barbiturati Nekada se smatrao čudesnim lijekom i koristio se u velikoj mjeri. Danas je njihova upotreba strogo ograničena i smatraju se opasnom. Za to postoji niz dobrih razloga. Sljedeći pregled učinaka barbiturata na tijelo, njihova područja primjene kao i rizike i nuspojave pokazuju zašto.
Što su barbiturati?
Barbiturat je općeniti izraz za mnoštvo različitih lijekova koji imaju opojna, hipnotička, antikonvulzivna i sedativna učinka. Ime im je izvedeno od barbiturne kiseline iz koje čine derivate. Kemičar Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer prvi je put 1864. godine uspješno proizveo barbiturnu kiselinu. Na temelju toga Hermann Emil Fischer je 1903. razvio prvi barbiturat sa sedativnim učinkom i nazvao ga barbital.
Od ovog razvoja, barbiturati su već desetljećima jedna od najčešće korištenih tableta za spavanje i sedativa u njemačkom govornom području. Budući da postaju ovisni vrlo brzo i došlo je do puno trovanja predoziranjem i zlostavljanjem, u Njemačkoj ih nisu odobrili kao tablete za spavanje ili sedative od početka 1990-ih. Od tada se koriste samo u liječenju epilepsije i kao anestetici u operacijama.
Postoje tri vrste barbiturata: kratko djelujući, koji daju učinak samo nekoliko minuta, srednje dugotrajni, čiji učinak traje nekoliko sati, i dugotrajni, čiji učinak traje više sati. Razvrstavanje se temelji na trajanju odgovarajućeg učinka.
Farmakološki učinak
Farmakološki učinak barbiturata na tijelo i organe izuzetno je složen. Svoj učinak razvijaju putem različitih receptora u organizmu, takozvanih GABA-A receptora. Oni se nalaze u živčanim stanicama i tamo vežu neurotransmiter γ-aminobuternu kiselinu. Na taj način izravno utječu na glasnike tvari koje su odgovorne za prijenos podražaja i uzbuđenja između živčanih stanica.
Nakon što se barbiturat veže na te receptore, oni praktično preuzimaju svoj zadatak i djeluju kao agonisti za kontrolu prijenosa signala između pojedinih živčanih stanica. Oni praktički oponašaju γ-aminobuternu kiselinu i preuzimaju njezine zadatke. Na ovaj način, barbiturati mogu, na primjer, inhibirati ili suzbijati signale boli.
Doza barbiturata također igra važnu ulogu u učinku. U nižim dozama inhibiraju npr. AMPA receptor, koji ima stimulirajući učinak i na taj način osigurava sedaciju. U višim dozama također inhibiraju natrijeve kanale, što je zauzvrat važno za mnoge druge procese u tijelu. U konačnici barbiturati dovode do totalne anestezije.
Primjena i upotreba u medicini
U prošlosti su barbiturati uglavnom propisani kao tablete za spavanje ili sedativi. No, kako su empirijske vrijednosti i studije ubrzo otkrile izuzetno visok potencijal ovisnosti i opasno visoku toksičnost, ta su područja primjene konačno zabranjena. Barbiturati su zamijenjeni daleko manje opasnim lijekovima kao što su benzodiazepini.
Zbog ove činjenice barbiturati se u osnovi koriste samo za dva područja primjene: kao anestetik i kao antiepileptik. Kao anestetik koristi se u obliku tiopentala za indukciju anestezije. Barbituratni tiopental kratkog djelovanja traje nešto manje od 10 minuta i djeluje izuzetno brzo, zbog čega se pacijentu ubrizgava intravenski kako bi se izazvala anestezija.
U liječenju epilepsije koristi se dugo djelujući fenobarbital, koji djeluje oko 10 do 18 sati. Zbog antispazmodičnog učinka, često se koristi i za prevenciju i liječenje napadaja u kontekstu epileptičke bolesti. Također se može upotrijebiti za borbu protiv napadaja uzrokovanih kontaktom s određenim toksinima kao što su strihin ili DDT.
U Švicarskoj se određeni barbiturati kao što je pentobarbital koriste i u tamo dopuštenoj aktivnoj eutanaziji. U veterinarskoj medicini koristi se kao sredstvo eutanazije.
Ovdje možete pronaći svoje lijekove
➔ Lijekovi za grčeve mišićaRizici i nuspojave
Kao što je već spomenuto, rizici i nuspojave uzimanja barbiturata izuzetno su visoki. Redovita konzumacija vrlo brzo dovodi do teške ovisnosti. Povlačenje je teško, a ponekad je povezano s teškim simptomima kao što su anksioznost, napadaji i prekomjerna uzbudljivost. Jetra također reagira na redoviti unos i razgrađuje barbiturat sve brže i brže s vremenom, zbog čega učinak postaje slabiji i kraći. Tijekom toga, drugi se lijekovi brže razgrađuju i stoga više ne djeluju pravilno. Prevelika doza može dovesti i do teškog trovanja, čiji se simptomi kreću od oslabljene svijesti i vrtoglavice do mučnine i povraćanja do amnezije i kome. Najlošiji toksični učinak, međutim, je paraliza središnje dišnog sustava i zastoj srca, koji bez neposrednog liječenja dovode do nedovoljne opskrbe mozga kisikom i na kraju do smrti. Ostala sredstva za umirenje poput alkohola ili opijata također povećavaju učinak barbiturata. Zbog ovih jakih nuspojava, barbiturati su sada predmet Pravilnika o lijekovima za lijekove (BtMVV).
Barbiturati djeluju vrlo brzo i učinkovito, ali nažalost povezani su s mnogim, ponekad čak i opasnim po život rizikom i nuspojavama koje daleko nadmašuju njihova pozitivna svojstva. Stoga je, uz nekoliko iznimaka, njihova uporaba zabranjena iz razumljivih razloga. Stoga se samo-lijek snažno obeshrabruje.
