Kao holestiramin naziva se inhibitorom apsorpcije. Koristi se za liječenje hiperkolesterolemije.
Što je kolestiramin?
Kolestiramin je stiren, bezbojna tekućina koja slatko miriše. Aktivni sastojak koristi se za liječenje bolesti metabolizma masti. Kao makroromolekula netopljiva u vodi, kolestiramin se ne može katalizirati vlastitim enzimima na tijelo i na njega ne utječe metabolizam.
Kolestiramin se koristi posebno kada je koncentracija LDL kolesterola u krvi previsoka. Da bi se to liječilo, pacijent mora prvo ići na dijetu. Ako to ne dovede do očekivanog uspjeha, primjenjuju se lijekovi za snižavanje kolesterola, poput statina. Ako ni ovi ne pokažu učinak, dolazi u obzir kolestiramin koji se kombinira sa statinima. Samo ako liječnik ne smatra da je upotreba statina korisna ili ako ih pacijent ne podnosi dobro, kolestiramin se primjenjuje sam.
Farmakološki učinak
Kostiramin je smola koja ima sposobnost vezivanja vode. Međutim, nije topiv u vodi. Kako se aktivni sastojak ne može probaviti, prolazi kroz crijevo bez ikakvih promjena. U gastrointestinalnom traktu, kolestiramin osigurava ciljano razgradnju žučnih kiselina.
Zapravo, kolestiramin je holestiramin klorid. Iz tog razloga, nakon kontakta sa solima iz žučnih kiselina, klorid se izmjenjuje s ostatkom žučne kiseline, koja tvori uobičajenu sol (natrijev klorid).
Žučne kiseline se u cijelosti stvaraju u jetri pomoću kolesterola. Žučne kiseline ulaze u crijeva tijekom probave. Međutim, crijevo obnavlja velike dijelove žučnih kiselina i prosljeđuje ih jetri. Međutim, ove žučne kiseline veže kolestiramin, što usporava njihov povratak. To utječe i na jetru, koja zbog nedostatka žučnih kiselina počinje proizvoditi nove žučne kiseline. Organ regulira enzim holesterol 7a-hidroksilazu. Budući da jetra kroz ovaj proces stvara više žučnih kiselina, to dovodi do povećane potrošnje kolesterola. To se više ne pojavljuje u krvi. Na taj način povišena razina LDL kolesterola opada.
Primjena i upotreba u medicini
Kolestiramin se koristi za liječenje hiperholesterolemije, koja uzrokuje visoku razinu kolesterola u krvi. Aktivni sastojak je također pogodan za liječenje proljeva zbog viška žučnih kiselina. Kolestiramin se također može koristiti za liječenje žutice (žutice) i svrbeža zbog djelomične okluzije bilijarnog trakta.
Kolestiramin se također koristi kao dijagnostičko sredstvo za prorjeđivanje hologena. Ako je to uzrokovano kirurškim zahvatom, aktivni sastojak koristi se i za liječenje proljeva.
Drugo područje primjene je prekid enteropatske cirkulacije u slučaju intoksikacije lijekom. Uz kolestiramin mogu se bolje eliminirati lijekovi koji ovise o enteropatskoj cirkulaciji. To uključuje u. a. lijek digitoksin.
Kolestiramin se uzima u obliku žvakaćih tableta, praha i granula koje se nude u prodaji. Pacijent uzima lijek koji sadrži kolestiramin oralno s puno vode.
Rizici i nuspojave
Kao i kod drugih lijekova, uzimanje kolestiramin može imati neugodne nuspojave. Međutim, ove nuspojave ne pokazuju se kod svakog pacijenta. Lijekovi ljudi različito podnose. Primjećeni su najčešći simptomi zatvor, natečenost, gubitak apetita, žgaravica, mučnina, povraćanje, proljev i nadutost nakon primjene kolestiramina. U rijetkim slučajevima može doći i do smanjenog unosa vitamina topljivih u masti, manjka folne kiseline u krvi i povećane stolice u masti. U bolesnika koji pate od funkcionalnih poremećaja bubrega ili u djece koja imaju višak klora, postoji rizik od hiperacidnosti organizma.
Postoje i neke poznate kontraindikacije za kolestiramin. Sredstvo se ne smije davati u slučaju preosjetljivosti na lijek, začepljenja žučnih kanala ili crijevne opstrukcije (ileus). I u trudnoći se kolestiramin smatra krajnjim utočištem ako ne postoje druge mogućnosti liječenja. Razlog tome je smanjeni unos važnih vitamina topljivih u mastima kao što su vitamini A, D, E i K, koji mogu negativno utjecati na djetetovo zdravlje. Kolestiramin smatra se sigurnim za upotrebu tijekom dojenja, jer sredstvo ne ulazi u majčino mlijeko. Moguća je i terapija djece i adolescenata lijekom.
Primjena kolestiramina može također izazvati interakciju s drugim lijekovima. Postoji rizik od smanjene ili odgode apsorpcije ovih pripravaka. Oni primarno uključuju diuretski hidroklorotiazid, antiepileptički fenobarbital, protuupalni lijek fenilbutazon, hormone štitnjače i antibiotike penicilin G i tetraciklin. Preporučuje se uzimanje ovih lijekova četiri sata nakon uzimanja holestiramina.
