triazola

Na triazola oni su posebni kemijski spojevi za koje je karakteristična prstenasta struktura. Svi triazoli uvijek imaju kemijsku formulu C2H3N3. Ova formula govori o tome da su triazoli sastavljeni od pet atoma. Svaka pojedina molekula sastoji se od dva atoma ugljika i tri atoma dušika.

Što su triazoli?

Triazoli su obično aromatski spojevi koji su heterociklički i sastoje se od prstena s pet atoma. Ovaj prsten sačinjen je od atoma ugljika i dušika.

S kemijskog stajališta, triazoli postoje u dva različita izomerna oblika. S jedne strane postoje takozvani 1,2,3-triazoli, s druge strane 1,2,4-triazoli. Ovisno o rasporedu dušikovih atoma u triazolu u heteroaromatskom petčlanom prstenu, postoje dva izomerna triazola. Postoje dva takozvana tautomerna oblika. Jedina razlika između ovih oblika je lokacija dušičnog atoma u prstenu. Atom vodika je zauzvrat vezan na ovaj atom dušika.

U principu, treba napomenuti da 1,2,3-triazoli mogu postojati u dva različita tautomerna oblika, 1H-1,2,3-triazoli ili 2H-1,2,3-triazoli. Situacija je slična sa 1,2,4-triazoli od kojih postoje i 1H-1,2,4-triazoli i 4H-1,2,4-triazoli.

S farmakološkog gledišta, triazoli su zasebna kategorija unutar antimikotika. Antifungalni lijekovi su posebna sredstva koja su učinkovita protiv gljivica. Takozvani triazolni antimikotici uključuju, na primjer, aktivne sastojke flukonazol, itrakonazol, posakonazol i vorikonazol.

Farmakološki učinak

U osnovi, triazoli su antimikotika. Da biste razumjeli kako djeluju triazoli, ključno je detaljnije pogledati strukturu gljivica. Stanična stijenka gljiva sastoji se od takozvanih više šećera i supstance hitin. Chitin se ne nalazi samo u gljivama, već također igra središnju ulogu u strukturi školjki insekata.

Unutar stanične stijenke gljivica nalazi se stanična membrana, čiji se najvažniji dio sastoji od tvari ergosterol. Ovdje se stanične membrane gljivica razlikuju od humanih membrana. Umjesto toga, tvar kolesterol prisutna je u ljudskim stanicama.

Gljive proizvode značajnu tvar ergosterol za strukturu svojih staničnih membrana. Proizvodnja se odvija korak po korak na temelju tvari skvalen. Svi moderni aktivni sastojci i lijekovi protiv gljivica napadaju tvar ergosterol. Baš kao triazoli, i imidazoli također inhibiraju treću fazu proizvodnje ergosterola.

U tu svrhu, dva aktivna sastojka blokiraju enzim koji je potreban za pretvorbu. Kao rezultat, ne proizvodi se ergosterol, već drugi građevinski materijali. Te neispravne tvari narušavaju metaboličke procese koji su potrebni za razmnožavanje gljivica. Zbog toga triazoli imaju fungistatički ili inhibirajući replikacijski učinak.

Određeni triazoli dovode do činjenice da se građevni materijal gljiva uvelike mijenja. Pravilna struktura membrana gljiva stoga više nije moguća. Kao rezultat toga, nastaje unutrašnjost stanice, što dovodi do smrti gljivice. Stoga neki triazoli imaju i fungicidni ili ubijajući učinak.

Tipični predstavnik ove skupine, aktivni sastojak flukonazol, u većini slučajeva terapijskim dozama djeluje fungistatično. No u većim dozama pokazuje i fungicidno djelovanje na neke organizme. Tvar intervenira u procesu pretvorbe lanosterola u molekulu ergosterola. To dovodi do oštećenja u staničnoj membrani gljivičnih stanica. Suprotno tome, učinak flukonazola na ljudske stanice je puno slabiji.

U osnovi, flukonazol karakterizira relativno širok spektar djelovanja. Tvar je prvenstveno učinkovita protiv patogenih gljivica, na primjer Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans ili Microsporum.

Primjena i upotreba u medicini

Triazole se koriste u mnogim različitim područjima primjene. Brojni derivati ​​koriste se kao lijekovi, posebice kao antifungalna sredstva. Na primjer, lijekovi koji se često koriste su na primjer flukonazol i itrakonazol.

Uz uporabu u medicini, triazoli se također koriste, na primjer, kao sredstva za zaštitu usjeva. I ovdje imaju koristi od svog fungicidnog učinka. Tipična sredstva uključuju, na primjer, ciprokonazol, epoksikonazol, heksakonazol, tebukonazol i triadimenol. Postoje neke biljne bolesti koje se za kontrolu mogu koristiti samo triazoli.

U kontekstu medicinske uporabe triazolnih antimikotika moguća je lokalna i sistemska primjena. Antimikotičari koji se primjenjuju sistemski, međutim, zahtijevaju pažljivo proučavanje mogućih nuspojava. Na primjer, antimikotički flukonazol koristi se u lokalnoj i u sustavnoj terapiji raznih gljivičnih infekcija, poput kandidije sluznice, sistemskih i teških mukokutanih gljivičnih infekcija.

Rizici i nuspojave

U sklopu terapije triazolama moguće je nekoliko potencijalnih nuspojava i pritužbi, koji variraju ovisno o pojedinačnom slučaju. To ponekad dovodi do mučnine i povraćanja, kao i svrbeža na koži.

Pored toga, ponekad se pojave i jetreni poremećaji. Osim toga, neki dio urina tijekom bojenja mijenja boju. Ako tijekom ili nakon liječenja triazolama postoje nuspojave ili drugi simptomi, potrebno je odmah potražiti liječnika i lijek treba prekinuti ako je potrebno.