gentamicin

gentamicin je aminoglikozidni antibiotik. Učinkovito djeluje protiv gram-negativnih bakterija, ali se sustavno koristi samo u hitnim slučajevima zbog nefro- i ototoksičnih nuspojava.

Što je gentamicin?

Gentamicin je antibiotik iz skupine aminoglikozida, koji se sastoji od nekoliko tvari nazvanih gentamicini. Stoga je mješavina tvari. Kao ljekovita tvar koristi se sulfatna sol gentamicina. Prvi gentamicini otkriveni su u bakterijskom soju Micrononospora purpurea. Različiti gentamicini su strukturno vrlo slični.

Gentamicin ima baktericidni učinak i posebno je učinkovit protiv gram negativnih bakterija, ali i protiv stafilokoka. Sada se sustavno koristi samo kao rezervni antibiotik, posebno u slučaju nosokomijskih infekcija (tzv. Bolnička infekcija), jer može izazvati ozbiljne nuspojave. Prije svega treba ovdje spomenuti nefro- i ototoksičnost.

Ako se primjenjuju lokalno, ove su potencijalne nuspojave toliko malo vjerojatne da su zanemarive. Iz tog razloga gentamicin se široko koristi u kapi za oči i uljnim mastima.

Farmakološki učinak

Gentamicin je vrlo učinkovit antibiotik i može se koristiti za liječenje različitih bakterijskih infekcija. U praksi se gentamicin samo sistemski koristi kao lijek za hitne slučajeve, jer može izazvati ozbiljne nuspojave. To uključuje, prije svega, izraženu nefro- i ototoksičnost. Ova moguća oštećenja bubrega i uha sprječavaju široku primjenu gentamicina sve dok su dostupni drugi učinkoviti antibiotici.

Za neke indikacije, posebno bolničke infekcije (nosokomijske infekcije), često nema drugog sredstva ili drugi dostupni antibiotici dovode do sličnih ili ozbiljnijih nuspojava.

U veterinarskoj medicini, međutim, gentamicin se koristi vrlo često, što je uglavnom zbog niske cijene.

Mehanizam djelovanja gentamicina sprečava čitanje mRNA na ribosomima bakterija. To se postiže vezanjem na 30S podjedinicu ribosoma. Ako se mRNA ne može očitati, biosinteza proteina bakterija je ometana. Ako je visoka koncentracija gentamicina, može utjecati i na sintezu ljudskog proteina.

Pri primjeni gentamicina mora se paziti da to nije moguće oralno. Gentamicin se mora uvijek davati parenteralno.

Primjena i upotreba u medicini

Gentamicin djeluje prvenstveno protiv gram negativnih bakterija, ali i protiv stafilokoka. Nije učinkovit protiv anaerobnih bakterija, gentamicin je manje učinkovit u kiselom i / ili anaerobnom okruženju.

Općenito, gentamicin je vrlo učinkovit antibiotik te se stoga može upotrijebiti za brojne bakterijske infekcije. No, budući da postoji veliki rizik od ozbiljnih nuspojava, gentamicin se sustavno koristi samo u hitnim slučajevima. Najviše se koristi u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima.

Indikacije za uporabu gentamicina su endokarditis (upala unutarnje sluznice srca), teške infekcije pseudomonasom, enterokoki, listerijama, stafilokoki i enterobakterije, kao i infekcije bakterijama multipla rezistentnih tuberkuloze.

Sustavna primjena gentamicina uvijek se mora pažljivo odmjeriti s rizikom od ozbiljnih nuspojava. U slučaju dužeg liječenja, to se vaganje mora izvoditi iznova i iznova. Terapeutski raspon gentamicina je uzak: ako je razina u plazmi povišena, rizik od nefro- i ototoksičnih reakcija brzo se povećava. Rizik se također povećava s povećanjem trajanja liječenja, jer se gentamicin nakuplja u korteksu bubrega. Stoga su potrebne stroga indikacija i individualno prilagođena doza.

Ako se primjenjuje lokalno, rizik od sistemskih nuspojava je nizak. Iz tog razloga gentamicin se široko koristi u kapi za oči i uljima.

U operaciji se ponekad upotrebljavaju lančani kuglice koji sadrže gentamicin i koštani cement koji sadrži gentamicin kako bi se izbjegle postoperativne infekcije mekog tkiva i kostiju. Uz to, spužve koje sadrže gentamicin koriste se u različitim postupcima. Gentamicin je ovdje idealan zbog visoke otpornosti na toplinu i niskog alergenog potencijala.

Gentamicin se može koristiti i protiv Menierove bolesti, ali nije odobren za ovu upotrebu. Vrtoglavica koja se javlja kod Menierove bolesti može se liječiti gentamicinom, jer gentamicin zbog svoje ototoksičnosti može uništiti osjetilne stanice u uhu.

Rizici i nuspojave

Gentamicin je snažno nefro- i ototoksičan. U 1-10% slučajeva dolazi do oštećenja bubrega zbog gentamicina. To uzrokuje oštećenje proksimalnog tubula. To je uglavnom reverzibilno. U kombinaciji s drugim nefrotoksičnim lijekovima rizik se povećava.

Ototoksične reakcije su također česte. Oštećenje sluha javlja se u 1-3% slučajeva, a poremećaji ravnoteže javljaju se u čak 14% slučajeva.

Ne postoji sigurna doza gentamicina, ali rizik od nuspojava povećava se s većom dnevnom dozom i većom ukupnom dozom. Dakle, veći je rizik s dužim trajanjem liječenja i s većom dozom.

Ostale nuspojave su neuromuskularne blokade. Razine u plazmi trebaju se provjeriti tijekom liječenja gentamicinom.