trimetoprim

S aktivnom supstancom trimetoprim to je antibiotik koji spada u kategoriju diaminopirimidina. Lijek se koristi za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijama. Lijek trimetoprim se posebno često koristi za liječenje infekcija mokraćnog mjehura kod ženskih pacijenata. U pravilu se lijek uzima ujutro i navečer nakon jela. Prosječno trajanje terapije je između tri i pet dana.

Što je trimetoprim?

Trimetoprim je aktivni sastojak iz skupine antibiotika, a koristi se u mnogim slučajevima u kombinaciji sa supstancom sulfametoksazol. Moguće neželjene nuspojave slične su onima koje se mogu javiti s drugim vrstama antibiotika. Na primjer, simptomi poput mučnine i povraćanja, vrućice i proljeva, te poremećaja krvne slike vrlo su česti.

Aktivni sastojak trimetoprim obično je dostupan na tržištu u obliku tableta i tekućeg sirupa. U prodaji su i takozvani generički proizvodi.

S kemijskog stajališta, tvar trimetoprim je tvar trimetoksibenzilpirimidin. Ima molarnu masu od 290,3 grama po molu. Tvar je bijeli do žućkasti prah i pokazuje slabu topljivost u vodi.

Farmakološki učinak

Lijek trimetoprim prvenstveno karakterizira bakteriostatski učinak. Budući da tvar sprečava takozvanu dihidrofolat reduktazu, tako da je metabolizam folne kiseline poremećen u gram-negativnim i gram-pozitivnim bakterijama.

Ako se tvar koristi samostalno, a ne u kombinaciji s drugim aktivnim sastojcima, često su uzrok nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava ili infekcije gornjih dišnih putova.

U osnovi, lijek trimetoprim utječe na dihidrofolat reduktazu bakterija. Pri tome se dihidrofolna kiselina pretvara u tetrahidrofolnu kiselinu. Tetrahidrofolna kiselina igra važnu ulogu za stanice bakterija kao supstrat koji je neophodan za stvaranje timidina i purina. Ako ti posebni građevinski blokovi DNK nisu dostupni, rast bakterijskih stanica je oslabljen.

Trimetoprim obično ima samo manje učinke na dihidrofolat reduktazu kod ljudi. U principu, spektar djelovanja tvari trimetoprima proteže se na velikom broju gram-pozitivnih i gram-negativnih patogena. Međutim, treba napomenuti da terapija samo trimetoprimom brzo razvija rezistenciju na antibiotike.

U slučaju oralne primjene, tvar trimetoprim se apsorbira relativno brzo. Aktivni sastojak dostiže najveću koncentraciju u serumu oko dva sata nakon primjene. Poluvrijeme života je oko dvanaest sati. Lijek trimetoprim se metabolizira u jetri, a zatim se izlučuje bubrežno. Stoga je važno napomenuti da ako postoji slabost bubrega, metaboliti lijeka se mogu akumulirati.

Primjena i upotreba u medicini

Lijek trimetoprim se koristi relativno rijetko kao dio monoterapije. Umjesto toga, obično se koristi zajedno s tvari kotrimoksazolom kao takozvana fiksna kombinacija, pri čemu se koristi aktivni sastojak sulfametoksazol. Ako se trimetoprim kombinira s aktivnim sastojkom sulfametoksazolom, moguće je područje primjene također proširiti. Tvar sulfametoksazol spada u kategoriju sulfonamida.

Liječenje Toxoplasma gondii ili Pneumocystis jirovecii moguće je u kombinaciji s trimetoprimom. No, istovremeno se širi i spektar potencijalnih nuspojava.

Kombinacija aktivnih sastojaka trimetoprima i sulfametoksazola naziva se kotrimoksazol. Ovaj spoj je također prikladan, na primjer, za terapiju granulomatoze autoimune bolesti s poliangiitisom.

Pneumocystis pneumonija je posebna indikacija. Potrebno je uzimati ko-trimoksazol u visokim dozama u dužem vremenskom razdoblju.

Kao dio monoterapije, trimetoprim se može davati, na primjer, kod nekompliciranog cistitisa i spriječiti ponavljajuće infekcije mokraćnog sustava kod djece. U načelu se kritički raspravlja o monoterapiji trimetoprimom s aktivnim sastojkom.

Rizici i nuspojave

Kao dio terapije lijekom trimetoprim ili kombiniranim pripravcima koji sadrže ovaj aktivni sastojak moguće su različite neželjene nuspojave i pritužbe. Javljaju se s različitom učestalošću i razlikuju se ovisno o pojedinačnom slučaju.

Trimetoprim je obično dobro podnošljiv pripravak. Međutim, u nekim slučajevima dolazi do nelagode u probavnom sustavu. Mogući su i svrbežni osipi. U rijetkim slučajevima, aktivni sastojak inhibira važnu ljudsku dihidrofolat reduktazu, što rezultira manjkom tetrahidrofolične kiseline. To narušava hematopoezu, što rezultira anemijom, trombopenijom ili leukopenijom.

Osim toga, neki pacijenti imaju osip na koži, od kojih neki svrbe. Ozbiljne iritacije kože ili Lyellov sindrom rjeđe su prisutni. Aseptični meningitis je također moguć kod uzimanja trimetoprima. Pacijenti ponekad imaju temperaturu i pojavljuju se poremećaji krvne slike. Vrlo rijetko postoje fototoksične reakcije i upale gušterače.

Lijek trimetoprim djeluje u interakciji s nekim tvarima i stoga ga ne treba uzimati istodobno. Oni uključuju, na primjer, antidijabetička sredstva, oralne kontraceptive, diuretike, ciklosporin i indometacin. U slučaju tegoba tijekom terapije odmah se obratite liječniku.