paliperidona

paliperidona je atipični neuroleptik. Ima visoku neuroleptičku moć.

Što je Paliperidon?

Paliperidon spada u skupinu atipičnih neuroleptika. Lijek se koristi protiv šizofrenije u EU pod nazivima proizvoda Invega® i Xepilon®. Paliperidon je glavni aktivni metabolit aktivnog sastojka risperidon.

Paliperidon je odobren za cijelu Europsku uniju 2007. Godinu dana kasnije, pridružila se i Švicarska. Međutim, Austrija je iznimka. Lijek nije dostupan jer je glavna udruga austrijskih ustanova socijalnog osiguranja odbila to prihvatiti.

U 2014. godini novinski izvještaji o smrti 17 japanskih šizofrenija kojima je prethodno ubrizgan paliperidon izazvali su nemir. No, nije jasno je li aktivni sastojak doprinio smrti oboljelih. Osim toga, nije se savjetovalo da ga uzimate, tako da je paliperidon još uvijek na tržištu. Osim toga, do sada nije bilo upozorenja njemačkih ili europskih agencija za odobravanje.

Farmakološki učinak

Zbog svojih umirujućih i antipsihotičkih učinaka, neuroleptici se smatraju korisnima protiv shizofrenije. Paliperidon spada u atipične neuroleptike i svojim načinom djelovanja inhibira neurotransmitere poput adrenalina, noradrenalina, dopamina, histamina i serotonina. To se također razlikuje od ostalih neuroleptika iz prve generacije.

Učinak nastaje vezanjem paliperidona na odgovarajuće receptore u mozgu. S druge strane, paliperidon se ne može vezati na neurotransmiter acetilkolin. To ima prednost što je manje smanjenja pokreta i manja krutost nego kod ostalih neuroleptika. Isto tako, manje prisilni pokreti usta i jezika bilježe paliperidon za razliku od klasičnih neuroleptika.

Oralna bioraspoloživost paliperidona iznosi 28 posto. Za apsorpciju neuroleptika važno je uzimati ga nakon obroka ili na prazan želudac. Nakon što se pacijent odluči za jedan od ova dva oblika doziranja, trebao bi ga se stalno pridržavati.

Raspad paliperidona odvija se prvenstveno putem bubrega. Dozu će možda trebati smanjiti ovisno o tome kako pacijenti dobro rade.

Primjena i upotreba u medicini

Paliperidon se u pravilu primjenjuje samo protiv shizofrenije. Međutim, od 2011. godine ovaj se lijek također smatra pogodnim za liječenje maničnih i psihotičnih simptoma u shizoafektivnim poremećajima. Paliperidon je prvi neuroleptik u Europskoj uniji koji se koristi protiv ovih simptoma.

S druge strane, paliperidon je povučen radi liječenja akutnih maničnih epizoda u kontekstu bipolarnih poremećaja. Razlog za to su bili nedovoljni klinički dokazi o učinkovitosti sredstva.

Paliperidon se može primijeniti bilo u obliku tableta ili kao injekcija, što ima dugoročni učinak. U slučaju primjene injekcije, psihotični simptomi trebaju biti blagi do umjereni. Uz to mora biti potrebna terapija depo antipsihoticima. Paliperidonske tablete uzimaju se jednom dnevno, uvijek u isto doba dana.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Kao i kod drugih neuroleptika, i uporaba paliperidona može izazvati neželjene nuspojave. Međutim, one se ne pojavljuju automatski kod svakog pacijenta. U većini slučajeva pogođeni ljudi osjećaju glavobolju i nesanicu. Nadalje, grlobolja, respiratorne infekcije, zgušnjavan nos, uznemirenost, bolovi u zglobovima, poremećaji pokreta, porast razine šećera u krvi, nehotični pokreti, nemir kod sjedenja, pospanost, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, visoki krvni tlak, zatvor, proljev, bolovi u trbuhu, palpitacije, drhtanje, problemi s leđima , Pojavljuju se osip na koži, bolovi na tijelu, osjećaj slabosti i zubobolja. Ako se paliperidon daje kao injekcija, na mjestu ubrizgavanja ponekad se može vidjeti bol ili otvrdnuće.

Ako pacijent razvije simptome neuroleptičkog malignog sindroma, poput ukočenosti mišića, pregrijavanja i poremećaja svijesti, pripremu mora odmah prekinuti. Isto se odnosi i na nehotične pokrete lica i jezika.

Postoje i neke kontraindikacije za paliperidon. Neuroleptik se ne smije davati ako je pacijent preosjetljiv na aktivni sastojak ili risperidon, koji je povezan s paliperidonom.

Upotreba sredstva također nije preporučljiva u slučaju teških funkcionalnih poremećaja bubrega. Rizik i korist od liječenja paliperidonom liječnik treba precizno procijeniti u slučaju kardiovaskularnih bolesti poput srčanog udara, zatajenja srca ili niskog krvnog tlaka, dijabetes melitusa, oslabljenog rada jetre, epilepsije, začepljenja vena, Parkinsonove bolesti i demencije.

Tijekom trudnoće i dojenja, paliperidon treba davati samo ako je apsolutno neophodno. To može dovesti do privremenih poremećaja živaca kod novorođenčadi. Davanje paliperidona djeci i adolescentima nije dopušteno, jer nema saznanja o učincima i nuspojavama lijeka.

Kada koristite paliperidon, treba obratiti pozornost i na interakcije s drugim lijekovima. To se posebno odnosi na lijekove koji mijenjaju srčani ritam. To uključuje prije svega antiaritmike kao što su sotalol, disopiramid, amiodaron i kinidin. Također su pogođeni razni antipsihotici, H1 antihistaminici i antimalarii poput meflokvina.

Budući da paliperidon utječe na mozak, potrebno je biti oprezan i pri primjeni lijekova koji djeluju na mozak, poput opioidnih sredstava za smanjenje boli, tableta za spavanje ili alkohola.

Paliperidon ima štetan učinak na levodopu i druge lijekove koji se koriste za Parkinsonovu bolest. Upotreba antihipertenzivnih sredstava također se smatra rizičnom jer paliperidon može uzrokovati nagli pad krvnog tlaka.