sulfametoksazol

sulfametoksazol je antibiotik. Tvar potječe iz skupine sulfonamida. Sulfametoksazol inhibira sintezu folne kiseline bakterija i na taj način ima bakteriostatski učinak. Koristi se u fiksnoj kombinaciji s trimetoprimom pod imenom kotrimoksazol.

Što je sulfametoksazol?

Sulfametoksazol je tvar koja spada u skupinu sulfonamida. Koristi se kao antibiotik, a odobrava se u fiksnoj kombinaciji s trimetoprimom za liječenje bakterijskih infekcija mokraćnog sustava i dišnih puteva.

Ova fiksna kombinacija dvaju lijekova je u omjeru 5: 1 i poznata je pod imenom ko-trimoksazol. Posebne indikacije su infekcije s Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakološki učinak

Kao i sve tvari iz skupine sulfonamida, sulfametoksazol je sintetski proizvedena tvar. Učinak sulfonamida temelji se na činjenici da oni sprečavaju bakterije da stvaraju folnu kiselinu. Folna kiselina važna je za proizvodnju nukleotida. Rezultat toga je da se bakterije ne mogu razmnožavati, jer kopiranje njihovog genetskog materijala nije moguće bez folne kiseline. Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak, jer ne ubijaju bakterije, već im sprečavaju razmnožavanje.

Osobito sulfametoksazol je kompetitivni antagonist dihidropteroat sintaze. Aminobenzojeva kiselina (PABA) prirodni je supstrat ovog enzima. Enzimska reakcija, koju inhibira sulfametoksazol, važan je korak u sintezi bakterijske folne kiseline. Stoga se to ne može sintetizirati, što znači da se DNK bakterija ne može kopirati, jer je za repliku DNK potrebna folna kiselina.

Ta je inhibicija nebitna za ljude, jer oni sami ne sintetiziraju folnu kiselinu, već je gutaju kroz hranu. Poluvrijeme života sulfametoksazola u plazmi iznosi oko devet do jedanaest sati.

Primjena i upotreba u medicini

U fiksnoj kombinaciji s trimetoprimom koristi se sulfametoksazol pod imenom kotrimoksazol. Ko-trimoksazol je indiciran za infekcije gornjeg i donjeg dišnog trakta (isključujući streptokoknu anginu), infekcije bubrega i donjih mokraćnih putova, infekcije muških i ženskih genitalnih organa i infekcije gastrointestinalnog trakta.

Odobreno je i za liječenje bruceloze, nokardioze, ne-originalno mikotičnog micetoma i južnoameričke blastomikoze. U skladu s tim, osim antibakterijskog djelovanja, kotrimoksazol je učinkovit i protiv nekih gljivica.

Liječenje ko-trimoksazolom također je moguće kao terapijski pokušaj u početnom stadiju granulomatoze s poliangiitisom. Mehanizam djelovanja za ovu indikaciju nije poznat. Kao što je već spomenuto, druga posebna indikacija je pneumonija Pneumocystis jirovecii.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Sigurnosni profil fiksne kombinacije sulfametoksazola i trimetoprima smatra se dobrim, pa je njegova upotreba stoga bezopasna. Nuspojave koje se mogu pripisati sulfametoksazolu uglavnom su kožni problemi, posebno ekcem.

Osim štetnih učinaka na kožu, sulfametoksazol može uzrokovati i leukopeniju, anemiju, trombocitopeniju, ataksiju, konvulzije, psihoze, depresiju, mučninu, povraćanje, gubitak apetita i proljev.

Pored neželjenih učinaka uzrokovanih sulfametoksazolom, mogu se pojaviti i nuspojave koje se mogu pratiti do trimetoprima. Tu spadaju gastrointestinalni problemi, kožne reakcije, aseptični meningitis, porast transaminaza, bilirubina, kreatina i uree, neznatne promjene u krvnoj slici i vrućica. Uz dulje korištenje može se poremetiti stvaranje sperme.

U kombinaciji s trimetoprimom, sulfametoksazol vodi do produljenja QT vremena. Ko-trimoksazol se stoga ne smije primjenjivati ​​istodobno s drugim lijekovima koji produljuju QT interval i ne smiju se primjenjivati ​​kod dugog QT sindroma.

Nadalje, kotrimoksazol se ne smije primjenjivati ​​u slučajevima poznate preosjetljivosti na jednu od dvije aktivne tvari, u slučaju multiforme eritema exudativum, u prisutnosti promjena u krvnoj slici, u nedostatku glukoze-6-fosfat-dehidrogenaze, kod teške bubrežne insuficijencije, kod teškog oštećenja jetre, kod porfirije i kod nedonoščadi i novorođenčadi s novorođenčadi i novorođenčadi ,

Kod blažih poremećaja bubrega i jetre, kao i kod poremećaja rada štitnjače i kod novorođenčadi mlađe od 5 tjedana, kotrimoksazol se treba primjenjivati ​​samo s posebnom pažnjom i kontrolom.

Sulfametoksazol povećava antikoagulacijski učinak 4-hidroksikumarina i učinak sulfonilureje na snižavanje šećera u krvi. U slučaju ko-trimoksazola, treba napomenuti da trimetoprim pojačava učinak fenitoina, srčanih glikozida i prokainamida. Uz to, mogu utjecati i plazemska koncentracija metotreksata i hormona kontracepcijske pilule.