Djelatna tvar lamivudinom koristi se za liječenje bolesti AIDS-a i hepatitisa B imunološkog deficita. Pripada skupini antivirusnih lijekova.
Što je HIV infekcija?
Lamivudin je nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NRTI), koji je kemijski analog citidina, koji je nukleozid. Lijek se koristi za liječenje HIV-1 infekcija poput AIDS-a. Iako lijek nije u mogućnosti izliječiti bolest, ipak produljuje životni vijek pacijenata.
Lamivudin proizvodi britanska farmaceutska tvrtka GlaxoSmithKline. Virostat se u Njemačkoj koristi od 1995. godine. Sada je jedan od najčešće korištenih nukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze u liječenju HIV infekcija. Često se kombinira s abakavirom (ABC), koji je također dio NRTI-a.
Farmakološki učinak
Lamivudin je takozvani prolijek, a podrazumijeva se prekursor aktivnih sastojaka koji nije učinkovit protiv virusa. Tek se u organizmu pretvara u stvarno učinkovitu ljekovitu tvar. To ima sposobnost inhibiranja enzimske reverzne transkriptaze. Ovaj efekt zaustavlja umnožavanje virusa HIV-a. Smanjenjem broja virusa u krvi povećava se i količina posebnih bijelih krvnih zrnaca poput CD4-pozitivnih T limfocita. Taj proces dovodi do jače imunološke obrane u tijelu.
Nedostatak lamivudina je taj što virus HI brzo postaje neosjetljiv na pojedine aktivne sastojke zbog visoke razine svestranosti. Da bi se izbjegla ova otpornost, antivirus se kombinira s ostalim aktivnim sastojcima. U kontekstu terapije AIDS-a, istodobno se koriste tri aktivna sastojka.
Enzimska reverzna transkriptaza također je važan da bi se virus hepatitisa B (HBV) mogao razmnožavati. Ako se lamivudin daje za liječenje hepatitisa B, smanjuje broj virusa i ublažava jetru. Ako postoji kronični hepatitis B, pacijent prima lamivudin kao jedan pripravak. Doza je manja od one koja se koristi za liječenje HIV infekcije.
Oralna bioraspoloživost lamivudina ocijenjena je kao visoka oko 80 posto. Jedva da ima utjecaja od gutanja hrane. Poluživot plazme aktivne tvari je oko šest sati. Razgrađuje se samo kroz bubrege.
Primjena i upotreba u medicini
Lamivudin se koristi u borbi protiv virusa HIV-a koji uzrokuje AIDS. U nekim slučajevima, antivirusni način osigurava i da bolest ne izbije do kasnijeg razdoblja. U osnovi, lijek povećava životni vijek oboljelih od AIDS-a i poboljšava njihovu kvalitetu života.
Lamivudin je također prikladan za liječenje hepatitisa B. Lijek suzbija rizik od ciroze jetre. Ponekad se bolest može čak i zacijeliti. U slučaju da je izvršena transplantacija jetre, lamivudin će smanjiti ponovnu infekciju organa virusima hepatitisa B koji su još u tijelu.
Virostatik se daje u obliku tableta. Njihova doza je između 100 i 300 miligrama. Može se uzeti i rješenje. Obično bolesnik prima lamivudin jednom ili dva puta dnevno, bez obzira na obroke.
Rizici i nuspojave
Iako se lamivudin uglavnom dobro podnosi, različite nepoželjne nuspojave i dalje su moguće. To prije svega uključuje oštećenje rada, umor, glavobolju, zimnicu, vrućicu, oticanje limfnih čvorova,]] proljev]], mučninu, povraćanje, probavne tegobe, opće stanje nelagode i gripu.
Neki pacijenti češće zaraze. Ostale nuspojave mogu uključivati disfunkciju jetre, upalu jetre, povećanje enzima amilaze, probleme sa zglobovima, bolove u mišićima i gubitak kose.
U slučaju AIDS-a učestaliji je nedostatak bijelih i crvenih krvnih stanica i trombocita. Pacijenti s hepatitisom B manje pate od njega.
U bolesnika sa AIDS-om simptomi se mogu pogoršati na početku terapije lamivudinom. Razlog za to je reakcija jačeg imunološkog sustava na mikrobe poput virusa, bakterija, gljivica ili parazita koji su još uvijek u tijelu. Liječnici tada govore o sindromu imunoaktivne reaktivacije. U većini slučajeva, međutim, simptomi će se poboljšati za otprilike četiri tjedna.
Ako postoji preosjetljivost na lamivudin, terapija aktivnim sastojkom ne smije se provoditi. Ako je funkcija bubrega narušena, možda će biti potrebno prilagoditi dozu. Ako se pojave simptomi kao što su bol u rukama i nogama, trnce, utrnulost, povećanje jetre ili upala organa, liječnik mora pažljivo odmjeriti rizike i koristi terapije.
Isto se odnosi i na upotrebu lamivudina tijekom trudnoće i dojenja. Pokusi na životinjama pokazali su štetne učinke na nerođeno dijete. Međutim, još uvijek nije jasno postoje li ti rizici i u ljudi. Općenito se preporučuje da se lamivudin ne daje u ranoj trudnoći. U slučaju infekcije HIV-om, pacijentica se mora suzdržati od dojenja svog djeteta. U suprotnom postoji rizik da će virus HI na majku prenijeti dijete.
Davanje lamivudina djeci mlađoj od tri mjeseca u osnovi je isključeno, jer je znanje o učinku sredstva nedovoljno za njih. U starijoj djeci doziranje lijeka ovisi o njihovoj tjelesnoj težini i tijeku bolesti.
Zbog neurotoksičnih učinaka lamivudina, ne smiju se davati drugi lijekovi sa sličnim učinkom. Oni uključuju a. Cisplatin, vinkristin, izoniazid i etambutol.
.jpg)
