primakina

primakina je lijek na recept s anti-parazitskim svojstvima. Koristi se za prevenciju, liječenje i daljnje liječenje malarije. Njemačko društvo za tropsku medicinu i međunarodno zdravlje (DTG) u svojim smjernicama za terapiju malarije preporučuje primakin kao dodatnu terapiju klorokinom u liječenju tercijarne malarije. Primaquine u Njemačkoj proizvodi i prodaje Bayer AG pod trgovačkim nazivom Primaquine®.

Što je primakin?

Primakvin ili N4- (6-metoksikinolin-8-il) pentan-l, 4-diamin je racemična smjesa s empirijskom formulom C15H21N3O. To je derivat 8-aminokinolina. Temeljna tvar (primakvin bisfosfonat) je kristalni, crveno-narančasti i topivi u vodi prah neutralnog mirisa i gorkog okusa.

Farmakološki učinak

Nakon oralne primjene, primakin se lako apsorbira kroz probavni trakt i jetra brzo metabolizira u karboksilni derivat. Najviša koncentracija primakina u plazmi dostiže se za otprilike 2 do 3 sata. Vrijeme poluraspada primokvinina je 5 do 6 sati. Poluživot karboksilnih derivata (karboksiprimakvin) traje od 24 do 30 sati. U izvornom se obliku izlučuje samo mali dio primakina (oko 1%). Izlučuje se mokraćom.

Kao terapijsko sredstvo prima se primikin 14 dana. Dnevna doza izračunava se prema tjelesnoj težini pacijenta i ovisi o cjelokupnom konceptu liječenja i o ostalim korištenim lijekovima. Za profilaksu se preporučuje unos od 1 do 2 dana. Doza za odrasle je 30 mg, za djecu 0,3 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno.

Profilaktička mjera mora se provesti u razdoblju od 1 dana do 1 tjedna nakon boravka u području malarije. Primaquine nije odobren kao sredstvo za prevenciju malarije u Njemačkoj. U tu svrhu proizvod se mora dobiti u inozemstvu.

Primjena i upotreba u medicini

Primaquine se proizvodi od 1940-ih, a koristi se kao antimalarijski lijek u nekoliko zemalja. Ipak, njegov točan mehanizam djelovanja još uvijek nije poznat, usprkos intenzivnim istraživanjima. Pretpostavlja se da interakcija tvari s DNK plazmodija inhibira biosintezu proteina i tako dovodi do smrti patogena. Također se razmatra disfunkcija mitohondrija.

Primakvin je vrlo učinkovit protiv faza egzoeritrocita Plasmodium vivax i Plasmodium ovale, kao i na početku egzoeritrocitne faze Plasmodium falciparum. Preparat također pokazuje veliku učinkovitost protiv gametokita Plasmodia, posebno Plasmodium falciparum. Međutim, pokazalo se da je primakin neučinkovit za eritrocitne faze plazmodije.

Iako u tu svrhu nije odobren u Njemačkoj, primakin se koristi u profilaksi svih vrsta malarije. Studije u srednjoafričkim zemljama, Kolumbiji, Iranu i Indoneziji pokazuju preventivni učinak čak 85% primakina protiv patogena Plasmodium falciparum, koji je odgovoran za tropsku malariju. Primjena primkvina za terapijsko liječenje malarije kvartane i malarije tropica, međutim, nema smisla.

Kao terapijsko sredstvo i u svrhu sprječavanja recidiva, primakin se koristi kod malarije tercijane, koja nastaje zbog Plasmodium vivax i Plamodium ovale.

Rizici i nuspojave

Primakvin je kontraindiciran za osobe s nedostatkom glukoze-6-fosfat-dehidrogenaze i za osobe s lupusnim eritematozusom ili reumatoidnim artritisom. Druga kontraindikacija je uporaba potencijalno hemolitičkih lijekova ili osobna osjetljivost na aktivni sastojak.

Dok uzimate primaquine, korisno je provjeriti vrijednosti u krvi. Sigurnost upotrebe primakina tijekom trudnoće nije dokazana, tako da potencijalni rizici za nerođeno dijete moraju biti uzeti u obzir u kontekstu omjera rizik i korist prilikom izrade terapijskog koncepta.

Nuspojave primakina uključuju anemiju i glavobolju, umor i pospanost, probavne smetnje i grčeve u želucu te svrbež kože.

Ako mokraća postane tamna, liječenje primaquinom mora se odmah prekinuti, jer to može biti znak prekomjernih zahtjeva za jetru, bubrežne bolesti ili hemolizu.