lopinavir

Na lopinavir je lijek koji se koristi u liječenju HIV infekcija i djeluje kao inhibitor proteaze. Inhibitor HIV proteaze koristi se u kombinaciji s proizvodom ritonavir tvrtke AbbVie i na tržištu je poznat pod trgovačkim nazivom Kaletra®. Lijek je dobio odobrenje nadležne komisije EU 2001. godine.

Što je Lopinavir?

Lopinavir djeluje kao inhibitor proteaze i koristi se za liječenje HIV infekcije. Lijek je pogodan i za odrasle i za djecu koja imaju najmanje dvije godine ili starije. Uobičajena kombinacija aktivnih sastojaka pod nazivom Kaletra® odobrena je za odrasle i djecu. Kliničke studije i ispitivanja pokazala su da je lopinavir učinkovitiji od usporedivih aktivnih sastojaka.

Lijek lopinavir dostupan je i u obliku filmom obloženih tableta i u obliku sirupa. U slučaju sirupa riječ je o fiksnoj kombinaciji s tvari ritonavir. To je odobreno u Švicarskoj 2000. godine. S kemijskog stajališta, Lopinavir je bijeli ili žućkasti bijeli prah. Ovaj prah je teško topiv u vodi.

Farmakološki učinak

Lopinavir je inhibitor HIV proteaze koji smanjuje daljnju preradu virusnih prekursorskih proteina koje je novonastali virus HIV-a pretvorio u potpuno funkcionalne enzime i strukturne proteine. Kroz ovaj mehanizam djelovanja lijek inhibira reprodukciju virusa HI.

Zbog sustava citokroma P450, tvar lopinavir metabolizira se u ljudskom tijelu u relativno kratkom vremenu. Ako se lopinavir daje sam, potencijalna koncentracija lijeka u plazmi u krvi bila bi preniska da bi imala terapeutski učinak. Iz tog razloga, tvar se obično koristi u fiksnoj kombinaciji s ritonavirom.

Ritonavir je lijek koji pripada istoj skupini kao i lopinavir. U ovom spoju ritonavir preuzima ulogu drugog inhibitora proteaze koji sprečava mehanizam raspada lopinavira ili monooksigenaze citokroma P450. To omogućava da u tijelu bude prisutna veća koncentracija lopinavira, što je dovoljno za učinkovito smanjenje HIV proteaza.

Jedna od prednosti ove strategije leži u drastičnom smanjenju doze za dotičnog pacijenta, tako da treba konzumirati znatno manje tableta.

U osnovi, lopinavir se brzo razgrađuje citokromskim sustavom u jetri. Ovo jetreno razgradnje aktivnog sastojka uvelike usporava dodatnom primjenom inhibitora HIV proteaze ritonavir. To omogućava lopinaviru da dulje traje.

Većina aktivnog sastojka veže se na proteine ​​u krvi. Pored toga, moguća je i kombinacija s onim što su poznati kao nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze.

Lopinavir se veže na HIV virusnu proteazu. Ovo je važno da se virus razmnožava i širi. Lijek suzbija virusne enzime tako da je reprodukcija poremećena. Kao rezultat toga, virusno opterećenje za organizam pogođenog pacijenta naglo pada.

Primjena i upotreba u medicini

Aktivni sastojak lopinavir koristi se za liječenje infekcija virusom HIV-1 u sklopu antiretrovirusne kombinirane terapije. Lopinavir je antivirusno sredstvo koje spada u kategoriju takozvanih inhibitora HIV proteaze i sprečava razmnožavanje virusa HIV-a.

Odgovarajući učinci rezultat su činjenice da lopinavir smanjuje virusnu proteazu. To pretpostavlja posebno značenje i funkciju u sazrijevanju i reprodukciji virusa.

U pravilu se lijek uzima jednom ili dva puta dnevno. Lijek se obično primjenjuje u obliku filmom obloženih tableta koje se uzimaju sa ili bez obroka. Sirup treba uzimati uz obroke.

Rizici i nuspojave

Moguće su brojne neželjene nuspojave kada uzimate lopinavir. Najčešće nuspojave uključuju bol u trbuhu, proljev, povraćanje, mučninu i opći osjećaj slabosti. Osim toga, često postoje znojenje, osip, glavobolja i nesanica.

Nenormalna stolica, nadimanje i ostali gastrointestinalni poremećaji također se javljaju u nekim slučajevima. Povremeno testovi krvi pokazuju povećanu razinu triglicerida i kolesterola. Pored toga, moguće su alergije i reakcije središnjeg živčanog sustava.

Pacijenti koji pate od srčanih aritmija, strukturne srčane bolesti ili loše opskrbljenog srca posebno su u opasnosti kada uzimaju lopinavir.

Također su moguće interakcije s drugim tvarima i lijekovima. Snižavanje enzima u jetri povećava ne samo koncentraciju inhibitora proteaze u krvi, već i koncentraciju lijekova koji se razgrađuju na isti način. Oni uključuju, na primjer, antiaritmike, benzodiazepine ili alkaloide ergota.