 (HHV 5). Poznat je i kao citomegalovirus. U pravilu su indikacije za imunološki nedostatak (poput AIDS-a) i transplantacije organa.

Kao gel za oči, ganciklovir je također prikladan za liječenje okularnog herpesa (keratitis herpetic). Uz to, postoje eksperimentalni tretmani zloćudnih degeneracija za koje su odgovorni onkolitički virusi. Ganciklovir se također koristi u biokemiji za negativnu selekciju.

Zbog niske oralne bioraspoloživosti virostata, pacijentu se obično daju dvije pojedinačne doze dnevno, što je 5 miligrama na kilogram tjelesne težine. Davanje se vrši kao infuzija u vremenskim intervalima od 12 sati. Infuzija se daje kroz veliku venu.

Međutim, ganciklovir se može davati i oralno. U ovom slučaju pacijent uzima 1 gram dnevno između obroka. Od 2006. godine, u Njemačkoj su također dostupni i vanjski oblici doziranja u obliku gela za oči.

Rizici i nuspojave

Budući da ganciklovir ima značajno veća toksična svojstva od ostalih antivirusa poput aciklovira, postoji veći rizik od nuspojava, koji mogu biti vrlo raznoliki. Često dolazi do smanjenja određenih bijelih krvnih stanica, proljeva, otežanog disanja, nedostatka bijelih krvnih stanica, gubitka apetita, gljivičnih infekcija u ustima, glavobolje, problema sa spavanjem, infekcija mokraćnih putova, celulitisa, anksioznih poremećaja, depresije, zbunjenosti, bolova u želucu, mučnine, povraćanja, kašljanja , Otežano gutanje i zatvor.

Ostale neželjene nuspojave su misani poremećaji, anoreksija, upala kože, svrbež, znoj noću, bol u ušima, poremećaji živaca, jetreni poremećaji, bolovi u mišićima, bol u leđima, groznica, umor, rigidnost, bol u prsima, slabost i gubitak težine.

Moguće je odvajanje mrežnice i trovanje krvi (sepsa). Pojavljuju se i povremene srčane aritmije, gubitak sluha, poremećaji vida, jake alergijske reakcije, žgaravica, gubitak kose, muška neplodnost, zatajenje bubrega i psihoza.

Ako pacijent pati od alergije ili preosjetljivosti na ganciklovir ili druge antivirusne lijekove poput valaciklovira, valganciklovira i aciklovira, lijek mu se ne smije davati ni pod kojim uvjetima. To se također primjenjuje ako postoji izražen nedostatak trombocita ili bijelih krvnih zrnaca ili ako je razina hemoglobina preniska.

Pažljivo doziranje od strane liječnika je potrebno u slučaju disfunkcije bubrega. U takvim slučajevima medicinski radnik mora međusobno odmjeriti rizike i koristi.

Ni u kojem slučaju se ganciklovir ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja, jer to djetetu može uzrokovati ozbiljne štete ili nepravilnosti. Prilikom uzimanja proizvoda preporučuje se stalna kontracepcija. Ganciklovir također nije prikladan za djecu mlađu od 18 godina.

Istodobna primjena ganciklovira s određenim drugim lijekovima može uzrokovati interakciju. Često postoji rizik od povećanog poremećaja formiranja krvnih stanica. Rizik je posebno visok kod sredstava koja se koriste za liječenje raka. Oni uključuju citostatike poput vinblastina i vinkristina, kao i lijekove za kemoterapiju poput pentamidina i dapsona. Postoji i rizik od anti-gljivičnih sredstava poput flucitozina i amfotericina B.

Ne preporučuje se davanje ganciklovira s aktivnim sastojkom zidovudinom, koji se koristi i za borbu protiv virusa. U slučaju kombinacije, pacijentu prijeti ozbiljno oštećenje formiranja krvnih stanica. Ako se ganciklovir daje istovremeno s cefalosporinima ili penicilinima, postoji opasnost od napadaja.