Lijek bupropion dodijeljen je klasi lijekova antidepresiva. Također se koristi za liječenje ovisnosti o nikotinu.
Što je bupropion?
Bupropion je selektivni inhibitor ponovne pohrane dopamina i norepinefrina (NDRI). Služi i malo da inhibira unos serotonina.
Prije 2000. godine smatrao se bupropion amfebutamon znan. Lijek je u SAD-u odobren od 1984. godine. Budući da su se podaci o napadima, od kojih su neki bili smrtni, povećali nakon uzimanja bupropiona, odobrenje je povučeno 1986. godine, a zatim 1989. ponovno objavljeno u maloj dozi. Bupropion je u Sjedinjenim Državama odobren za jednu dnevnu dozu od 2003. godine. U Njemačkoj je lijek odobren kao antidepresiv u retardiranom obliku 2007. godine. Međutim, lijek je korišten kao antidepresiv u off-label uporabi čak i prije ovog odobrenja. Dugo vremena je bupropion bio odobren samo za prestanak pušenja u Švicarskoj. Tamo se koristi od 2007. za liječenje depresivnih epizoda. U Švicarskoj, međutim, terapiju bupropionom može započeti samo psihijatar ili neurolog.
S kemijskog stajališta, bupropion pripada fenetilaminima i podskupini katinona i amfetamina. Lijek je usko povezan s neurotransmiterima dopaminom, adrenalinom i noradrenalinom. Bupropion je selektivni inhibitor ponovne pohrane norepinefrina i dopamina. Lijek na taj način inhibira unos noradrenalina i dopamina u sinaptičku pukotinu.
Dopamin i norepinefrin su neurotransmiteri. Kad električni impuls dođe do sinapse ispred živčane stanice, presinaptička živčana stanica oslobađa neurotransmitere u takozvani sinaptički jaz. Sinaptički jaz je mali jaz između dviju živčanih stanica. Neurotransmiteri prelaze iz jedne živčane stanice u drugu. Tamo se uskaču u receptor na postsinaptički neuron.
To aktivira električni impuls. U zdrave osobe postoji ravnoteža između neurotransmitera. U depresivnih ljudi, ravnoteža između neurotransmitera je poremećena. Razvija se aktivnost živčanih stanica koje prenose tvari glasnika norepinefrin i dopamin. Bupropion inhibira unos noradrenalina i dopamina u sinaptički jaz. Kao rezultat toga, neurotransmiteri ostaju duže u sinapsi, a koncentracija neurotransmitera u sinaptičkom jastuku povećava se s dugotrajnom primjenom. Dakle, bupropion ima učinak povećanja raspoloženja i pojačavanja vožnje.
Uz to, bupropion je također takozvani nekonkurentski antagonist na kolinergične nikotinske receptore. Nekompetitivni antagonisti mijenjaju odgovarajući receptor na takav način da originalna tvar ne može pokrenuti niti jedan ili samo blagi učinak na receptor.
Farmakološki učinak
Glavno područje primjene bupropiona je depresija. Studije su pokazale da se učinci bupropiona mogu usporediti s djelotvornošću antidepresiva iz skupine lijekova selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI). Bupropion je učinkovitiji od SSRI, posebno u depresiji s psihičkim i fizičkim umorom.
U depresiji s simptomima anksioznosti, međutim, SSRI djeluju bolje od bupropiona. Iako su seksualne disfunkcije češće u liječenju SSRI, oni se vrlo rijetko primjećuju u liječenju bupropionom.
Nakon neuspjeha terapije citalopramom antidepresiva, bupropion se također koristi u terapiji druge linije. Djeluje jednako dobro kao i venlafaksin, sertralin ili buspiron. U četvrtine bolesnika, liječenje lijekom dovodi do remisije (privremeno ili trajno smanjenje simptoma bolesti).
Bupropion se koristi i kod prestanka pušenja. Učinkovitost lijeka usporediva je s učinkom nikotinskih flastera. Međutim, čini se da je lijek inferiorniji od vareniklina u liječenju ovisnosti o nikotinu.
Sljedeća indikacija za bupropion je poremećaj pažnje / hiperaktivnost (ADHD). Međutim, lijek nije odobren za ovu indikaciju i nije testiran na pacijentima mlađim od 18 godina zbog njegove učinkovitosti ili sigurnosti.
Studije koje financiraju proizvođači također su pokazale da bupropion dovodi do smanjenja apetita i tako dovodi do gubitka kilograma. Nije poznato hoće li se tjelesna masa nakon porasta tvari ponovno povećati. U kombinaciji s lijekom naltrekson, bupropion se pokazao učinkovitim pripravkom za mršavljenje kod pretilih bolesnika. Međutim, ovaj kombinirani proizvod još nije službeno odobren.
Ovdje možete pronaći svoje lijekove
➔ Lijekovi protiv depresivnog raspoloženja i za ublažavanje raspoloženjaRizici i nuspojave
Uobičajene nuspojave bupropiona uključuju nesanicu i suha usta. Uz to, može dovesti do glavobolje, bolova u mišićima, gubitka apetita, anksioznosti, poteškoća u koncentraciji i zbunjenosti. Bupropion također može izazvati priapizam. Priapizam je bolna trajna erekcija penisa. Bez liječenja, to može dovesti do erektilne disfunkcije.
Bupropion se ne smije davati zajedno s MAOI. Oba lijeka utječu na kateholaminergičke putove, što može dovesti do teških interakcija. Ako se istodobno pije alkohol, lijek može izazvati neuropsihijatrijske nuspojave. Ako se istovremeno primjenjuju bupropion i lijekovi koji snižavaju prag napadaja, mogu se pojaviti napadaji. Ovi lijekovi uključuju antidepresive, tramadol, sistemske steroide, sedirajuće antihistaminike i antimalarijske lijekove.
Lijek bupropion inhibira metabolički put CYP450-2D6. Budući da se svi triciklici osim Doxepina metaboliziraju na ovaj način, razina u krvi može porasti ako se tvari uzimaju istovremeno. Učinci mnogih sredstava za ublažavanje boli, antipsihotika, beta blokatora i antiaritmika mogu se također povećati bupropionom. Unatoč različitom metaboličkom putu, razina citaloprama također se povećava ako se uzima istodobno.
Bupropion smanjuje sedativne učinke diazepama. Ako se bupropion koristi zajedno s nikotinskim flasterima za prestanak pušenja, krvni tlak može naglo porasti.
