probenecid

probenecid je lijek za hiperuricemiju i giht koji je lijek druge linije. Inhibira izmjenjivač URAT1 u bubregu i na taj način povećava otpuštanje uree u mokraću, dok smanjuje izlučivanje organskih aniona. Probenecid komunicira s mnogim drugim lijekovima.

Što je probenecid?

Budući da lijek potiče tijelo na izlučivanje mokraćne kiseline, probenecid je uricosuric agent. Njegovo područje primjene je liječenje hiperuricemije i gihta, koje je posljedica hiperuricemije.

Probenecid je drugi izbor: u mnogim slučajevima to nije najbolja opcija za prvi tretman, aktivni sastojak s molekularnom formulom C13H19NO4S je čvrst i ima blago gorak okus. Kao lijek, kristali su često u obliku tableta. MSD Sharp & Dohme GmbH preparat je patentirao pod imenom Santuril®.

Izvorno je trebalo osigurati opskrbu penicilinom tijekom Drugog svjetskog rata, jer kako probenecid može povećati učinak penicilina, potrebna je manja doza kada se dva lijeka kombiniraju. U praksi se, međutim, sredstvo nije koristilo jer razvoj probenecida nije završen do 1952. godine.

Farmakološki učinak

U ljudskom tijelu bubreg proizvodi urin i u početku tvori primarni urin. Organ izvlači iz njega razne tvari, uključujući elektrolite i ureu. U ovom procesu filtriranja urea služi za pomicanje osmotskog gradijenta, što omogućava da se tekućina i tvari otopljene u njemu difundiraju kroz membranu. Prilikom nastavljanja, izmjenjivač URAT1 - usporediv s okretnim vratima - uzima organske anione s jedne strane i uklanja ureu s druge strane.

Probenecid intervenira u tom procesu: ponovni unos mokraćne kiseline smanjuje se jer lijek ometa izmjenjivač. Kao rezultat toga, ljudsko tijelo oslobađa više mokraćne kiseline u urinu nego inače. Ovaj postupak snižava razinu mokraćne kiseline u krvi, koja je odgovorna za hiperuricemiju i probleme sa zglobovima koje uzrokuje.

Kad probenecid smanjuje aktivnost URAT1 izmjenjivača, u organizmu zauzvrat ostaje više organskih aniona. Na taj način probenecid može utjecati i na način djelovanja drugih lijekova, ako tijelo izluči i manju količinu tih molekula.

Primjena i upotreba u medicini

Lijek je indiciran za liječenje hiperuricemije ili nastalog gihta, ali to nije prva mogućnost liječenja. Umjesto toga, probenecid se obično koristi samo kad napori s drugim lijekovima ne uspiju. U tu svrhu je odobren i u Njemačkoj.

Medicina definira hiperuricemiju kao patološki povišenu razinu mokraćne kiseline koja prelazi 6,7 mg / dl (žene) ili 7,4 ml / dl (muškarci) u krvnom serumu. Simptomi hiperuricemije ne pokazuju se uvijek. Međutim, ako se mokraćna kiselina kristalizira kao sol u zglobovima, razvija se giht.

Tijekom akutnog napada, na zahvaćenom zglobu pojavljuju se simptomi upale. Često su povezani s boli. Probenecid je kontraindiciran tijekom akutnog napada gihta. Kao odgovor na soli mokraćne kiseline taložene u zglobovima, hrskavica se stvrdne i postaje gušća. Ova faza je poznata i kao kronični giht.

Iako je većina ljudi u dobi od 30-40 godina stara, u rijetkim se slučajevima gihta može razviti u djetinjstvu. Međutim, probenecid nije prikladan za djecu mlađu od 2 godine.

Rizici i nuspojave

Probenecid nije prikladan za liječenje u bolesnika s bubrežnim problemima. To se također primjenjuje ako se povećava vjerojatnost razvoja bubrežnih kamenaca. Osim toga, lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti i prisutnosti akutnog napada gihta.

Potencijalne nuspojave probenecida uključuju razne kožne reakcije poput svrbeža, gubitka kose i upale desni te probavne probleme kao što su napuhanost i mučnina. Također se mogu javiti glavobolja, pospanost i gubitak apetita.

Mogu se dogoditi interakcije između probenecida i brojnih drugih lijekova. U većini slučajeva probenecid povećava koncentraciju ostalih aktivnih tvari u krvnom serumu i to može promijeniti način njihovog djelovanja. Druge tvari, poput acetilsalicilne kiseline (ASA), mogu smanjiti terapijski učinak probenecida ili, u drugim slučajevima, dovesti do povećanog rizika od djelovanja.