fosamprenavir

Uz ljekovitu tvar fosamprenavir to je takozvani antivirusni lijek iz obitelji inhibitora proteina HIV-a. Koristi se za liječenje HIV infekcija, a namijenjen je sprječavanju razvoja AIDS-a (ukratko: Sindrom stečenog imunog deficita). Fosamprenavir se prodaje pod trgovačkim imenom Telzir®, a prodaje ga GlaxoSmithKline plc. sa sjedištem u Londonu, Velika Britanija.

Što je fosamprenavir?

Djelatna tvar fosamprenavir je antivirusni lijek. Ovo je skupina lijekova koji zaustavljaju razmnožavanje virusa. Lijek pripada obitelji inhibitora HIV proteaze. To se odnosi na aktivne sastojke koji specifično inhibiraju aktivnost enzima koji dijele proteine ​​HI virusa. Pored fosamprenavira, u ovu grupu spadaju i pripravci nelfinavir i lopinavir.

Sprečavanjem razgradnje proteina značajno se usporava replikacija virusa HI.

Fosamprenavir se koristi u obliku tableta i kao suspenzija. Suspenzija je suspenzija sitnih čestica koje se stavljaju u tekućinu, ali nisu topive. Lijekove koji sadrže fosamprenavir potreban je recept na cijelom području Europe. Nezavisni unos bez recepta liječnika je zabranjen. Stoga u Njemačkoj postoji i zahtjev za ljekarnama.

Farmakološki učinak

Kao antivirusno sredstvo fosamprenavir inhibira reprodukciju virusa HI u ljudskom tijelu. Za razliku od bakterija, virusi nemaju vlastiti metabolizam koji bi ih mogao medicinski ometati. To u osnovi otežava terapiju virusa. Jer metabolizam obično nudi lako dostupnu površinu napada za uništavanje bakterija.

Lijek fosamprenavir stoga djeluje na razlaganje proteina HI virusa sadržanih u tijelu. Razgradnju proteina (enzima) inhibira fosamprenavir i slični lijekovi inhibitora HIV proteaze. Kao rezultat, ne nastaju daljnji zarazni virusi u domaćinskoj stanici tijela zaraženog virusom, budući da virusi HI ovise o enzimu (proteazi) koji proizvode kako bi mogli napadati zdrave krvne stanice (stanice CD-4).

Fosamprenavir se razgrađuje ili izlučuje prvenstveno kroz jetru ili stolicu. Poluvrijeme života do potpune eliminacije aktivne tvari u prosjeku je oko 7 sati.

Primjena i upotreba u medicini

Fosamprenavir se koristi samo u kombinaciji s drugim lijekovima kao dio sveobuhvatne i medicinski potpuno nadzirane terapije HIV-a (kombinirana terapija). Postoje samo indikacije za istodobnu uporabu ritonavira s malim dozama ili sličnih antiretrovirusnih lijekova. Ritonavir povećava razinu aktivne tvari u fosamprenaviru.

Preporučena dnevna količina fosamprenavira je jedna filmom obložena tableta sa 700 mg aktivnog sastojka dva puta dnevno. Uz ove dvije tablete potrebno je uzimati i druge pripravke protiv HIV-a (npr. 100 g ritonavira). Ukupno, pacijent uzima četiri tablete dnevno (dvije tablete fosamprenavira i dvije tablete ritonavira). U usporedbi s tretmanima prethodnog lijeka amprenavir, značajno se smanjuje broj tableta koje se uzimaju dnevno.

Fosamprenavir se ne koristi za preventivno liječenje HIV-a kao dio takozvanog PrEP (profilaksa prije izlaganja). Područje primjene ostaje ograničeno na kombiniranu terapiju za HIV.

Rizici i nuspojave

Fosamprenavir se mora primjenjivati ​​zajedno s ritonavirima s malim dozama ili drugim antiretrovirusnim lijekovima. Samo se na taj način može učinkovito postići zasnivana svrha. Stoga se o svakoj prijavi mora razgovarati s liječnikom ili ljekarnikom. Upotreba fosamprenavira zabranjena je ako postoji preosjetljivost (alergija) na fosamprenavir, amprenavir ili druge komponente lijeka protiv HIV-a.

Lijekovi koji sadrže fosamprenavir ne smiju se uzimati sa sljedećim pripravcima:

• Astemizol ili Terfenadin (simptomatsko liječenje alergija)
• Alfuzosin (liječenje bolesti prostate)
• Cisaprid (liječenje probavne smetnje)
• Pimozid (terapija za shizofreniju)
• Ergotaminski derivati ​​(nalaze se u nekim tabletama protiv glavobolje),
• Rifampicin (terapija za tuberkulozu)
• Propafenon, kinidin, flekainid ili amiodaron (pripravci za liječenje srčanih bolesti)
• Sildenafil (liječenje erektilne disfunkcije i bolesti plućnih žila)
• Pripravci koji sadrže St.

Fosamprenavir može izazvati nuspojave. Do sada su zabilježene sljedeće nuspojave:

• proljev
• Povećava se kolesterol u krvi
• Povećana razina masti u krvi
• opće nečistoće i osjećaji bolesti (također u vezi s mučninom, povraćanjem i bolovima u trbuhu)
• Nadraživanje kože (oticanje, svrbež, crvenilo)
• glavobolja
• Vrtoglavica
• umor
• Umor ili trnce u ustima
• povećana razina transaminaze i lipaze
• Oticanje lica (posebno usana ili jezika)
• Razvoj Stevens-Johnsonovog sindroma. Ovo je jaka kožna reakcija koja može biti i opasna po život.