fluvoksamin

fluvoksamin je antidepresiv koji pripada skupini selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina. U Njemačkoj je aktivni sastojak odobren za liječenje depresije i opsesivno-kompulzivnog poremećaja, ali se također često koristi za liječenje anksioznih i paničnih poremećaja kao i posttraumatskih stresnih poremećaja. Pri uporabi lijeka moraju se uzeti u obzir interakcije s drugim lijekovima poput inhibitora monoamin oksidaze (MAOI) i mogu se pojaviti značajne nuspojave.

Što je fluvoksamin?

Fluvoksamin je lijek s kemijskom molekularnom formulom C15H21F3N2O2. Sadrži monociklični aromatični prsten i kao antidepresiv je u Njemačkoj odobren od sredine 1980-ih. Lijek pripada skupini selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI). Kratica SSRI potječe od engleskog izraza "selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina".

Monociklička struktura i njena posebna sposobnost vezanja i afinitet za σ-receptore (sigma receptore) razlikuju fluvoksamin od većine drugih antidepresiva koji imaju poseban afinitet vezanja za opioidne receptore.

Aktivni sastojak pokazuje, između ostalog, snažnu interakciju s reverzibilnim i ireverzibilnim inhibitorima MAO (inhibitorima monoamin oksidaze), koji neselektivno inhibiraju raspad neurotransmitera poput serotonina, noradrenalina i dopamina, a koriste se i kao antidepresivi. Fluvoksamin se stoga ne smije uzimati zajedno sa MAO inhibitorima. Prije prelaska s MAO inhibitora na fluvoksamin ili obrnuto, moraju se poštivati ​​određena vremena čekanja.

Farmakološki učinak

Kao selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina, fluvoksamin samo utječe na ponovni unos ili povratni transport serotonina u vezikule određenih stanica ili na raspad ovog neurotransmitera, tako da se njegova koncentracija u sinaptičkom jastuku povećava.

Zbog selektivnog načina djelovanja lijeka, oštećenje ili povratni transport ostalih neurotransmitera iz skupine monoamina, poput adrenalina, dopamina, melatonina i drugih, nije narušen. Fluvoksamin stoga dovodi do jednostranog povećanja koncentracije serotonina u sinaptičkom jazu zbog dužeg boravka tamo.

Kao neurotransmiter u središnjem živčanom sustavu (CNS), monoamin serotonin pripisuje se psihološkim učincima. Serotonin se smatra povećanim raspoloženjem, motiviranjem i ublažavanjem anksioznosti. Manjak serotonina često se može pokazati u depresivnim raspoloženjima i depresiji. Pretpostavljajući da uklanjanje smanjene koncentracije serotonina također rješava depresivno raspoloženje, pokušavaju se otkloniti relativni nedostatak dodatkom serotonina ili sprečavanjem brzog inaktivacije glasnika.

Unos fluvoksamina dovodi do povećane koncentracije serotonina inhibiranjem brze inaktivacije serotonina. Ako koncentracija serotonina premaši određenu razinu, učinak glasne tvari može se gotovo obrnuti. Serotoninski sindrom se uključuje, koji se obično karakterizira simptomima kao što su anksioznost, anksioznost, napetost mišića, drhtanje i trzanje mišića.

Serotoninski sindrom može se razviti, na primjer, ako interakcija fluvoksamina s MAO inhibitorima nije uzeta u obzir i razvija se nekontrolirano visoka razina serotonina.

Primjena i upotreba u medicini

Kao svojstvo selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina, unos fluvoksamina dovodi do povećanja razine serotonina u krvi i stoga se može smatrati za liječenje svih mentalnih bolesti koje su povezane sa sniženom razinom serotonina. To se prije svega odnosi na patološku depresiju.

Još nije dovoljno poznato je li manifestna depresija uzrok ili posljedica nedostatka serotonina.Fluvoksamin se stoga prvenstveno propisuje za liječenje depresije.

Prema izvornom odobrenju sredinom 1980-ih, lijek je također izričito namijenjen poboljšanju OCD-a. Tijekom drugih primjena koje nadilaze prvobitno istraženi spektar bolesti, lijek se također često koristi za terapiju anksioznih poremećaja, napadaja panike, post-traumatičnih stresnih poremećaja i socijalne fobije, kao i sindroma iritabilnog crijeva. Čak i s dijagnosticiranim graničnim sindromom, koji se može svrstati u granično područje između neuroze i manifestne psihoze, liječenje SSVO fluvoksaminom je prilično uobičajeno.

Prevladalo je empirijsko znanje da anksiozni poremećaji, koji se mogu, na primjer, razviti u socijalnu fobiju, također prate sniženu razinu serotonina. Da bi sami liječili socijalnu fobiju i tako spriječili razvoj niza negativnih nuspojava, upotrebu fluvoksamina mnogi liječnici smatraju i ponekad preferiraju.

Pored učinkovitosti, lijek se često cijeni zbog relativno kratkog fiziološkog poluživota od oko 15 sati. Kratki poluživot omogućuje brzo prebacivanje na alternativni psihotropni lijek u roku od nekoliko dana ako se utvrdi netolerancija na agens.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Kao i drugi inhibitori selektivnih inhibitora serotonina, i fluvoksamin intervenira u metabolizam monoamina na relativno neosjetljiv, jednostran i sistemski način. Postoji jednostrano povećanje koncentracije serotonina u živčanom sustavu, bez povezanog sistemskog učinka na mnoge relevantne metaboličke procese.

Unatoč nesumnjivim uspjesima liječenja za poboljšanje niza psihopatoloških bolesti, primjena fluvoksamina često je popraćena nepoželjnim nuspojavama. Nakon uzimanja fluvoksamina mogu se pojaviti tjeskoba, pospanost, drhtanje i otežano spavanje. Isto tako, često postoji porast broja otkucaja srca, kao i kožnih reakcija znojenja i preosjetljivosti.

Može se razviti serotoninski sindrom, toksična prekomjerna opskrba serotoninom, posebno u kombinaciji s lijekovima koji inače povećavaju razinu serotonina. Serotonin sindrom obično prati smanjena svijest, smrznuti mišići, drhtanje i groznica i zahtijeva hitnu medicinsku pomoć.