piridostigmin je inhibitor acetilholinesteraze i koristi se za liječenje miastenije gravis (mišićna slabost). Piridostigmin se također koristi za mokraćno ponašanje i crijevnu paralizu kao rezultat smanjene napetosti u mišićima. Farmakološki se primjenjuje u obliku bromidne soli u obliku tableta.
Što je piridostigmin?
piridostigmin Kao lijek spada u skupinu neizravnih parasimpatomimetika. Time se neizravno aktivira aktivnost acetilkolina na parasimpatičkim receptorima inhibiranjem enzima acetilkolinesteraze.
Djelatna tvar je kompleks kvartarnog amina koji je prisutan u lijekovima kao bromid. Piridostigmin bromid je u nerazrijeđenom obliku bijeli, kristalni prah. Dobro se otapa u vodi. Ako je potrebno, lijek se daje u obliku tableta.
Piridostigmin bromid ne može prijeći krvno-moždanu barijeru jer nije lipofilni zbog strukture slične soli. Njegov poluživot u plazmi iznosi oko 1,5 sati. Nakon upotrebe, lijek se dijelom metabolizira, a dijelom se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega (putem urina).
Farmakološki učinak
piridostigmin djeluje indirektno inhibirajući enzim acetilkolinesterazu. Ovaj enzim odgovoran je za razbijanje neurotransmitera acetilkolina u sinaptičkoj jazi do acetata i holina.
Inhibicija acetilholinesteraze zauzvrat uzrokuje povećanje koncentracije acetilkolina na krajnjoj ploči motora. U receptorima za acetilkolin postoje kationski kanali koji stimuliraju mišiće pomoću kationskih struja koje pokreće acetilkolin. To povećava ton (napetost) određenih mišića, povećava vjerojatnost kontrakcije mišića. Općenito, povećava se i aktivnost parasimpatičkog živčanog sustava koji je odgovoran za fizičke procese u fazi mirovanja.
Parasimpatički živčani sustav kontrolira mišićni tonus i metaboličke procese, uključujući rad crijeva i mjehura. Kod autoimune miastenije gravis nastaju poremećaji receptora za acetilkolin, tako da dovoljne mišićne kontrakcije mogu biti uzrokovane samo većom koncentracijom acetilkolina.
Potiču se i mišići mjehura ili crijeva. Ovo svojstvo također čini piridostigmin dobrim aktivnim sastojkom za liječenje paralize mišića mjehura ili crijeva. Povećanje koncentracije acetilkolina uzrokuje i uklanjanje antagonističkih mišićnih relaksana pomoću acetilkolinskih receptora, koji se koriste kao lijekovi za smirivanje mišića. Ako je potrebno, piridostigmin se koristi za poništavanje učinaka ovih lijekova.
Primjena i upotreba u medicini
piridostigmin uglavnom se koristi za liječenje bolesti miastenije gravis. Ovisno o težini bolesti, liječnik mora odrediti pojedinačnu dozu lijeka.
Liječenje započinje sam piridostigminom. Međutim, ako ne dođe do poboljšanja, liječenje u kombinaciji s gvaninom može se nastaviti. Lijek se primjenjuje u obliku tableta. Zbog širokog spektra mogućih nuspojava i mogućnosti interakcije s raznim drugim lijekovima, liječenje se uvijek mora odvijati pod liječničkim nadzorom.
Upotreba zajedno s drugim parasimpatomimetičkim aktivnim sastojcima dovodi do pojačanog učinka. Otkazuje se učinak lijekova za opuštanje mišića. U tom kontekstu, piridostigmin će se možda morati koristiti u slučaju predoziranja mišićnim relaksantima ili drugih problema. Drugo područje primjene je u slučajevima zadržavanja mokraće ili crijevne atonije (crijevna paraliza). Ovdje se, međutim, mora osigurati da je piridostigmin apsolutno kontraindiciran u slučaju mehaničke opstrukcije crijeva ili mehanički uzrokovanog poremećaja mokrenja.
U ovom slučaju, stimulacija mišića mokraćnog mjehura ili crijeva može dovesti do ozbiljnih komplikacija. U "Drugom zaljevskom ratu 1991.", piridostigmin se također profilaktički koristio protiv trovanja kemijskim ratovima na bazi inhibitora holinesteraze.
Ovdje možete pronaći svoje lijekove
➔ Lijekovi za slabost mišićaRizici i nuspojave
Korištenje piridostigmin Kao i kod svih lijekova, postoji rizik od nuspojava koje se mogu pojaviti, ali ne moraju se pojaviti.
Kako se aktivnost parasimpatičkog živčanog sustava povećava, tipični simptomi kao što su proljev, povraćanje, trbušni grčevi, pojačano lučenje sline, povećana tvorba sluzi u bronhijima, bradikardija, pad krvnog tlaka i poremećaji prilagođavanja očiju posljedica su toga u različitim stupnjevima. Budući da se može pojaviti i suženje bronha, primjena na pacijentima s opstruktivnim bolestima dišnih putova je kontraindicirana.
Isto se odnosi na mehaničku opstrukciju crijeva i mjehura. Predoziranje lijeka može oslabiti mišiće dišnih putova kao rezultat kolinergičke krize. Ostale nuspojave su pojačano znojenje i pojačani nagon za mokrenjem. Piridostigmin se ne smije koristiti u trudnoći ili dojenju.
