kinin

kinin je kemijski spoj koji se nalazi u kori stabla cinkone. Kinin se uglavnom koristi medicinski za terapiju malarije, posebno tropske malarije. Povrh toga, koristi se ponekad i za profilaksu i terapiju mišićnih grčeva te u pripravcima za ublažavanje simptoma infekcije slične gripi. Također se koristi kao gorka tvar u nekim namirnicama.

Što je kinin

Kinin je prirodna tvar koja se nalazi u kore cinchone, kore stabla cinchone. Kinin je kemijski spoj koji je svrstan u skupinu alkaloida kinolina.

Kinin, koji ima kemijsku molekularnu formulu C20H24N2O2 ima bijeli, vrlo slabo topljivi u vodi kristalni prah i ima gorak okus. Talište kinina je 177 stupnjeva Celzijusa, dok kinin trihidrat 57 stupnjeva Celzija. Molarna masa kinina je 324,44 grama x mol ^ -1.

Najniža poznata toksična doza, tj. H. najmanja doza koja je bila demonstrativno toksična za ljude je 74 mg x kg ^ -1 nakon oralne primjene. Najniža dokazno smrtonosna doza za ljude je 294 mg x kg ^ -1, vrsta primjene u ovom slučaju nije poznata.

Kinin se koristi i kao ljekovita tvar i kao gorka tvar u hrani. Za kinin se dugo znalo da se koristi u liječenju malarije.

Farmakološki učinak

Kinin se obično daje oralno. U hitnim slučajevima, međutim, moguća je i intravenska primjena. Nakon oralne primjene, kinin se apsorbira relativno brzo i dobro. Maksimalni učinak postiže se nakon 1–3 sata. Vezanje kinina s proteinima u plazmi iznosi oko 70%. Gotovo sav metabolizam odvija se u jetri; samo 10% kinina izlučuje se nepromijenjeno.

Učinak kinina zasnovan je na inhibiciji hemopolimeraze plazmodija. Kinin sprečava stvaranje netoksičnog β-hematina u vakuolama plazmodija iz toksičnog ferriprotofirina IX. Plazmodija uzrokuje malariju. Ovdje treba razlikovati nekoliko različitih plazmodija. Međutim, kinin djeluje protiv svih vrsta plazmodije. Budući da plazmodiji treba hemopolimeraza, kinin ih izravno oštećuje.

Kinin ima i lokalni anestetički i antipiretski učinak čak i u malim dozama. Kinin sulfat ima i antispazmodički učinak. Antispazmodični učinak kinin sulfata nastaje zbog djelovanja na mjestu spoja između živaca i mišićnih vlakana na završnoj ploči motora.

Primjena i upotreba u medicini

Kinin se uglavnom koristi za liječenje teške tropske malarije. Malaria tropica je oblik malarije uzrokovan patogenom Plasmodium falciparum. Karakterizira ga relativno visoka koncentracija parazita u krvi (parazitemija).

U tropskoj malariji često je prisutna teška anemija i neurološke komplikacije.Osim toga, tropska malarija može dovesti do ritmičke groznice. Uz to, tropska malarija često dovodi do komplikacija ili promjena u određenim organima. To također može dovesti do zatajenja bubrega.

Kinin je indiciran protiv malarije tropica. Kinin se uglavnom koristi kada je patogen rezistentan ili multirezistentan na klorokvin. Kinin se daje u relativno velikim dozama za liječenje malarije. Terapija se uglavnom provodi oralno u obliku soli kinina. Količine soli obično odgovaraju 0,8 do 1 g kinina dnevno. Na primjer, svakodnevno se koriste doze od 1,95 grama kinin sulfata dihidrata, što otprilike odgovara navedenoj koncentraciji kinina.

Značajno niže doze koriste se za sve ostale indikacije kinina. Daljnje indikacije su profilaksa i terapija mišićnih grčeva. Doze koje se ovdje primjenjuju su oko 200 do 400 miligrama kinin sulfata dnevno.

Izvan lijeka, kinin se koristi u raznim namirnicama zbog svog gorkog ukusa. "Gorki limun" i "Tonska voda" dobro su poznati napici koji sadrže kinin.

Rizici i nuspojave

Pri uzimanju kinina, predoziranje može izazvati trovanje kininom. Ako se to dogodi, javljaju se tipični simptomi. Oni uključuju vrtoglavicu, povraćanje, zvonjenje u ušima, poremećaje vida, grčeve mrežnice, oštećenje vidnog živca, uglavnom privremenu sljepoću, stanja uzbuđenja i cijanozu (plavkasto obezbojenje kože i sluznice).

U najgorem slučaju može rezultirati srčanom smrću od srčane paralize ili smrću od paralize centralne dišne ​​mreže. Smrtonosna doza je oko osam do deset grama. Za liječenje trovanja kininom primjenjuju se aktivni ugljen (ili natrijev sulfat) i benzodiazepini (npr. Diazepam). Pretpostavlja se da aktivni ugljen apsorbira kinin i na taj način inhibira apsorpciju kinina u krv. Benzodiazepini se koriste za opuštanje mišića.

Nadalje, mogu biti i druge nuspojave kao dio terapije kininom. Mogu se pojaviti mučnina, povraćanje (povraćanje), proljev, bol u trbuhu, alergijski simptomi, osip, astma, trombopenija, leukopenija, agranulocitoza, glavobolja, vrtoglavica i zbunjenost.

Dvostruki vid, smanjena oštrina vida (i ostale poremećaje vida), zujanje u ušima, gubitak sluha (i druge smetnje sluha), pad krvnog tlaka, šok i srčana aritmija mogući su neželjeni učinci lijekova koji mogu biti uzrokovani kininom.