Elvitegravir

Na Elvitegravir je lijek koji je jedan od aktivnih sastojaka inhibitora integraze. U humanoj medicini, elvitegravir se prvenstveno koristi kao lijek za liječenje infekcija virusom HIV-1. Liječnici uvijek koriste aktivni sastojak zajedno s drugim lijekovima za koje je karakteristično antiretrovirusno djelovanje. Liječnici često kombiniraju elvitegravir s tvarom kobicistat, što je takozvani pojačivač.

Što je Elvitegravir?

Elvitegravir ima visok stupanj inhibicije integraze (retrovirusni enzim) što ga čini pogodnim za liječenje infekcija virusom HIV-1. Farmaceutska tvrtka Gilead Sciences razvila je lijek elvitegravir koji je kao lijek odobren od strane Uprave za hranu i lijekove 2012. godine. Elvitegravir se uglavnom koristi za liječenje lijekovima u odraslih bolesnika.

Elvitegravir je derivat dihidrokvinolina, a pojavljuje se u obliku praha s bijelom do žućkastom bojom na sobnoj temperaturi. Elvitegravir karakterizira i njegova relativno slaba topivost u vodi.

Aktivni sastojak posebno je pogodan za ljude čija terapija lijekovima protiv HIV-a tek počinje. Stoga je u mnogim slučajevima elvitegravir početni lijek, a ponekad farmaceutski proizvođači kombiniraju elvitegravir s aktivnim sastojkom tenofovirom. Ova kombinacija dvaju lijekova poboljšava učinkovitost, dok se nedostaci djelomično smanjuju.

Osobe zaražene HIV-om često daju Elvitegravir kao pojedinačni lijek pod trgovačkim nazivom Vitekta®. Osim toga, liječnici često kombiniraju aktivni sastojak s ritonavirom. Ritonavir je farmakološka tvar koja se koristi u širokom rasponu lijekova protiv HIV-a. Ritonavir obično djeluje kao pojačavač koji povećava učinkovitost stvarnog lijeka.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Elvitegravir djeluje prije svega inhibirajući integrazu. To znači da je elvitegravir vrlo pogodan kao lijek protiv HIV-a. To je zbog toga što elvitegravir inhibira enzimsku integraciju virusa, posebno HIV-1 virusa. Elvitegravir je nešto manje učinkovit na HIV-2 virusima. Virusima je potreban ovaj enzim za prijenos svojih genetskih podataka u domaćinu DNK.

Na ovaj je način elvitegravir vrlo antivirusno. Elvitegravir se obično koristi u kombinaciji s inhibitorima CYP-a, koji usporavaju metabolizam elvitegravira i na taj način povećavaju njegovu učinkovitost u tijelu. Elvitegravir se primarno razgrađuje putem CYP3A. Stoga se ne smije koristiti istodobna primjena s induktorima enzima. Oni uključuju, na primjer, fenitoin ili čičak.

Elvitegravir ima malo utjecaja na rad bubrega. Pacijenti uzimaju elvitegravir u obliku tableta. Ako se uzima istodobno s ritonavirom i obrokom, aktivni sastojak doseže najveće koncentracije u krvnoj plazmi nakon otprilike četiri sata. Studije pokazuju da hrana s visokim udjelom masti povećava bioraspoloživost elvitegravira. U krvotoku se najveći dio Elvitegravir veže na proteine ​​plazme. Organizam izlučuje gotovo 95 posto aktivnog sastojka u stolici. Ostatak izlazi iz tijela s mokraćom. Poluživot elvitegravira u plazmi u kombinaciji s ritonavirom je između 9 i 13 sati.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Elvitegravir je lijek protiv HIV-1 koji se obično koristi kao fiksna kombinacija s farmakološkim pojačavačima. Pacijenti uzimaju elvitegravir oralno u obliku filmom obložene tablete. Dovoljno je konzumirati jednu tabletu aktivnog sastojka elvitegravir dnevno. Elvitegravir se preporučuje uzimati uz obrok kako bi bio učinkovitiji.

Obavezno je davati aktivni sastojak Elvitegravir zajedno s pojačalom koji inhibira proteazu. Iz tog razloga, Elvitegravir je obično dostupan u fiksnoj kombinaciji s odgovarajućim pojačivačem. Doza uglavnom zavisi od inhibitora proteaze istovremeno. Međutim, liječnici trenutno još uvijek koriste lijek Elvitegravir kao rezervni pripravak.

Rizici i nuspojave

Elvitegravir ponekad može imati neželjene nuspojave slične mnogim drugim lijekovima protiv HIV-a. Najčešći simptomi probavnog trakta poput mučnine, povraćanja i proljeva uzrokovani su primjenom elvitegravira. Osim toga, neki pacijenti prijavljuju glavobolju i umor. Osim toga, neki ljudi razvijaju osipe na svojoj koži.

Farmaceutski proizvođači općenito opisuju Elvitegravir kao dobro podnošljiv lijek. Terapija aktivnim sastojkom u osnovi se isključuje ako pacijent nema toleranciju na aktivni sastojak. Čak i ako postoji rezistencija na elvitegravir, njegovo uzimanje nema nikakvog medicinskog smisla. Za trudnice i dojilje ponekad postoje posebni zahtjevi za terapijom elvitegravirom.

Prije uzimanja elvitegravira treba razmotriti određene interakcije s drugim farmaceutskim tvarima. Elvitegravir se metabolizira prvenstveno u jetri enzimom CYP3A. Zbog toga se mora hitno izbjeći istodobna primjena elvitegravira i fenitoina, rifampicina i karbamazepina. Također treba izbjegavati kombinaciju s lukom. Elvitegravir karakterizira unakrsna rezistencija na aktivni sastojak raltegravir.

Elvitegravir se općenito smatra rezervnim pripravkom za terapiju lijekovima infekcija virusom HIV-1. Dosadašnje kliničko iskustvo bilo je relativno ograničeno. Prednost elvitegravira je u tome što je jedan unos dnevno dovoljan za terapiju.