Na zalkitabin to je takozvani virostatik za oralni unos. Dodijeljena je grupi aktivnih tvari nukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze (NRTI) i koristi se u antivirusnoj terapiji HIV infekcija.
Što je Zalcitabin?
Zalcitabin pripada skupini aktivnih tvari NRTI-a, koje su antiretrovirusne tvari. Prvi ga je načinio Jerome Horwitz 1960-ih u vezi s istraživanjem raka. Daljnji razvoj kao lijek za liječenje virusa HI-a kasnije je proveo američki istraživački centar za rak NCI.
1992. odobren je za monoterapiju, a 1996. i za kombiniranu terapiju. Od 31. prosinca 2006. prodaja u Njemačkoj obustavljena je zbog uvođenja novijih oblika terapije. Pacijenti s HIV tipom 1 liječeni su zalcitabinom.
Sa strukturalnog stajališta, to je derivat, tj. Modificirani kemijski spoj nukleozid-citidina. Zalcitabin je također analog deoksicitidina.Zalcitabin je bijeli, kristalni prah topljiv u vodi.
Farmakološki učinak na tijelo i organe
Zalcitabin je plasiran na tržište u obliku tableta. Nakon gutanja i apsorpcije, lijek se pretvara u farmakološki učinkovit 5'-trifosfat. Nakon pretvorbe, ugrađuje se u virusni genom. Budući da hidroksilna skupina nedostaje u molekuli aktivne tvari, sinteza DNA virusa HI odmah se zaustavlja.
Zalcitabin se gotovo isključivo slobodno prenosi u krvi; nije vezan za proteine u plazmi. Poluživot zalcitabina je oko dva sata, a njegova biološka vrijednost je 80 posto. Međutim, tijelo koristi samo oko 30 posto aktivnog sastojka koji se guta, dok se ostatak izlučuje u nepromijenjenom obliku putem bubrega - tj. Putem bubrega.
Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju
Do kraja 2006. zalcitabin se koristio kao dio kombinirane terapije u bolesnika s virusom HIV tipa 1. Tijekom infekcije virusi HI se množe u stanicama tijela. Tako formirani virusi konačno se oslobađaju i šire po tijelu. To dovodi do infekcije drugih stanica, a bolest se širi na neinficirane stanice. Zalcitabin koristi enzim da osigura da se ne može formirati nova DNA iz virusa.
Sve dok ga nije ukinuo, zalcitabin se smatrao alternativom za bolesnike koji nisu podnosili zidovudin ili za koje liječenje njim nije bilo učinkovito. U tih bolesnika zalcitabin je imao isti učinak kao i didanozin. Za zalcitabin, kao i za sve druge lijekove dostupne bolesnicima s HIV-om, nije moguće izliječiti infekciju. Samo napredovanje bolesti može odgoditi.
Rizici i nuspojave
Zalcitabin može izazvati nuspojave. Oni se izražavaju na različite načine, od pacijenta do pacijenta. Tipične nuspojave virostata su prije svega glavobolja, proljev, zatvor, mučnina, gubitak apetita, promjena postotka tjelesne masnoće, svrbež ili umor.
Ako zalcitabin izazove nuspojave poput teških alergijskih reakcija (otežano disanje, oticanje u ustima, licu ili usnama, osip), grčeve, hladnoću, probleme sa srcem, potrebno je odmah potražiti liječnika (npr. ubrzan ili usporen rad srca), pospanost i vrtoglavica, upala jetre, utrnulost ili bol u udovima (ruke, noge, ruke, stopala), čirevi u ustima i grlu, jaka mučnina i povraćanje ili teške poteškoće u gutanju.
Nuspojave poput vrućice, bolova u kostima i zglobovima i neuropatije (bolesti perifernog živčanog sustava) također su se pojavile tijekom liječenja zalcitabinom.
Kako bi se izbjegle interakcije, ne smiju se uzimati lijekovi čiji aktivni sastojci mogu dovesti do neuropatije. Ako istodobno uzimate lamivudin, učinak zalcitabina se inhibira.
Primjena zalcitabina nije indicirana za postojeće bolesti jetre, poznate bolesti perifernog živčanog sustava i preosjetljivost na aktivni sastojak. Tijekom liječenja liječnik mora redovito provjeravati pacijentovu krvnu sliku. To se odnosilo i na bolesnike s postojećim pankreatitisom, kao i na bolesnike s povećanom konzumacijom alkohola.
