Suxamethonium

Suxamethonium ili. Sukcinilholin je depolarizirajući mišićni relaksant povezan s acetilkolinom. Koristi se u anesteziji kako bi se potaknulo privremeno opuštanje mišića. Djeluje na nikotinski Ach receptor (acetilkolinski receptor) mišićne završne ploče, gdje dovodi do trajne depolarizacije.

Što je suksameton?

Suksameton (kemijski naziv: 2,2 '- [(l, 4-dioksobutan-l, 4-diil) bis (oksi)] bis (N, N, N-trimetiletanamin) je analog Curare, jak neurotoksin. Suxamethonium je depolarizirajući mišićni relaksant i djeluje kao agonist na mišićni nikotinski Ach receptor. To je jedini depolarizirajući mišićni relaksant koji se koristi u ljudskoj medicini.

Acetilholin je obično neurotransmiter koji se živčanim stanicama oslobađa u sinapse do mišićnih stanica kako bi se izazvala depolarizacija i na taj način kretanje mišića. Acetilkolin se razgrađuje onoliko brzo koliko se veže na receptore.

Sukcinilkolin ima sličan učinak kao i acetilholin, ali razlika je u tome što se opet ne razgrađuje i tako uzrokuje stalnu depolarizaciju. Mišić se nakon nekog vremena opušta, zbog čega se suksametonij često koristi u anesteziji kako bi se pacijenti opuštali kako bi se potom mogli ventilirati, jer sredstvo djeluje i na dišne ​​mišiće.

Suksameton je sol sukcinatne kiseline (sukcinat) koja se na oba kraja esterificira s ostatkom holina. To stvara dva pozitivna naboja. Iz tog razloga sukametonij se daje s dva negativno nabijena kloridna iona kako bi se postiglo neutralno stanje.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Acetilholin služi kao neurogeni prijenosnik za međućelijsku komunikaciju. Spakuje se u vezikule u motornim neuronima i pušta se u sinaptičku pukotinu kad postoji signal. Veže se na nikotinske receptore na mišićnom kraju. Nakon uspješnog vezivanja, otvara se kanal koji je spojen s receptorom na koji se acetilkolin veže. Ovaj kanal uglavnom propušta pozitivno nabijene ione poput natrija i kalija, ali i negativno nabijene kloridne ione. Oni teku kroz gradijent, u mišićnu stanicu ili izvan nje. Javlja se tipična ionska struja.

Kako je gradijent natrija koji vodi u stanicu najveći, mišićna stanica se nakuplja sve pozitivnije, jer je natrij ion s pozitivnim nabojem. Stanica se depolarizira, stvarajući takozvani ekscitatorni postsinaptički potencijal (kratica EPSP). Ako ovaj EPSP dostigne određeni potencijalni prag, može nastati akcijski potencijal. Ovaj akcijski potencijal širi se dalje na mišić i napokon dovodi do trzanja mišića daljnjim procesima. Da bi se prekinula depolarizacija na mišićnoj ploči, acetilkolin se odvaja acetilkolinesterazom. Proizvodi fisije ponovo se preuzimaju u živčanoj stanici.

Suksameton ima sličnu strukturu kao i acetilkolin, tj. Proces trzanja mišića potpuno je isti. Jedina je razlika što se suksametonij ne razgrađuje acetilkolinesterazom. Kao rezultat toga, on ostaje vezan za mišićni receptor i nastaje trajna depolarizacija. Normalno, nakon depolarizacije, receptor se prebacuje u neaktivno stanje iz kojeg se nakon kratkog vremena oporavlja i spreman je za novu depolarizaciju. Međutim, zbog trajne depolarizacije, receptor ostaje u neaktivnom stanju i dolazi do pobuđenja. Nakon početnog trzanja mišića slijedi opuštanje.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Suksameton se koristi kao depolarizirajući mišićni relaksant, posebno u anesteziji. Koristi se uglavnom kada su potrebna kratka opuštanja mišića. Jer suksametonij ima samo kratko djelovanje od 10 minuta, ali početak djelovanja bilježi se već nakon jedne minute. Višestruka primjena suksametonanija neophodna je za duže operacije.

Koristi se za intubaciju tijekom indukcije anestezije, jer olakšava umetanje cijevi u dušnik. Suxamethonium se koristi i za opuštanje ventiliranih pacijenata. Također se koristi u anesteziji kao izabračko sredstvo za indukciju anestezije kod pacijenata koji ne gladuju, koji na taj način nose povećan rizik od povraćanja i aspiracije želučanog sadržaja. To je poznato pod nazivom "Brza indukcija slijeda", tj. Brzi proces indukcije anestezije.

Drugi pokazatelj je smanjenje mišićnih kontrakcija tijekom napadaja. Genetska varijanta pseudoholinesteraze predstavlja problem.Ovaj enzim razgrađuje suksameton i time rastvara mišićno opuštanje. Jedan od 2500 pacijenata ima nedovoljnu količinu pseudoholinesteraze zbog genetske oštećenja. Kao rezultat toga, suksameton djeluje duže na oboljele i u skladu s tim ih je potrebno duže provjetravati. Suksameton se daje kao injekcijska otopina.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Neki bolesnici su manje sposobni razgraditi suksametonij jer im nedostaje enzim pseudoholinesteraza. To dovodi do po život opasnih blokada mišića dišnih mišića. Kratko trzanje mišića na početku primjene suksametona može, ovisno o jačini, dovesti do uništenja nekoliko mišićnih stanica. Kalij u stanicama može procuriti i dovesti do srčanih aritmija i drugih kardiovaskularnih problema.

Ostale nuspojave uključuju porast intraokularnog tlaka, zbog čega se ne smije koristiti za poznati glaukom. Neki se pacijenti žale na bolove u mišićima koji traju danima nakon operacije, što nalikuje upaljenim mišićima. U tim najrjeđim slučajevima primjena suksametonija dovodi do maligne hipertermije. Karakterizira ga činjenica da trajna kontrakcija mišićnih vlakana masovno povećava tjelesnu temperaturu. Iz tog razloga, bolesnici s poremećajima mišića (poput mišićne distrofije) ne smiju se liječiti suksametonom.

Suxamethonium se također ne smije primjenjivati ​​u bolesnika koji imaju nestabilnu staničnu membranu, na primjer od opeklina i ozljeda. Bolesnici koji su imobilizirani duže vrijeme također trebaju izbjegavati aktivni sastojak, jer povećava osjetljivost Ach receptora.