aliskiren

S aliskiren na raspolaganju je lijek za liječenje arterijske hipertenzije koji djeluje kao inhibitor renina (renin inhibitor). Prodaje se pod različitim trgovačkim imenima kao mono- i kombinirani pripravak i zahtijeva recept. Lijek je odobren u SAD-u u ožujku 2007, u Švicarskoj u lipnju i u Njemačkoj u kolovozu.

Što je aliskiren?

Aliskiren je lijek koji se koristi za regulaciju visokog krvnog tlaka. Inhibira enzim renin, pri čemu intervenira u sustavu renin-angiotenzin-aldosteron koji regulira krvni tlak. Među poznatim inhibitorima renina, aliskiren je jedini lijek koji je do sada odobren. Dvije druge pripreme - Zankiren i Remikiren - još čekaju odobrenje.

Prvi inhibitori renina bila su antitijela koja su bila usmjerena izravno protiv enzima renin. Ono što je snizilo krvni tlak u pokusima sa životinjama nije dalje razvijeno, pogotovo jer su se ovi prvi inhibitori renina mogli davati samo injekcijom. Daljnjim posrednim koracima Aliskiren je konačno došao do tržišne zrelosti, što je dobro ispunilo očekivanja.

Farmakološki učinak

Kad intervenira u sustavu renin-angiotenzija-aldosteron, aliskiren veže enzim renin i na taj način pokreće naknadne biokemijske procese.

Renin kao proteaza, enzim koji razdvaja proteine, pretvara angiotenzinogen u angiotenzin I, koji se zauzvrat pretvara u angiotenzin II pomoću enzima koji pretvara angiotenzin. To tada može neovisno potaknuti vazokonstrikciju i uzrokovati dodatno oslobađanje aldosterona. To stvara veću reapsorpciju natrijevih iona i vode u bubrežnim kanalima za prikupljanje, što povećava krvni tlak.

Aliskiren veže renin i na taj način učinkovito sprečava njegovu složenu funkciju. Opisani procesi se ne javljaju i krvni tlak može pasti.

Aliskiren se uzima oralno jednom dnevno. Budući da utječe na krvni tlak oslobađanjem renina, potrebno je oko jedan do dva tjedna nakon početka liječenja do prvog mjerljivog terapijskog uspjeha. Aliskiren se gotovo uvijek daje u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. To mogu biti, na primjer, diuretici propisani za liječenje visokog krvnog tlaka.

Primjena i upotreba u medicini

Inhibitor renina aliskiren novo je i učinkovito sredstvo za liječenje visokog krvnog tlaka. Proizvođač Novartis čak govori o "novoj dimenziji u liječenju hipertenzije".

Budući da inhibitor renina aliskiren intervenira vrlo rano u sustav renin-angiotenzin-aldosteron, on u potpunosti sprečava proizvodnju angiotenzina II. To razlikuje lijek od drugih do sada korištenih lijekova, poput ACE inhibitora. Oni samo inhibiraju ACE (angiotenzin pretvarajući enzim) koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II, ali ne i enzim himas. Kao rezultat toga, sustav renin-angiotenzin samo se djelomično inhibira.

Uz to, reninski inhibitori poput aliskirena ne suzbijaju razgradnju bradikinina, posrednika upale. Kada koristite ACE inhibitore, tada prisutni bradikinin izaziva poznati kinin kašalj, tipičnu nuspojavu lijeka ACE inhibitora. Međutim, ostaje da se vidi je li novi lijek aliskiren terapeutski superiorniji od konvencionalnijih ACE inhibitora.

Prilikom uzimanja aliskirena valja napomenuti da povećani udio masti u hrani negativno utječe na apsorpciju aktivnog sastojka. Stoga, Aliskiren nije uvijek tako lako kontrolirati u svojoj individualnoj učinkovitosti. Pored toga, prisutna je općenito loša apsorpcija inhibitora renina, koja je često ispod 2% oralnim lijekovima.

Davanje aliskirena djeci i adolescentima ne preporučuje se zbog nedostatka dugoročnih rezultata. Trudnice i dojilje također se trebaju suzdržati.

Rizici i nuspojave

Terapija aliskirenom može uzrokovati neželjene nuspojave:

• Mučnina, povraćanje i proljev
• Infekcije gornjih dišnih puteva
• kašljati
• umor
• glavobolja
• Bol u leđima
• Alergije

U slučaju brojnih kroničnih ili akutnih bolesti i odgovarajućeg unosa lijekova, prije početka terapije aliskirenom neophodno je detaljno savjetovanje liječnika i pacijenta.

Primjena aliskirena kontraindicirana je kod sljedećih bolesti:

• angioedem
• Šećerna bolest
• oslabljena funkcija bubrega

Aliskiren je također kontraindiciran za lijekove sa:

• Ciklosporin
• itrakonazol
• kinidin

Odgovorni liječnik će stoga redovito provjeravati krvni tlak, vrijednosti elektrolita, laboratorijske vrijednosti i funkcije bubrega prije planirane terapije aliskirenom i, ako je potrebno, tijekom razdoblja liječenja.