butirofenonaje

butirofenonaje je farmakološko sredstvo koje je osnovna tvar za čitavu grupu lijekova koji se nazivaju butrofenoni. Butirofenoni se, između ostalog, koriste kao antipsihotici za liječenje shizofrenije i manije. Oni djeluju kao antagonisti neurotransmitera dopamina.

Što je butirofenon?

Butrofenon je vodeća tvar za čitav niz aktivnih sastojaka koji se nazivaju butrofenoni. Sve butirofenone karakterizira ista osnovna kemijska struktura. Točan naziv butirofenona je 1-fenilbutan-1-on prema kemijskoj nomenklaturi.

Butirofenoni se uglavnom koriste kao neuroleptici (antipsihotici). Među tim neurolepticima postoje i aktivni sastojci visoke i srednje potencijale i niske potencije. Samo pripadanje grupi butrofenona ne govori ništa o snazi ​​učinkovitosti spojeva. Snažni butrofenoni uključuju haloperidol, benperidol, trifluperidol i bromperidol. Ostali aktivni sastojci, poput Droperidola, Melperona ili Pipamperona, imaju srednju ili slabu djelotvornost.

Neki butirofenoni imaju i antiemetičko djelovanje pored antipsihotičkog učinka. Kao antiemetika ovi lijekovi mogu između ostalog suzbiti mučninu i mučninu.

Butrorononi se koriste od sredine 1950-ih, u početku u istraživačke svrhe, a od ranih 1960-ih i za kliničku upotrebu u psihijatriji.

Farmakološki učinak

Način na koji rade butrofenoni temelji se na njihovom snažnom afinitetu prema dopaminskim receptorima. Kad se koriste, natječu se s dopaminom za odgovarajuće receptore. Rezultat je inhibicija učinka dopamina. Dopamin je svestrani neurotransmiter koji je posebno poznat po svom stimulativnom učinku. Zato je popularno poznat i kao hormon sreće. Njegova glavna funkcija je povećati motivaciju i pogon.

Međutim, ako se oslobodi previše dopamina, pojavljuju se psihotični simptomi koji se mogu svrstati u kompleks bolesti shizofrenije. U organizmu su poznata četiri različita puta djelovanja dopamina. Oni uključuju mezolimbički sustav, mezostrijatalni sustav, mezokortikalni sustav i tuberoinfundibularni sustav.

Mezolimbički sustav poznat je i kao pozitivni sustav nagrađivanja, jer značajno sudjeluje u razvoju pozitivnih emocija poput radosti. No, s prekomjernom aktivnošću na ovom području, nastaju pozitivni simptomi shizofrenije, koji su povezani s prekomjernom i pogrešno shvaćenom percepcijom. U međuvremenu, mesostriatalni sustav igra važnu ulogu u kontroli kretanja i, u slučaju hipofunkcije, uzrokuje simptome Parkinsonove bolesti zbog nedovoljne aktivnosti dopamina. Mezokortikalni sustav kontrolira takozvane izvršne funkcije, koje se izražavaju u višim mentalnim i kognitivnim procesima. Uostalom, tuberoinfundibularni sustav odgovoran je za oslobađanje prolaktina.

Kao dio blokiranja efekta dopamina od strane butrofenona, svi ti procesi istodobno su pod utjecajem. Prekomjerna aktivnost dopamina može se ublažiti, ali istodobno smanjeni učinak dopamina u određenim područjima sustava dovodi do nepoželjnih nuspojava.

Primjena i upotreba u medicini

Svi aktivni sastojci klase butrofenona su antagonisti neurotransmitera dopamina i koriste se u slučajevima preaktivnosti dopamina. Budući da prekomjerna aktivnost dopamina u mezolimbičkom sustavu dovodi do pozitivnih simptoma shizofrenije, butirofenoni se u tim slučajevima koriste kao psihotropni lijekovi za ublažavanje simptoma.

U isto vrijeme, neki butirofenoni također imaju dobar učinak protiv mučnine i povraćanja. Međutim, učinak pojedinih aktivnih sastojaka je različit. To između ostalog ovisi i o njihovom afinitetu za dopaminske receptore. Haloperidol i benperidol spadaju u visoko efikasne antipsihotike. Haloperidol u početku ima smirujući učinak nakon tretmana. Stvarni antipsihotski učinak pojavljuje se tek nakon nekoliko dana. Lijek se stoga često koristi u akutnim fazama shizofrenije i manije.

Benperidol se, s druge strane, sada smatra samo rezervnim lijekom, budući da se pored željenih antipsihotskih učinaka nuspojave u obliku Parkinsonovih sličnih simptoma sve češće pojavljuju. Droperidol ima veliki utjecaj na centar za povraćanje mozga i uglavnom se koristi za mučninu i povraćanje koji se osjećaju nakon operacija.No, ima i mnogo nuspojava te se ne smije koristiti kod niza bolesti, poput Parkinsonove bolesti, depresije, niskog broja otkucaja srca ili komatoznih stanja.

Melperon se koristi kao neuroleptik srednje ili male potencije u starijih bolesnika za liječenje zbunjenosti, stanja napetosti ili poremećaja spavanja. Pipamperon se uglavnom smiruje bez većih antipsihotičkih učinaka. Koristi se uglavnom kod poremećaja spavanja, unutarnjeg uzbuđenja ili povećane agresivnosti. Stoga se često koristi u dječjoj i adolescentnoj psihijatriji.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Butirofenoni također mogu proizvesti značajne nuspojave, ovisno o njihovoj učinkovitosti. Iako butirofenoni niske potencijala obično imaju samo neznatne nuspojave, butirofenoni visokog potencijala često pokazuju neugodne nuspojave. Oni su izraženi nevoljnim pokretima. Pacijent je nemiran i više ne može staviti pod kontrolu svoje ponavljajuće pokrete. Nuspojave idu u smjeru Parkinsonovih poremećaja u kretanju.

Ponekad se promatraju i depresija, napadaji, hormonalni poremećaji, poremećaji formiranja krvi i glavobolje. Posebno dramatična komplikacija je takozvani neuroleptički maligni sindrom, koji u ekstremnim slučajevima može biti fatalan. U ovom sindromu postoje masivni motorički, vegetativni i psihološki simptomi. Iako je ova nuspojava vrlo rijetka, sindrom može biti uzrokovan uporabom bilo kojeg butrofenona ako postoji određeni potencijal rizika. Najvažnija mjera u ovom slučaju je trenutno ukidanje odgovarajućeg lijeka.