fenobarbital

fenobarbital je lijek koji spada u skupinu barbiturata. Koristi se u liječenju epilepsije i u pripremi za anesteziju.

Što je fenobarbital?

Fenobarbital je barbiturat. Barbiturati su lijekovi koji imaju hipnotički, opojni ili sedativni učinak. Naziv barbiturati potječe od barbiturne kiseline, jednog od aktivnih sastojaka barbiturata. Barbiturati djeluju biokemijski putem takozvanog GABA receptora.

Izdvaja se barbiturati kratkog djelovanja, srednje dugog i dugog djelovanja. Fenobarbital je jedan od dugotrajnih barbiturata. Fenobarbital je propisan kao sredstvo za spavanje dobro u 1960-ih i 1970-ih. Zbog znatnih nuspojava i visokog potencijala ovisnosti, fenobarbital nije propisan kao sredstvo za spavanje od 1992.

Danas se lijek koristi za liječenje epilepsije. Sedatirajući i antikonvulzivni lijek koristi se i u pripremi za anesteziju. Sinteza aktivnog sastojka odvija se reakcijom kondenzacije između uree i dietil estera etil fenil malonske kiseline.

Farmakološki učinak

Fenobarbital se gotovo u potpunosti apsorbira u tijelu nakon oralne i intramuskularne primjene. Maksimalne koncentracije u krvi pronađene su nakon oralne primjene nakon 6 do 19 sati. U slučaju intramuskularne primjene, najveće koncentracije mogu se naći u krvi nakon 3 do 5 sati. Fenobarbital djeluje kao sredstvo za spavanje i sedativ. Lijek se koristi i protiv napadaja. Učinak snažno ovisi o doziranju.

Kao i većina ostalih barbiturata, i fenobarbital djeluje na GABA receptor. GABA receptori su proteini u živčanim stanicama koji mogu vezati neurotransmiter gama-aminobuternu kiselinu. Taj je predajnik poznat i kao GABA. GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter u središnjem živčanom sustavu (CNS). Baš kao benzodiazepini, i barbiturati poput fenobarbitala povećavaju učinak GABA na receptor. Također uzrokuju da kanal ostane otvoren duže nakon što se GABA pričvrsti.

Istovremeno, fenobarbital blokira AMPA receptore. AMPA receptori su podskup receptora glutamata. Glutamat je također važan neurotransmiter. Uzbudljivo je. Kombinacija inhibicije GABA i blokade ekscitacijskog učinka glutamata odgovorna je za efekt sediranja i prigušivanja fenobarbitala.

Koncentracija u plazmi od 15-25 µg / ml potrebna je kako bi lijek imao antikonvulzivno djelovanje u tijelu.

Primjena i upotreba u medicini

Glavno područje primjene fenobarbitala je epilepsija. Lijek se koristi za liječenje grand mal, impulzivnog petit mal, kao i za liječenje epileptike. Ovdje se, međutim, koristi kao injekcijska otopina. Statusni epileptik je neobično dug epileptički napad. Većinom se radi o nizu napadaja koji se stapaju jedan u drugi. Statusni epileptik je opasan po život i može dovesti do ozbiljnih oštećenja.

Fenobarbital se koristi i kao injekcijska otopina u pripremi za anesteziju. Dugo je lijek bio u prometu kao pomoć pri spavanju. Od 1992. lijekovi koji sadrže fenobarbital više nisu odobreni kao sredstva za poticanje sna.

Rizici i nuspojave

Fenobarbital se ne smije uzimati ako ste preosjetljivi na fenobarbital ili na druge barbiturate. Primjena fenobarbitala je kontraindicirana i u slučaju trovanja akutnim alkoholom, tabletama za spavanje i lijekovima protiv bolova. Isto se odnosi na trovanje stimulirajućim lijekovima ili depresivnim psihotropnim lijekovima.

Fenobarbital može izazvati ozbiljne nuspojave, tako da se može koristiti samo nakon vrlo pažljive procjene rizika i koristi. Tijekom liječenja fenobarbitalom mora se održavati pažljiv nadzor.

Tijekom uzimanja lijeka često se javljaju glavobolja, vrtoglavica i mučnina. Pacijenti mogu biti zbunjeni i imaju sporije vrijeme reakcije. Primjećuju se i paradoksalna stanja uzbuđenja. Jedna moguća ozbiljna posljedica fenobarbitala je akutna porfirija jetre. Porfirija je metabolička bolest koja je povezana s oštećenjem razgradnje krvnih pigmenata. Karakterističan je isprekidan tijek s jakim trbušnim bolovima i laganim reakcijama netolerancije. Oni oboljeli pate od kolike u trbuhu, povraćanja, mučnine, crvenog urina, napadaja i psihijatrijskih simptoma poput psihoze.

Tijekom liječenja fenobarbitalom mogu se razviti i ozbiljni problemi s jetrom i bubrezima. Teška oštećenja srčanog mišića također su moguća posljedica gutanja. Ljudi koji su imali poremećaje raspoloženja u prošlosti ili ljudi čiji najmiliji imaju poremećaje raspoloženja, izloženi su većem riziku od razvoja psihijatrijskih nuspojava.

Ako se fenobarbital daje zajedno s drugim lijekovima centralnog djelovanja, učinci i nuspojave tih lijekova mogu se povećati. Osim alkohola, droga uključuje i lijekove protiv bolova i tablete za spavanje, alergije i psihotropne lijekove.

Fenobarbital također povećava proizvodnju enzima koji razbijaju lijekove, tako da se ubrzava raspad nekih lijekova u jetri. Gubitak učinkovitosti utječe na lijekove poput hormona štitnjače, doksiciklin, griseofulvin, oralne kontraceptive, lamotrigin, kortikosteroidi ili oralni lijekovi za inhibiciju zgrušavanja krvi.

Djeca čije su majke tijekom trudnoće liječene fenobarbitalom imaju povećan broj malformacija. Lijek dopire do djeteta preko posteljice i tamo nanosi štetu. Fenobarbital se stoga treba propisati i uzimati tijekom trudnoće tek nakon pažljive procjene rizika i koristi.

Tijekom liječenja fenobarbitalom može se razviti nedostatak folne kiseline. To zauzvrat pogoduje malformacijama u nerođenog djeteta. Ako majka tijekom trudnoće mora uzimati fenobarbital, preporučuje se pažljivo praćenje razvoja nerođenog djeteta, određivanjem α-fetoproteina i ultrazvukom.

Fenobarbital ima veliki potencijal za ovisnost. Simptomi povlačenja opisani su čak i kod novorođenčadi čije su majke liječene fenobarbiolom.