indinavir

indinavir pripada inhibitorima proteaze. Ljekovita supstanca koristi se za liječenje infekcija HIV-om.

Što je indinavir?

Indinavir je antivirusni lijek koji spada u skupinu inhibitora HIV proteaze i koristi se za liječenje HIV infekcija. Inhibitori HIV proteaze koriste se kao dio posebne "visoko aktivne antiretroviralne terapije" (HAART) zajedno s drugim antiretrovirusnim lijekovima kao što su NRTI (inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze) i NNRTI (ne-nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze).

Indinavir su razvili američka farmaceutska tvrtka Merck & Co i MSD Sharp & Drohme (MSD). Grupa je razvila oralne oblike doziranja inhibitora proteaze, koje su 1996. konačno odobrene od strane američke FDA i Europske agencije za lijekove (EMA).

Devedesetih godina indinavir je bio jedan od najučinkovitijih antivirusnih lijekova. S vremenom je, međutim, lijek sve više zamijenjen učinkovitijim inhibitorima HIV proteaze.

Farmakološki učinak

Indinavir se veže na virusnu HIV proteazu. To je važno da se patogen razmnožava. Proces dovodi do inhibicije virusnog enzima, što zauzvrat sprječava da se virus razmnožava. Konačno, dolazi do smanjenja opterećenja virusom.

Primjena indinavira osjetljivija je kod bolesnika sa AIDS-om tipa 1, jer lijek ima veći afinitet za HIV-1 nego za HIV-2. U krvotoku se približno 60 posto indinavira veže na proteine ​​plazme. Djelatna tvar se metabolizira i razgrađuje u jetri.

Indinavir ima nedostatak što se lijek mora uzimati svakih osam sati. To je jedini način da se osigura dovoljna bioraspoloživost. Preporučuje se uzimanje indinavira bilo sat vremena prije jela ili jedan sat nakon obroka. Ako je hrana bogata proteinima i masnoćama, to rezultira značajnim smanjenjem apsorpcije. Liječnici uglavnom smatraju da je primjena na prazan želudac razumna.

Primjena i upotreba u medicini

Indinavir se koristi za liječenje odraslih, adolescenata i djece u dobi od četiri godine za liječenje HIV infekcija. Inhibitor proteaze je također prikladan za prevenciju nakon izlaganja kod odraslih. Indinavir se ne koristi kao pojedinačni lijek, što je posljedica razvoja otpornosti na virus HI. Umjesto toga, lijek se kombinira s drugim antivirusnim lijekovima. Na primjer, to može biti zidovudin ili lamivudin.

Preporučena doza indinavira je 3 x 800 miligrama dnevno. S manjom dozom postoji rizik od značajnog gubitka učinkovitosti. Međutim, inhibitor proteaze se ne smije uzimati u većim količinama. Kapsule se uzimaju svakih osam sati uz čašu vode ili obranog mlijeka. Alternativno, može se poslužiti i uz čaj, kavu ili sok.

Za suzbijanje bubrežnih kamenaca preporučljivo je dati tijelu najmanje šest čaša vode dnevno. Ako se lijek daje uz obrok, preporučuju se lagani obroci poput kukuruznih pahuljica ili tost sa džemom. Također je važno zaštititi indinavir od topline i vlage.

Rizici i nuspojave

Primjena indinavira ponekad može imati neželjene nuspojave. U oko šest posto svih pacijenata terapiju čak mora prekinuti zbog teških nuspojava. U većini slučajeva pojavljuju se probavni poremećaji poput proljeva, bolova u trbuhu i mučnine. Razvoj bikovog vrata, u kojem dolazi do nenormalne preraspodjele masti u području vrata, smatra se prilično rijetkom nepoželjnom nuspojavom.

Ostale moguće nuspojave su promjene u metabolizmu kao što su hiperglikemija, hiperkolesterolemija ili hipertrigliceridemija, glavobolja, umor, osjećaj slabosti, krvarenje u slučaju hemofilije, kožni osip, povećani lipidi, promjene u percepciji ukusa, nefrotoksičnost, sicca sindrom, koji je povezan sa suhom sluznicom očiju, suha usta i koža, urasli nokti, upala nokta, gubitak kose i disfunkcija jetre. Bubrežni kamenci nastaju u čak 25 posto svih bolesnika.

Indinavir se ne smije davati istodobno s određenim drugim lijekovima kao što su benzodiazepini, cisaprid, rifampicin, terfenadin ili astemizol zbog interakcija s citokromskim sustavom. To bi moglo dovesti do promjena u razini plazme u krvi i ozbiljnih nuspojava.