Kapecitabin

Kao Kapecitabin naziva se lijekom protiv raka. Pripada grupi citostatika.

Što je kapecitabin?

Kapecitabin je citostatski lijek koji se koristi za liječenje raka. Aktivni sastojak je predlijek (prekursor) 5-fluorouracila (5-FU) .Unutar tumora on se pretvara u aktivnu tvar.

Kapecitabin se daje oralno i pogodan je za liječenje metastatskog ili uznapredovalog karcinoma dojke, metastatskog karcinoma debelog crijeva i palijativnog liječenja raka želuca.

Kapecitabin je u SAD-u i Švicarskoj odobren od 1998. godine. 2001. godine lijek je odobren i u Njemačkoj. Citostatik se prodaje pod trgovačkim imenom Xeloda®. Lijek je dostupan i u generičkom obliku od 2013. godine.

Farmakološki učinak

Kapecitabin pripada skupini antagonista pirimidinskih i purinskih baza. Kao prekursor 5-fluorouracila od velikog je značaja za liječenje tumorskih stanica. Učinak citostatika može se usporediti s učinkom 5-FU.

Enzim timidin fosforilaza pretvara kapecitabin u 5-fluorouracil. To se događa u visokim koncentracijama unutar tumorskog tkiva. Budući da je učinak djelovanja izravno usmjeren prema stanicama tumora, kapecitabin može bolje podnijeti pacijente s karcinomom. Kao rezultat toga, postoji manje nuspojava koje zahtijevaju liječenje.

Kapecitabin djeluje tako što inhibira podjelu degeneriranih stanica karcinoma. Zbog nemogućnosti dijeljenja stanica, rast tumora idealno se zaustavlja. Aktivni sastojak brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Najveću koncentraciju u plazmi postiže nakon otprilike 90 minuta. Poluživot kapepecitabina u plazmi iznosi oko 40 minuta.

U jetri se kapcitabin hidrolizira u 5-deoksi-5-fluorouridin. U daljnjem toku, napokon dolazi do pretvorbe u 5-fluorouracil. Kasnije se oko 95 posto 5-FU-a eliminira iz tijela putem bubrega. Ostatak eliminacije odvija se u stolici.

Primjena i upotreba u medicini

Kapecitabin se daje kao jedinstveni aktivni sastojak protiv raka debelog crijeva.Međutim, može se provesti i kombinirana terapija s drugim citostaticima. Liječenje kapecitabinom također se smatra razumnim ako je karcinom debelog crijeva već doveo do stvaranja metastaza (kćeri tumora).

Drugo područje primjene kapecitabina je početno liječenje uznapredovalog karcinoma želuca, a kao dio liječenja kombinira se s aktivnim sastojcima koji sadrže platinu, poput cisplatina.

Indikacije za citostatike uključuju i lokalno uznapredovali karcinom dojke ili metastatski karcinom dojke, pri čemu se kapecitabin obično kombinira s taksanskim docetakselom. Takvo liječenje odvija se samo ako prethodno nisu bile uspješne druge kemoterapijske mjere. Kapecitabin se može koristiti kao jedan aktivni sastojak ako terapija taksanima nije bila učinkovita ili je liječenje antraciklinom neprikladno.

Kapecitabin se uzima u obliku filmom obloženih tableta. Pacijent to uzima ujutro i navečer pola sata nakon obroka. Ovisno o tome koliko visoka liječnik određuje dozu, možda će biti potrebno progutati 3 do 7 tableta. Ako se jave nuspojave, doza se mora smanjiti ili liječenje prekinuti.

Rizici i nuspojave

U usporedbi s 5-FU, nuspojave kapecitabina su niže. To se prije svega odnosi na upalu sluznice usta (stomatitis), mučninu, povraćanje i gubitak kose.

Bez obzira na to, moguće su i razne neželjene nuspojave s ovim citostaticima. Oni uključuju bol u trbuhu, proljev, smanjenje limfocita, upalu kože, povećanje bilirubina žučnog pigmenta i umor. Nije rijetkost da se pojavi sindrom šaka-noga, koji se očituje simptomima kao što su nenormalni osjećaji, trnce, utrnulost i jaka bol u rukama i nogama. Ponekad se na njima razvijaju i plikovi ili čirevi. Hladne kupke za ruke i noge i primjena kreme koje sadrže uridin korisni su antidoti.

Ostale moguće nuspojave uključuju probavu, nadimanje, suha usta, svrbež, suhu kožu, glavobolju i bolove u tijelu, osjećaj slabosti, poremećaje okusa, vrtoglavicu i stvaranje edema (zadržavanje vode).

Mogu se javiti i otežano disanje, depresija, povišen šećer u krvi, vrućica, bolovi u leđima, krvarenje iz nosa ili gubitak težine. U najgorem slučaju čak je moguć i srčani udar. Ako se tijekom terapije kapecitabinom pojave jake kožne reakcije, mora se odmah prekinuti uz savjetovanje s liječnikom.

Ako pacijent pati od preosjetljivosti na kapecitabin ili 5-FU, ne smije se liječiti lijekom protiv raka. To je slučaj i ako postoji nedostatak enzima dihidropirimidin dehidrogenaza. Daljnje kontraindikacije su naglašena disfunkcija bubrega i jetre i smanjeni broj krvnih stanica kao što su trombociti i leukociti. U slučaju teških bolesti srca poput slabog srčanog mišića ili srčane aritmije, dijabetes melitusa ili bolesti živčanog sustava, liječnik mora pažljivo odmjeriti rizike i koristi.

Kapecitabin se nikada ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja. Djetetu prijeti ozbiljna šteta. U principu, aktivni sastojak nije prikladan za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Interakcije s drugim lijekovima također se moraju uzeti u obzir. Na primjer, potrebno je izbjegavati istodobnu terapiju s kapcitabinom i lijekovima protiv herpesa brivudinskog tipa. To se odnosi i na liječenje fenitoinom, lijekom protiv epilepsije. Njegova uporaba može rezultirati trovanjem fenitoinom.

Ako se istodobno uzimaju antikoagulansi poput fenprocoumona ili varfarina, to mijenja svojstva krvi. Kao rezultat, moguće su komplikacije poput krvarenja iz nosa, krvi u mokraći ili stolici i povraćanja krvi.