oseltamivir

Ljekovita tvar oseltamivir spada u klasu inhibitora neuraminidaze. Koristi se za prevenciju i liječenje gripe. Mogu se pojaviti nuspojave.

Što je oseltamivir?

Oseltamivir je lijek koji pripada klasi inhibitora neuraminidaze. Proizvod je pogodan za terapiju i profilaksu prave gripe koju uzrokuje virus gripe.

Oseltamivir je jedan od takozvanih prolijekova. Nakon oralnog unosa aktivnog sastojka, esterska veza se cijepi. Tu nastaje stvarni aktivni oblik, nazvan oseltamivir karboksilat. Oseltamivir je također poznat pod nazivom proizvoda Tamiflu®. To je lijek na recept i može se nabaviti u ljekarni samo nakon predočenja recepta.

Oseltamivir je razvio austrijski biokemičar Norbert Bischofberger, koji je devedesetih godina radio za biotehnološku kompaniju Gilead Sciences u Foster Cityu u Kaliforniji. Bischofberger je istraživao lijek protiv gripe koji se također može primijeniti u obliku tableta. Nakon što je to uspjelo, biokemičar je radio s farmaceutskom tvrtkom Roche. Napokon, oseltamivir je odobren u Švicarskoj 1999. godine. SAD su se pridružile 2000. godine, a od 2002. lijek se također može prodati u EU.

U početku je postojalo ograničenje da se mogu liječiti samo bolesnici stariji od 13 godina. Međutim, ovo ograničenje kasnije je uklonjeno tako da se terapija oseltamivirom sada može davati djeci od godine dana. S vremenom je Tamiflu® postao jedan od najuspješnijih Rocheovih lijekova. Generičari oseltamivira dostupni su i od 2014. godine.

Farmakološki učinak

Kao inhibitor neuraminidaze, oseltamivir je antivirusno sredstvo. Neuraminidaza je enzim koji doprinosi oslobađanju virusa gripe iz stanice domaćina. Neuraminidaza prekida vezu između hemaglutinina koji se nalazi na površini viriona i glikolipida koji se nalaze na površini stanice domaćina. Ovaj postupak oslobađa virion iz zaražene stanice, uzrokujući da se u drugim stanicama događaju infekcije.

Virusi koji su se nedavno pojavili u tjelesnim stanicama inficiraju ostale stanice nakon što napuste stanicu čime se vrši njihovo širenje. Da bi mogla napustiti stanicu, neuraminidaza mora prekinuti vezu između stanice i virusa.

Oseltamivir suzbija ovaj proces blokirajući enzim. Na taj način aktivni sastojak sprečava da virusi inficiraju ostale tjelesne stanice. To daje ljudskom imunološkom sustavu mogućnost da se lakše bori protiv nepokretnih virusa.

Oseltamivir se daje oralno. Nakon gutanja, aktivni sastojak se potpuno apsorbira. Unutar jetre prolijek oseltamivir pretvara se u aktivni oseltamivir karboksilat s različitim esterazama. Aktivni metabolit se dalje ne metabolizira, tako da se izlučuje nepromijenjeno iz tijela putem bubrega. Veća je bioraspoloživost u starijih bolesnika.

Oseltamivir ima mogućnost skraćenja trajanja gripe i ublažavanja njegovih simptoma, pod uvjetom da liječenje započne najkasnije 48 sati nakon početka bolesti. Uz to, njegova uporaba smanjuje rizik od bakterijske superinfekcije.

Primjena i upotreba u medicini

Oseltamivir se koristi u liječenju i prevenciji gripe koja nema nikakve veze s bezopasnom infekcijom poput gripe (prehlade). Kako bi aktivni sastojak razvio svoje pozitivne učinke, mora se uzeti u roku od 48 sati. Da bi imao preventivni učinak, potrebno ga je poduzeti odmah nakon kontakta sa zaraženim osobama.

Doziranje u djece ovisi o njihovoj dobi i težini. Međutim, može se davati bebama samo u teškim izuzetnim slučajevima. Oseltamivir ne liječi gripu, ali aktivna tvar može smanjiti trajanje bolesti i ublažiti simptome.

Inhibitor neuraminidaze nije prikladna alternativa cijepljenju protiv gripe. Sredstvo se smije koristiti samo tijekom epidemija gripa i pod liječničkim nadzorom.

Rizici i nuspojave

Pojava neželjenih nuspojava moguća je tijekom uzimanja oseltamivira. Oni koji su pogođeni često pate od bolova u želucu, mučnine i povraćanja. Povremeno se pojave alergijske reakcije i postojeće se respiratorne bolesti mogu pogoršati. Da biste izbjegli nelagodu u probavnom sustavu uzrokovanu oseltamivirom, preporučuje se uzimanje lijeka s nekom hranom.

Ostale moguće nuspojave oseltamivira mogu biti glavobolja, srčana aritmija, kožni osipi, napadaji, reakcije preosjetljivosti, ekcem, upala kože, osip, povećane vrijednosti jetre ili oslabljena svijest. Strah, jaka upala jetre, nenormalno ponašanje, zbunjenost, krvarenje u probavnom sustavu, poremećaji vida, noćne more i zablude su također rijetki. U rijetkim slučajevima, adolescenti su se samo ozlijedili.

Ako postoji preosjetljivost na oseltamivir, terapija s aktivnim sastojkom ne smije se dati. Pozitivan učinak sredstva kod ljudi koji pate od slabog imunološkog sustava ili kroničnih bolesti nije siguran. Lijek trebate primiti samo u iznimnim slučajevima.

Tijekom trudnoće i dojenja liječnik mora pažljivo odmjeriti primjenu oseltamivira. Dakle, nije poznato može li dijete lijekom naštetiti. Oseltamivir se daje samo djeci mlađoj od godine dana u slučaju velike epidemije gripe.