grizeofulvin je antimikotik, koji se koristi protiv infekcije kože dermatofitima (gljivičnim nitima). To je gljivični toksin koji nastaje plijesnom Penicillium griseofulvum.
Što je griseofulvin?
grizeofulvin kemijsko je sredstvo plijesni Penicillium griseofulvum. Kao otrov gljivica, ima antibiotski učinak protiv nitastih gljivica koje uglavnom utječu na kožu i njene priloge, poput. B. pogođeni nokti i nokti na noktima.
Međutim, griseofulvin je protiv drugih gljivica, u. a. protiv plijesni, neučinkovit. Kemijski je to derivat benzofurana koji se može primijeniti oralno i lokalno. To je, da tako kažem, otrov koji nastaje plijesni, a koji zauzvrat djeluje protiv drugih vrsta gljivica.
Istraživanje je također pokazalo da se griseofulvin također može boriti protiv stanica raka sprečavajući ih da se dijele. Ovo svojstvo nema medicinski značaj. Trenutno se griseofulvin koristi isključivo kao antifungalno sredstvo protiv dermatofita.
Farmakološki učinak
Kako grizeofulvin nastaje zbog njegovog utjecaja na diobu stanica. Inhibira mitozu (staničnu diobu) i na taj način uzrokuje odumiranje odgovarajućih stanica bez daljnjeg razvijanja staničnih linija.
Griseofulvin se veže na unutarćelijski protein tubulin, koji je osnovni građevni blok mikrotubula. Ti mikrotubuli zauzvrat su komponente vlakana vretena koja su odgovorna za staničnu mitozu. Međutim, ako se griseofulvin veže na tubuline, oni se više ne mogu koristiti za izgradnju mikrotubula. Konačno, sprečava se stvaranje vretenastih vlakana potrebnih za staničnu diobu, a mitoza i intracelularni transport tvari su inhibirani.
Razlog zbog kojeg se griseofulvin uglavnom bori protiv nitastih gljivica koje su napadale kožu je taj što se aktivni sastojak čvrsto veže na keratin kože nakon gutanja. Njegovo uklanjanje tamo je opet moguće samo pilingom mrtvih stanica kože.
Iz energetskih razloga, kompleksi griseofulvin-keratin selektivno migriraju u ove stanice u prisutnosti dermatofita i narušavaju njihovu staničnu diobu. Isti mehanizam djelovanja uzrokuje i primijećeni inhibicijski utjecaj griseofulvina na staničnu diobu stanica raka.
Primjena i upotreba u medicini
grizeofulvin sada se uglavnom koristi za liječenje djece s tinea corporisom i tinea capitisom. Griseofulvin je jedini lijek odobren za terapiju u Njemačkoj.
Koristi se rjeđe u liječenju onihomikoza (gljivica na noktima), jer za to postoje bolje učinkoviti lijekovi. Tinea corporis, poznata i kao crvotočina, je gljivična bolest trupa i ekstremiteta koja ne uključuje ruke, stopala ili prepone. Ovo stanje uzrokuje prstenasto kružno crvenilo sa ljuskanjem i svrbežom kože. Nekoliko vrsta dermatofita može uzrokovati razvoj ovih simptoma.
Liječenje se provodi mastima koja sadrže griseofulvin, koje se primjenjuju lokalno. Tinea capitis, s druge strane, je dermatofitoza, za koju je karakteristična infestacija dlakavog vlasišta dermatofitima, posebno kod adolescenata tijekom puberteta. Javlja se kružno opadanje kose s pahuljastim promjenama. Liječenje se provodi lokalnom i sustavnom primjenom lijekova koji sadrže griseofulvin.
Trajanje terapije može biti do tri mjeseca. Ostale mikoze kože, kao što su B. stopala sportaša su u. a. tretirani griseofulvinom. Liječenje onikomikoze (gljivica na noktima) također se u prošlosti često obavljalo griseofulvinom. Danas se griseofulvin koristi rjeđe, zajedno s drugim aktivnim sastojcima.
Rizici i nuspojave
Čak i prilikom upotrebe grizeofulvin mogu se pojaviti nuspojave. Uvijek treba napomenuti da postoje ljudi koji su osjetljivi na određene aktivne sastojke. U ovom je slučaju primjena griseofulvina naravno kontraindicirana.
Inače se povremeno primjećuju gastrointestinalni poremećaji i promjene na koži. U rijetkim slučajevima mogu se javiti neurološki problemi i promjene u krvnoj slici. Griseofulvin je kontraindiciran za disfunkciju jetre, kolagenozu ili krvne bolesti poput porfirije.
Nadalje, učinak određenih lijekova je smanjen, takav. B. s tabletama ili s antikoagulansima. Budući da griseofulvin utječe na citokrom P 450, upotrebu daljnjih lijekova mora se dogovoriti s liječnikom. Štetni učinci griseofulvina s drugim lijekovima mogu dovesti do glavobolje, umora, mučnine, povraćanja, proljeva, alergija ili senzornih poremećaja.