Benzil penicilin

Na Benzil penicilin to je klasičan oblik penicilina. Također se naziva i sastojak antibiotika Penicilin G znan.

Što je benzilpenicilin?

Benzilpenicilin, koji se naziva i penicilin G, jedan je od antibiotika. Potječe od beta-laktamskih antibiotika i koristi se za liječenje različitih bakterijskih zaraznih bolesti.

Otkrivanje benzilpenicilina dogodilo se 1928. godine od strane škotskog bakteriologa Alexandera Fleminga (1881-1955). Liječnik je 1945. dobio Nobelovu nagradu za otkriće antibiotika penicilina. Penicilin G proizvodi se plijesni Penicillium notatum. I danas se benzilpenicilin fermentativno dobiva iz gljivičnih kultura, a ne na sintetički način.

Penicilin G smatra se matičnom supstancom svih penicilina. Iz nje je proizašao veliki broj derivata čija su se svojstva mijenjala. Nedostaci tvari uključuju osjetljivost na bakterijski enzim penicilinazu i oralnu neučinkovitost zbog nestabilnosti kiseline. Iz tog razloga, benzilpenicilin se može davati samo obilazeći crijeva.

Farmakološki učinak

Benzilpenicilin ima bakteriostatski učinak. Njegov spektar djelovanja uključuje gram-pozitivne bakterije, gram-negativne anaerobne šipke, gram-negativne koke i spirohete. Meningokoki, pneumokoki, klostridije, borelije, korinebakterije, stafilokoki koji stvaraju ne-penicilin, streptokoki alfa i beta-hemolitik, leptospira, bakteroidi, kao i vrste Treponema pallidum i Bacillus anthracis smatraju se osjetljivima na penicilin G.

Međutim, broj bakterijskih sojeva koji su rezistentni na penicilin G nastavlja se povećavati posljednjih godina. To se posebno odnosi na gonokoke.

Benzilpenicilin ima učinak inhibira rast bakterija. U tu svrhu staničnu stijenku mikroba blokira antibiotska tvar. Međutim, neke bakterije imaju sposobnost uništavanja penicilina G jer su obdarene protein-beta-laktamom. Na taj način postižu prirodnu otpornost na lijek.

Budući da je oralni unos neučinkovit zbog razgradnje tvari želučanom kiselinom, benzilpenicilin se uvijek mora davati u obliku infuzije ili injekcije. Međutim, s obzirom da je trajanje djelovanja antibiotika vrlo kratko, potrebno ga je primjenjivati ​​nekoliko puta dnevno. Benzilpenicilin s dužim djelovanjem je benzilpenicilin-benzathin, koji se može primijeniti jednom tjedno ili mjesečno.

Nakon kratke infuzije dolazi do brzog porasta koncentracije penicilina G. u plazmi. Međutim, nakon samo pet sati aktivna tvar pada jednako brzo. U slučaju intramuskularne primjene, apsorpcija je gotova nakon otprilike 30 minuta. Koncentracija u plazmi niža je nego kod intravenske infuzije. Benzilpenicilin se iz tijela razgrađuje prije svega putem bubrega. Jedva da postoji metabolizam.

Opseg koncentracije penicilina G u pojedinim tjelesnim tkivima varira. Razmjerno su visoke koncentracije u bubrezima, jetri i plućima, dok su u kostima i mozgu prilično niske.

Primjena i upotreba u medicini

Benzilpenicilin je pogodan za liječenje infekcija čiji su bakterijski izvori osjetljivi na antibiotik. To su respiratorne bolesti, infekcije u predjelu uha, nosa i grla, vaginalne infekcije i laringitis. Endokarditis (upala unutarnje sluznice srca), meningitis (upala meninga), osteomijelitis (upala koštane srži), sepsa (trovanje krvlju), peritonitis (peritonitis) ili kožne infekcije mogu se učinkovito liječiti penicilinom G. Daljnje indikacije su reumatska groznica, leptospiroza, škrlatna groznica, antraks, difterija, lajmska borelioza, plinovi i sifilis.

U slučaju infekcije rane ili tetanusa, međutim, potrebno je provjeriti, jer patogeni su obično neosjetljivi na benzilpenicilin. Kod nekih bolesti penicilin G se također kombinira s drugim antibiotikom.

Kolika je visoka doza benzilpenicilina ovisi o navedenoj bolesti. Doziranje se odvija u međunarodnim jedinicama (IU). Milijun IU zove se ME. Maksimalna doza je 10 ME, koja se može primijeniti do četiri puta dnevno.

Rizici i nuspojave

Liječenje penicilinom G ponekad može rezultirati neželjenim nuspojavama. Tu spadaju proljev, plinovi, mučnina, povraćanje, promjene okusa, alergijske reakcije poput jakog osipa ili osipa, agranulocitoza, suha usta, upala bubrega, anemija, serumska bolest, upaljene krvne žile, trzanje mišića i grčevi. Neki ljudi također osjećaju oticanje i bol na mjestu ubrizgavanja.

Ako se pacijent mora liječiti benzilpenicilinom duže vrijeme, postoji rizik od gljivične ili bakterijske infekcije debelog crijeva. Kao rezultat, postoji rizik od upale crijeva, što je popraćeno proljevom. U tom se slučaju liječenje mora prekinuti odmah nakon savjetovanja s liječnikom. Umjesto toga, kasnije će se koristiti drugi antibiotici.

Penicilin G se uopće ne smije davati ako je pacijent preosjetljiv na peniciline. Ako pacijent pati od posebnih oblika leukemije ili Pfeifferove žlijezde vrućice, liječnik mora pažljivo odmjeriti rizik i koristi za pacijenta prije primjene.

Primjena penicilina G tijekom trudnoće smatra se bezopasnom. Međutim, važno je konzultirati se s liječnikom. Budući da aktivni sastojak antibiotika može proći u dijete kroz majčino mlijeko, postoji rizik od poremećaja dječje crijevne flore. Dojena djeca pate od proljeva i upale crijeva. Pored toga, alergijske reakcije mogu se razviti kasnije. Zbog toga se preporučuje konzultirati liječnika prije upotrebe antibiotika, čak i ako dojite.

Budući da benzilpenicilin utječe na crijevnu floru i može izazvati proljev, moguće je da hormonalni kontraceptivi poput tableta za kontrolu rađanja mogu biti manje učinkoviti. Iz tog razloga se preporuča uporaba dijafragme ili kondoma.