cisplatin

Djelatna tvar cisplatin pripada citostaticima. Koristi se za liječenje malignih karcinoma.

Što je cisplatin?

Za cisplatin (cis-diamminedichloridoplatinum) je citostatik koji inhibira rast stanica raka. Lijek tvori anorganski spoj teških metala koji sadrži platinu i ima kompleksno vezan atom platine. Cisplatin je u obliku narančasto-žutih kristala ili žutog praha. Teško se otapa u vodi.

Citostatski učinci kompleksa platine otkriveni su slučajno u 1960-ima. Američki kemičar Barnett Rosenberg (1926.-2009.) Istraživao je utjecaj naizmjenične struje na bakterijsku vrstu Escherichia coli. U tu svrhu Rosenberg je koristio platinaste elektrode. Eksperiment je pokazao učinke inhibiranja rasta stanica.

Istraživanja su pokazala da to svojstvo nije uzrokovano naizmeničnom strujom, nego složenim spojem cis-diammin tetrahloridoplatinum (IV), koji je nastao kroz platinske elektrode. Daljnjim testovima potvrđeno je djelovanje koje inhibira rast.

Tek 1974. godine cisplatin se prvi put koristio u liječenju raka.U studiji u Sveučilišnoj bolnici američke države Indiane, aktivni sastojak korišten je za liječenje raka testisa. U daljnjem toku sredstvo je pokazalo pozitivne uspjehe liječenja bez relapsa karcinoma. U Njemačkoj je cisplatin korišten pod nazivom proizvoda Cis-GRY®. Osim toga, na tržište su stigli brojni generički proizvodi.

Farmakološki učinak

Cisplatin ima svojstvo inhibirati proizvodnju genetskog materijala kao što je DNA. Tijekom ovog postupka, lijek se nasumično veže za sve sastavne dijelove DNK i besmisleno povezuje pojedine žice jedni s drugima. Smatra se da je mehanizam djelovanja neovisan o životnom ciklusu stanica. Cisplatin u manjoj mjeri također ometa proizvodnju proteina koji su od vitalnog značaja za stanicu.

Zbog besmislenog umrežavanja lanaca DNK, DNK informacije mogu se čitati samo pogrešno ili čak uopće ne. Na ovaj način cisplatin inhibira podjelu stanica, što u konačnici dovodi do njihovog uništenja.

Davanje cisplatina odvija se intravenski. Kada se tvar distribuira, savladava se i krvno-moždana barijera. Organi u kojima se citostatski agens preferirano nakuplja uključuju crijeva, jetru, bubrege i muške testise. Izlučivanje cisplatina i njegovih metaboličkih produkata događa se prvenstveno u urinu. Žuč izlučuje ostatak.

Primjena i upotreba u medicini

Kao pojedinačni pripravak ili zajedno s drugim citostaticima, cisplatin se daje za liječenje uznapredovalih bolesti raka. To se također primjenjuje ako se tumor već metastazirao (kćeri tumori).

Najčešća područja primjene uključuju rak prostate, rak testisa, rak mokraćnog mjehura, rak jednjaka, rak glave i vrata, rak vrata maternice, rak jajnika, rak pluća, rak crne kože, karcinom pločastih stanica, karcinom gušterače i osteosarkom, koji je maligni tumor kostiju.

Cisplatin se daje putem infuzije. U većini slučajeva postoji kombinacija s drugim lijekovima za kemoterapiju. Doziranje je obično 15 do 20 miligrama cisplatina dnevno po kvadratnom metru tjelesne površine. Moguća su i veća doziranja, poput 80 do 120 mg po kvadratnom metru tjelesne površine. U principu, može se provesti liječenje cisplatinom za djecu. Liječnik prilagođava dozu djetetovom tijelu.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Primjena cisplatina nije bez nuspojava. Citostatski lijek često izaziva proljev, mučninu i povraćanje. Ovu neugodnu nuspojavu može, međutim, relativno dobro podnijeti kontrola primjene modernih antiemetika. Cisplatin također negativno utječe na stanice organa kao što su bubrezi. Ovim nuspojavama može se djelomično suzbiti citoprotektor amifostin.

Ostale uobičajene nuspojave su promjene u krvnoj slici kao što su nedostatak bijelih krvnih zrnaca i trombocita, anemija (anemija), manjak natrija, groznica, višak mokraćne kiseline, palpitacije, poremećaji srčanog ritma, polagani rad srca, trovanje krvi (sepsa), otežano disanje i upala krvnih žila mjesto ubrizgavanja

Povremeno se mogu pojaviti reakcije preosjetljivosti poput crvenila kože, osipa, osipa ili svrbeža, poremećaja sluha, bolnih oteklina u grudima, ovulacijskih poremećaja, malformacija muške sperme, nedostatka magnezija i nakupljanja metala u desni. U starijih i djece oštećenje sluha može poprimiti znatne razmjere.

Budući da cisplatin može uzrokovati ozbiljne probleme s bubrezima, liječnik potiče izlučivanje urina. U tu svrhu dodaje dvije litre odgovarajuće otopine i dehidrirajući pripravak poput manitola aktivnom sastojku.

Cisplatin se ne smije davati ako je pacijent preosjetljiv na aktivni sastojak ili druge spojeve koji sadrže platinu. Isto se odnosi na disfunkciju bubrega, dehidraciju tijela, već postojeće oštećenje sluha i disfunkciju koštane srži. Ako pacijent također pati od poremećaja njegove živčane funkcije, liječnik mora pažljivo odlučiti između rizika i koristi terapije cisplatinom.

Ni u kojem slučaju se ne smije davati citostatski lijek tijekom trudnoće, jer može biti fatalan za nerođeno dijete. Postoji i rizik od kasnijeg razvoja raka kod djeteta. Iz tog razloga treba poduzeti stroge kontracepcijske mjere tijekom liječenja, što se odnosi i na pacijente i žene.

Osim toga, cisplatin može dovesti do trajne neplodnosti. Bolesnice se moraju suzdržati od dojenja djeteta tijekom terapije, jer aktivni sastojak može preći u majčino mlijeko.