astemizol

Na astemizol to je takozvani antihistamin, koji se koristi za simptomatsko liječenje alergija. Međutim, ovaj lijek više nije dostupan na njemačkom tržištu.

Što je astemizol?

Astemizol je antagonist H1 receptora i antihistaminik druge generacije. Blokirajući histaminske receptore, astemizol ukida ili barem slabi stvaranje glasnika supstancije histamin.

Za razliku od pripravaka prve generacije, astemizol ne može prijeći krvno-moždanu barijeru i stoga ne može ući u središnji živčani sustav. Astemizol i slični pripravci stigli su na tržište od 1984. pa nadalje, a u Njemačkoj i Austriji taj se preparat prodavao pod robnom markom Hisamanal.

Ovaj je pripravak povučen s tržišta u većini zemalja. Razlog: U rijetkim slučajevima mogu biti jake interakcije s nekim inhibitorima enzima. Međutim, lijek se još uvijek istražuje. Jedno od mogućih područja primjene u budućnosti mogla bi biti terapija tumora.

Farmakološki učinak

Astemizol se koristio za liječenje alergijskog konjuktivitisa, alergijskog rinitisa, sijene groznice i osipa od koprive te se primjenjivao oralno.

Djelatna tvar veže H1 receptore u krvnim žilama, u mišićima bronha, u gastrointestinalnom traktu i u maternici. Astemizol se tijelo brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu, tako da ima poluživot od samo 24 sata.

Budući da se aktivni sastojak veže na receptor, astemizol se naziva kompetitivni antagonist. Stoga aktivni sastojak zauzima receptore i s njima tvori kompleks. Izmještanjem glasnik tvari histamin s H1 receptora, astemizol ima antialergijski učinak. To sprečava simptome poput svrbeža, oticanja i crvenila kože.

Uz to, pripravak ima antikolinergički učinak, jer se stapa s muskarinskim receptorima. Ovo je membranski otporni receptor u kojem se proizvodi acetilkolin, jedan od najvažnijih neurotransmitera u ljudskom organizmu. To igra važnu ulogu u prenošenju uzbuđenja između živaca i mišića. Ova glasnička supstanca povezana je s brojnim kognitivnim procesima, zbog čega je važan čimbenik u vezi s bolestima poput Alzheimerove bolesti. Jer se ova bolest očituje i kroz nedostatak te glasničke supstance.

Primjena i upotreba u medicini

Astemizol za pripremu upotrijebljen je za slabljenje ili potpuno poništavanje učinka glasnik tvari histamina. Najvažnija primjena je liječenje alergijskih tegoba. Osim svrbeža i crvenila kože, to uključuje i upalu tijela i konjuktivije oka.

Prvu generaciju H1 antihistaminika zamijenili su pripravcima poput astemizola, jer su prvi uspjeli vrlo lako prijeći krvno-moždanu barijeru, omogućujući aktivnim sastojcima da brzo prodre u središnji živčani sustav. To je omogućilo da se mogući nuspojave značajno smanje.

Pripravci druge generacije poput astemizola povučeni su s tržišta u Njemačkoj i mnogim drugim zemljama i zamijenjeni su novijim pripravcima. Oni izazivaju manje nuspojava i nude i daljnje terapijske prednosti.

Zbog relativno dugog poluživota od 24 sata, astemizol je pacijentima koji su tolerirali pripravak ponudio prednost da je dovoljna jedna dnevna doza. Preparat, koji je tijelo uglavnom apsorbirao u gastrointestinalnom traktu, izlučivao se s fekalijama.

Rizici i nuspojave

Uz manje nuspojave kao što su suha usta, umor i poremećaji u gastrointestinalnom traktu, astemizol je uglavnom imao kardiološke nuspojave. Osim srčanih aritmija, pripravak može uzrokovati zastoj srca ili ventrikularnu fibrilaciju.

Iako su ove nuspojave bile rijetke, bile su vrlo ozbiljne. Kao rezultat toga, uporaba astemizola u mnogim je zemljama potpuno ukinuta, a u drugima znatno smanjena.

Pokazalo se da su nuspojave koje utječu na srce osobito ozbiljne kod pacijenata koji su patili od oštećenja jetre ili produženja QT-a. Razlog za to je što su kalijski kanali unutar srčanog mišića blokirani. U ekstremnim slučajevima, ta blokada može dovesti do tahikardije torsades de pointes, što je vidljivo otkucajima srca od 150 otkucaja u minuti. U ekstremnim slučajevima to se može pretvoriti u ventrikularnu fibrilaciju i na taj način predstavlja životnu situaciju za pacijenta.