tipranavir

Uz ljekovitu tvar tipranavir je lijek koji se koristi za liječenje osoba s HIV-om tipa 1. Koristi se kao dio antiretrovirusne kombinirane terapije. Lijek Tipranavir dostupan je na farmakološkom tržištu pod trgovačkim nazivom Aptivus®, a distribuira ga proizvođač Boehringer. Djelatna tvar tipranavir spada u kategoriju inhibitora HIV proteaze.

Što je tipranavir?

Lijek tipranavir je antivirusno sredstvo koje spada u farmakološku kategoriju inhibitora HIV proteaze. Međutim, sa strukturnog gledišta, ono se razlikuje od ostalih tvari koje također pripadaju ovoj skupini.

Aktivni sastojak tipranavir koristi se prvenstveno za liječenje lijekovima protiv HIV infekcija. Učinak lijeka nastaje zbog činjenice da utječe na takozvanu virusnu proteazu. Ova proteaza je neophodna da bi se virusi razmnožavali.

Aktivni sastojak se obično daje oralno u obliku kapsula. Lijek se primjenjuje dva puta dnevno zajedno s obrocima. U većini slučajeva lijek tipranavir uzima se zajedno s pojačavajućim ritonavirom. Ova tvar je takozvani CYP inhibitor, koji usporava razgradnju tipranavira. Ovaj mehanizam poboljšava učinkovitost lijeka tipranavir.

Međutim, tijekom uzimanja moguće su razne nuspojave. Najčešće su mučnina, glavobolja i umor. Također treba napomenuti da tvar može biti toksična za jetru i, u nekim slučajevima, uzrokovati hepatitis ili druge ozbiljne bolesti jetre. Iz tog razloga potrebna je stroga liječnička kontrola.

Lijek tipranavir odobren je u Europi i SAD-u 2005. godine. Tipranavir obično izgleda bijele ili blago žute boje. Struktura aktivne tvari tipranavir je ne-peptidna. U osnovi, lijek tipranavir je antivirusni lijek koji se obično kombinira s drugim vrstama antivirusnih lijekova.

Farmakološki učinak

Poseban način djelovanja lijeka tipranavir odgovoran je za pogodnost liječenja osoba s HIV-1. U principu, tvar tipranavir je inhibitor HIV proteaze koji inhibira poseban virusni enzim. Ovaj enzim neophodan je za razmnožavanje virusa i stvaranje novih virusa. Kako je virusna proteaza oslabljena aktivnim sastojkom tipranavirom, virusi se više ne mogu dalje nesmetano množiti. Kao rezultat, smanjuje se virusno opterećenje oboljelog pacijenta i virus sprečava da se širi u ljudskom organizmu.

Problem je, međutim, što virusi mogu brzo razviti otpornost na lijek tipranavir. Za razliku od ostalih inhibitora HIV proteaze, lijek nema peptidnu strukturu. Na taj način formira prvu vrstu nepeptidnog inhibitora HIV proteaze. Ove su strukturne razlike vjerojatno odgovorne za činjenicu da liječenje tipranavirom dovodi do manje unakrsne rezistencije nego s drugim inhibitorima peptidne proteaze. Na ovaj način, lijek tipranavir učinkovit je i protiv sojeva HIV-a koji su već otporni na druge lijekove.

Istraživačke studije pokazuju da je lijek tipranavir značajno efikasniji u takvim sojevima HIV-a. Nakon oralnog gutanja, aktivni sastojak veže se na više od 90 posto proteina u plazmi krvi.

Većina lijeka se tada metabolizira u jetri. Takozvani sustav citokroma P450 prvenstveno je odgovoran za metabolizam i razgradnju. Konačno, aktivni sastojak se izlučuje u stolici. Prosječni poluživot tipranavira iznosi oko pet do šest sati.

Primjena i upotreba u medicini

Lijek tipranavir obično se koristi za liječenje pacijenata koji su zaraženi virusom HIV tipa 1. Aktivni sastojak tipranavir koristi se uglavnom kada je oboljela osoba već razvila otpornost na ostale inhibitore HIV proteaze.

No, budući da su moguće ozbiljne nuspojave od uzimanja lijeka tipranavir, odobren je samo za posebne uvjete. Također se preporučuje kombinacija lijeka tipranavir s ritonavirom.

Rizici i nuspojave

Iako je lijek tipranavir učinkovitiji od ostalih inhibitora HIV proteaze, povećava se vjerojatnost nepoželjnih nuspojava. Najčešće nuspojave uključuju mučninu, proljev, bolove u trbuhu i glavobolju. Mogući su i osipi na koži.

Ako se tipranavir kombinira s ritonavirom, može biti toksičan za jetru. Pacijenti s poremećajima funkcije jetre stoga nisu prikladni za terapiju aktivnom supstancom tipranavir.

Ostale potencijalne nuspojave su, na primjer, reakcije preosjetljivosti na aktivni sastojak, trombocitopenija, neutropenija, metabolički poremećaji, poremećaji spavanja i vrtoglavica.

Razne interakcije s drugim tvarima također se moraju uzeti u obzir. Kako biste izbjegli interakcije, na primjer, trebali biste se suzdržati od istodobnog uzimanja rifampicina, simvastatina i lovastatina. Oralni kontraceptivi i neki benzodiazepini također nisu prikladni za kombinaciju s lijekom tipranavir. Liječnika treba obavijestiti o svim nuspojavama.