rizatriptan

rizatriptan je lijek koji pripada klasi triptana. To stimulira serotoninske receptore i koristi se u umjerenim do teškim oblicima migrene. Ne samo da ublažava bol, već i pozitivno djeluje na simptome poput osjetljivosti na svjetlost.

Što je rizatriptan?

Lijek rizatriptan je selektivni agonist serotonina koji se koristi za liječenje glavobolje i migrene u klasteru. Tvari iz farmakologije koje mogu aktivirati serotoninske receptore nazivaju se selektivnim agonistima serotonina. Pri tome podupiru tkivne hormone i neurotransmitere.

Rizatriptan spada u triptansku klasu aktivnih sastojaka, čiji se mehanizam uglavnom temelji na selektivnoj stimulaciji serotoninskih receptora. Lijek je na recept odobrio Uprava za hranu i lijekove (FDA) u Sjedinjenim Državama i Savezni zavod za lijekove i medicinske proizvode u Njemačkoj.

Rizatriptan se koristi za liječenje migrene i glavobolje u klasteru. Ne samo da pozitivno utječe na stanje boli, već ublažava i druge simptome, poput osjetljivosti na svjetlo i treperenje očiju. To se postiže sužavanjem krvnih žila kod migrenskih glavobolja (vaskularna suženja).

Farmakološki učinak

Rizatriptan je odobreni lijek iz klase triptana. Agonisti serotonina nazivaju se triptani. Zbog svoje farmakološke tvari, agonisti serotonina aktiviraju učinak na prijenos signala stanica. U rizatriptanu to su 5-HT1D receptori. Stimulacija ovih receptora dovodi do sužavanja intrakranijalnih (unutar lubanje) krvnih žila.

Nadalje, receptor aktiviranog podražaja stimulira učinak na oslobađanje vazoaktivnih neuropeptida i inhibira središnji prijenos boli u stablu mozga. Neuropeptidi su glasnik tvari u živčanom tkivu.

Apsorpcija lijeka rizatriptan vrlo je brza u usporedbi s drugim triptanima. Maksimalni aktivni sastojak distribuira se u krvnoj plazmi u roku od oko 50 minuta. Kao rezultat toga, rizatriptan ostaje nepromijenjen u oko 45 posto u sistemskoj cirkulaciji krvi i apsorbira se iz cirkulacije tek nakon dva do tri sata (poluživot). Ako se lijek uzima oralno, učinak se javlja nakon samo 30 minuta.

Primjena i upotreba u medicini

Rizatriptan je indiciran za jake glavobolje i napade migrene. U osnovi, ovaj lijek treba davati samo odraslim osobama. Uzima se tijekom akutnog napada, a ne kao profilaktička terapija za glavobolju i migrene.

Rizatriptan se uzima u obliku tableta ili podjezičnih tableta. Subjezična tableta je tableta koja se stavlja ispod jezika i tamo se otapa. To ima prednost u tome što se aktivni sastojak apsorbira izravno kroz sluznicu i tako brže ulazi u krvotok.

Standardna doza rizatriptana je oko 10 miligrama, a za poremećaje jetre ili bubrega treba propisati samo 5 miligrama. Ako se pojave prvi simptomi predstojećeg napada migrene, treba odmah podnijeti zahtjev. Znakovi mogu biti umor, osjetljivost na svjetlost ili aura, na primjer. Kod ovih prvih znakova treba uzeti jednu dozu od 10 miligrama. Ako su bol i drugi simptomi i dalje prisutni nakon otprilike 2 sata, može se uzeti druga primjena od 10 miligrama. Međutim, ne smije se prekoračiti dnevna doza od najviše 20 miligrama.

Oko 10-20 posto ljudi možda neće dobiti odgovor na rizatriptan. U ovom slučaju, liječnik koji je na liječenju trebao bi razmotriti alternativni lijek.

Rizici i nuspojave

U usporedbi s drugim lijekovima iz ove klase aktivnih sastojaka, kaže se da se rizatriptan dobro podnosi. Najčešće nuspojave su mučnina, suha usta i žeđ, vrućica, umor, vrtoglavica, mišićna slabost ili opći napadi slabosti. Povremeno se mogu javiti neželjene nuspojave kao što su palpitacije i kratkoća daha. Nuspojave koje se javljaju rijetko, ali su opasne po život, mogu biti provociranje srčanog udara i teške srčane aritmije.

U osnovi, rizatriptan uvijek treba uzimati uzimajući u obzir pacijentovu medicinsku povijest i povijest bolesti. Ako postoje prethodne bolesti poput visokog krvnog tlaka, dijabetes melitusa, perifernih krvožilnih bolesti ili poremećaja funkcije jetre i bubrega, uzimanje lijeka povezano je sa značajno povećanim rizikom. U ovu rizičnu skupinu također pripadaju žene koje su u menopauzi ili pušači.

Djelatna tvar je apsolutno kontraindicirana kod angine pektoris i bolesnika koji su pretrpjeli srčani udar ili moždani udar. Zbog nedostatka studija, lijek rizatriptan ne smije se propisati djeci, adolescentima, odraslima starijim od 65 godina, trudnicama i dojiljama.

Uzimanje različitih lijekova iste klase aktivnih sastojaka i u kombinaciji s derivatima ergotamina, pojačava učinak nekontrolirano i povećava rizik od nuspojava.

Čak i ako se takva farmakološka tvar ukine, uvijek postoji potencijalno povećan rizik od serotoninskog sindroma. Serotonin sindrom očituje se simptomima kao što su opći nemir, halucinacije, gubitak koordinacije, pojačani rad srca, fluktuacije krvnog tlaka, pojačani refleksi, mučnina, povraćanje, proljev i povišena tjelesna temperatura.