Co-trimoksazol

Co-trimoksazol je kombinirani lijek s antibioticima koji se sastoji od antibiotika trimetoprim i sulfonamid sulfametoksazola u fiksnom omjeru od jedan do pet. Lijek inhibira biosintezu tetrahidrofolne kiseline u bakterijama i na taj način ometa sintezu DNK.Ko-trimoksazol, koji se prvenstveno koristi za liječenje infekcija mokraćnog sustava i dišnog sustava, kao i tifusa i paratifida, također je učinkovit protiv određenih protozoja i nekih vrsta gljivica.

Što je ko-trimoksazol?

Kotrimoksazol je kombinirani lijek s bakteriostatskim djelovanjem protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kombinirani lijek je učinkovit i protiv određenih protozoa i nekih vrsta gljivica. Sadrži antibiotik trimetoprim i antibiotik sulfonamid sulfametoksazol u omjeru jedan do pet. Dva glavna aktivna sastojka lijeka u velikoj se mjeri međusobno nadopunjuju i ometaju ravnotežu folne kiseline bakterija.

Kao sulfonamid, sulfametoksazol inhibira sintezu folne kiseline enzima. Antibiotski trimetoprim zauzvrat, inhibira dihidrofolat reduktazu, još jedan važan enzim u metabolizmu folne kiseline u bakterijama. Na taj način, kombinirani aktivni sastojci istodobno inhibiraju dva različita enzima metabolizma folne kiseline, tako da se rizik od stvaranja otpornosti smanjuje uslijed umnožavanja.

Kotrimoksazol u konačnici koči sintezu tetrahidrofolične kiseline koja je potrebna kao esencijalni intermedijar (metabolit) za sintezu purinskih baza i timidina, građevnih blokova DNK.

Važan preduvjet za kombiniranje dva ili više aktivnih sastojaka je da je njihov biološki poluživot približno isti. Kotrimoksazol ispunjava uvjet vrlo dobro s vremenima poluraspada od 10-11 sati i 9-11 sati za trimetoprim ili sulfametoksazol u potonjem slučaju.

Farmakološki učinak

Farmakološki, unos ko-trimoksazola ima izravne i neizravne učinke na tijelo i njegove organe. Bakteriostatska svojstva lijeka ne odnose se samo na patogene bakterije, već i zbog širokog spektra, u određenoj mjeri i na normalnu bakterijsku floru, posebno u probavnom traktu, tako da se opažaju reverzibilni, ali ponekad i ozbiljni probavni problemi.

Dva glavna aktivna sastojka gotovo se 100 posto apsorbiraju u crijevima i biološki su dostupna. Izravni farmakološki učinci uglavnom se sastoje od alergijskih reakcija koje se, na primjer, pokazuju kod iritacija na koži, a u rijetkim slučajevima od kože na mjehurićima (Lyellov sindrom).

Bakteriostatska svojstva ko-trimoksazola, koja se temelje na inhibiciji stvaranja folne kiseline, mogu također imati određeni učinak na metabolizam, tako da se može uspostaviti opća anemija, posebno ako postoje drugi lijekovi sličnog spektra djelovanja kao Uzimaju se barbiturati, sredstva protiv bolova te fenitoin ili primidon.

Daljnji neizravni učinci mogu nastati izravnim utjecajem na ravnotežu kalija koji može imati utjecaj na srčani ritam i osjetljivost senzornih živaca.

Primjena i upotreba u medicini

Tipično glavno područje primjene ko-trimoksazola je upala gornjih i donjih dišnih putova. Velika prednost kombiniranog lijeka je što se može nalaziti i gljiva Pneumocystis jirovecii, uzročnik intersticijske pneumonije. Drugo glavno područje primjene su infekcije bubrega i cjelokupnog muškog i ženskog urogenitalnog trakta.

Bolesti koje se mogu liječiti uključuju i upalu prostate i venerične bolesti poput ulcus molle (meki šankr) i limfogranuloma inguinale, infektivne venerične bolesti koja je češća u tropima, što između ostalog dovodi i do oticanja limfnih čvorova u području genitalija i prepona.

Ko-trimoksazol koristi se i za liječenje infekcija gastrointestinalnog trakta, uključujući trovanje salmonelom i tifusom i paratifidom. Bruceloza i nokardioza, kao i druge zarazne bolesti, također su dio spektra upotrebe kombiniranog lijeka.

Smanjeni rizik od razvoja rezistencije u slučaju patogenih mikroba omogućava kombinirani pripravak u preventivne svrhe, posebno kod imunosupresivnih osoba.

Zbog širokog spektra upotrebe Svjetska zdravstvena organizacija (WHO) već je 1977. na popis neophodnih lijekova uvrstila kombinaciju lijekova trimetoprim i sulfametoksazol. Za liječenje infekcije, doza za odrasle je obično 2 x 960 miligrama dnevno. Doza se može povećati do pet puta ako je akutni Pneumocystis jirovecii. Za dugotrajnu terapiju i za preventivne mjere, dnevna doza se smanjuje na 480 miligrama.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Kao i kod liječenja drugim antibioticima, i uporaba ko-trimoksazola može biti povezana s nepoželjnim nuspojavama. Najčešće nuspojave odnose se na privremene poremećaje probavnog sustava. Simptomi su mučnina, povraćanje i gubitak apetita. U rijetkim slučajevima dolazi i do upale usne sluznice. Kožne reakcije poput osipa i osipa javljaju se u čak 4 posto slučajeva. Uočene su jake iritacije kože ili fotosenzibilizacija, ali su rijetke.

Mogu se javiti i poremećaji krvne slike u obliku anemije ili smanjenje broja leukocita (leukopenija). Pri visokim dozama ko-trimoksazola, razina kalija može porasti i potaknuti hiperkalemiju, sa simptomima poput aritmije, mišićne slabosti i paralize.

Prije početka liječenja kombiniranim proizvodom treba razmotriti najvažnije interakcije s drugim lijekovima. Na primjer, povećava se učinak antikoagulansa iz skupine 4-hidroksikumarina. Liječenje ko-trimoksazolom je kontraindicirano u slučajevima poznate preosjetljivosti na sulfonamide ili teške bubrežne insuficijencije.