Selegelin

Selegelin je lijek iz klase inhibitora monoamin oksidaze (MAO-B inhibitori). Lijek protiv Parkinsona inhibira razgradnju dopamina u mozgu.

Što je Selegelin?

Selegelin se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti. Zbog kratkog poluživa i povezanog slabog učinka, obično se daje u kombinaciji s lijekom levodopa. Može se koristiti i kao monoterapeutski za blaže bolesti. U SAD-u se aktivni sastojak koristi i za liječenje depresije.

Selegelin je takozvani MAO-B inhibitor. Inhibira enzim monoamin oksidaza B. Lijek je otkrio ljekar József Knoll. Proizvodnja selegelina zahtijeva sintezu u više koraka. Temelji se na (RS) -metamfetaminu.

Farmakološki učinak

Parkinsonova bolest nastaje zbog smrti posebnih živčanih stanica u substantia nigra. Ove živčane stanice obično oslobađaju dopamin. Kada propadnu živčane stanice koje oslobađaju dopamin, postoji nedostatak dopamina. Zašto stanice propadaju, još nije razjašnjeno.

Dopamin je neurotransmiter koji je potreban za pravilno izvršavanje kretanja. Tijelo može nadoknaditi nedostatak dopamina duže vrijeme. Prvi simptomi pojavljuju se tek kada je 60 posto živčanih stanica koje proizvode dopamin umrlo.

Kako bi se usporilo napredovanje bolesti i ublažili simptomi bolesti, pacijenti primaju dopamin u obliku prethodnika L-dopa. Budući da se dopamin, koji nastaje iz L-Dopa, razgrađuje enzimom monoamin oksidaza B u sinaptičkom jazu između živčanih stanica, ovaj enzim mora se inhibirati. Inače dovedeni dopamin ne može razviti svoj učinak na ciljanom mjestu. Selegelin je jedan takav inhibitor monoamin oksidaze B. Osigurava nepovratnu inhibiciju MAO-B. Kao rezultat toga, dopamin ostaje u sinaptičkom jazu duže i stoga može razviti svoj puni učinak u središnjem živčanom sustavu.

Primjena i upotreba u medicini

Selegelin je odobren kao monoterapijsko sredstvo za liječenje ranih stadija Parkinsonove bolesti. U kombinaciji s lijekom levodopa, Selegelin se koristi za simptomatsku terapiju Parkinsonove bolesti. Lijek se uglavnom daje pacijentima s tzv. Fluktuirajućom kliničkom slikom. To je izraženo, na primjer, on-off fenomenom. Pacijent doživljava nagle promjene od normalne pokretljivosti do potpune nesposobnosti za kretanje. Drugi znak fluktuirajuće kliničke slike je akinezija na kraju doze. Ove fluktuacije u pokretljivosti mogu se pojaviti nakon duže uporabe L-Dopa. Poremećaji pokreta uzrokovani su smanjenjem učinkovitosti lijekova. Selegelin može smanjiti ta kolebanja.

U SAD-u je propisani selegelin za liječenje depresije. U Njemačkoj lijek nije odobren za ovu indikaciju. Jedno vrijeme je Selegelin davan i Alzheimerovim pacijentima. Međutim, metaanalize pokazale su da se simptomi nisu poboljšali primjenom selegelina.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Česte nuspojave Selegelin su suha usta, vrtoglavica i problemi sa spavanjem. Može se javiti i gubitak apetita, zbunjenost i nizak krvni tlak. U teškim slučajevima ljudi pate od halucinacija i tjeskobe.

Druga moguća nuspojava selegelina je nepravilni rad srca. Oni su uočljivi kao otkucaji srca koji su prebrzi, otkucaji srca koji su spori ili otkucaji srca.

Selegelin može povećati učinke i nuspojave psihostimulansa, određenih kapi za nos, antihipertenzivnih lijekova, antihipertenzivnih sredstava, sedativa i etanola. Linezolid, antibiotik, ima nuspojave koje inhibiraju MAO. Oni se također mogu ojačati Selegelinom, tako da može doći do viška dopamina. Prekomjerni dopamin može dovesti do anksioznosti i šizofrenije.

Istodobna primjena selegelina i antidepresiva kontraproduktivna je. Kombinacija lijekova može dovesti do pregrijavanja, napadaja, mentalnih poremećaja i kardiovaskularnih problema. U najgorem slučaju može dovesti do kome. Osobito se selegelinom ne smiju uzimati selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) i fluoksetin.

Ljekovite tvari koje se razgrađuju monoamin oksidazama ostaju duže u krvi ako se istodobno uzima selegelin. Prilikom uzimanja selegelina i hrane koja sadrži tiramin, poput sira ili crnog vina, u kombinaciji, ne treba očekivati ​​neželjene efekte. Zbog selektivnosti MAO još uvijek je na raspolaganju dovoljno monoamin oksidaze A za razgradnju aminokiselina.