Brivuidin

Brivuidin je analog nukleozida koji se koristi kao antivirusno sredstvo za infekcije herpes simplexom tipa 1 i herpes zosterom. To je lijek izbora za ove indikacije za bolesnike starije od 50 godina.

Što je brivudin?

Brivudin je tvar iz skupine analoga nukleozida, a koristi se za herpes simpleks tipa 1 i herpes zoster (šindre). U usporedbi s drugim uobičajenim nukleozidnim analogima (npr. Aciklovir), tvar ima značajno jaču antivirusnu moć. Poluvrijeme života i vrijeme unutarstanice su također znatno duže.

Molekularna formula brivudina je C11H13BrN205. Tvar ima molarnu masu od 333,135g x mol ^ -1. Brivudin je proizveden već u 1970-ima, ali se široko koristi tek od 2001. godine. Od tada je brivudin odobren za liječenje herpes zostera. Prije toga postojalo je odobrenje za liječenje infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa tipa 1.

Farmakološki učinak

Brivudin se daje oralno u obliku tableta. Uobičajena doza je 125 mg dnevno tokom sedam dana. Prvo se mora aktivirati brivudin, aktivna tvar u tijelu je brivudin trifosfat. To ima unutarstanično vrijeme boravka od deset sati.

Brivudin djeluje samo u stanicama koje su zaražene virusima. To je zbog činjenice da je brivudin kataliziran virusnom timidin kinazom. To znači da virusna timidin-kinaza aktivira brivudin pretvarajući ga u trifosfat. Zbog dugog unutarstaničnog vremena boravka od deset sati, ima dovoljno vremena da djeluje protiv virusa u zahvaćenoj stanici.

Trifosfati brivudina osiguravaju antivirusni učinak. Inhibiraju virusnu DNK polimerazu i osiguravaju uključivanje modificiranih nukleobaza u DNK. Konačno, to dovodi do prekida lanca tijekom produženja DNK.

Treba, međutim, napomenuti da brivudin trifosfat samo inhibira reprodukciju virusa, ali ne djeluje protiv samog virusa. Na taj se način virus ne može ubiti i ostaje u tijelu. Ne može se spriječiti ni tipična reaktivacija virusa herpesa brivudinom. Započinjanje terapije ima najviše smisla u fazi replikacije virusa, jer tu aktivna tvar razvija svoj učinak. Terapiju brivudinom stoga treba započeti u roku od 72 sata nakon pojave kožnih simptoma.

Brivudin je učinkovit protiv virusa herpes simpleksa tipa 1 i virusa herpes zoster. Nema adekvatnog učinka protiv drugih herpes virusa. Brivudin također nije učinkovit protiv herpes simpleksa tipa 2, koji uzrokuje genitalni herpes.

Nakon oralnog uzimanja, 85% brivudina apsorbira se u crijevima. Vezanje brivudina za plazme je 95%. Brivudin je podvrgnut visokom efektu prvog prolaska i stoga je samo 30% bioraspoloživ. Poluvrijeme života je oko 16 sati. Izlučivanje se odvija prvenstveno putem bubrega, ali dijelom i kroz stolicu.

Primjena i upotreba u medicini

Brivudin je medicinski indiciran za liječenje infekcija herpes simplexom tipa 1 i herpes zosterom. U praksi je brivudin lijek izbora za liječenje ovih infekcija, posebno kod pacijenata starijih od 50 godina. Terapiju Brivudinom treba započeti u roku od 72 sata od pojave kožnih simptoma kako bi bila najučinkovitija.

Nakon tih 72 sata terapija je još uvijek korisna ako na koži ima svježih mjehurića, ako postoji visceralno širenje, ako je zoster ofhthalmicus florid (potpuno razvijeni herpes zoster oka) i zoster oticus (herpes zoster uha). Prije početka terapije brivudinom, provjerite postoji li unakrsna rezistencija na aciklovir.

Rizici i nuspojave

Nuspojave Brivudina su rijetke. Oni uglavnom utječu na gastrointestinalni trakt. Iznad svega, to može dovesti do mučnine i proljeva. Nadalje, umor, poremećaji spavanja, vrtoglavica, glavobolja, reakcije preosjetljivosti kože, reverzibilne promjene u krvnoj slici i porast kreatinina i uree u krvnom serumu mogući su kao nepoželjni učinci.

Brivudin ni u kojem slučaju ne smije se primjenjivati ​​istodobno s 5-fluorouracilom, prolijekovima 5-fluorouracila ili flucytosine. Brivudin inhibira enzim odgovoran za razgradnju tih tvari pa dolazi do nakupljanja čime se postiže toksična koncentracija tih tvari. Ova nuspojava je potencijalno fatalna. Nakon terapije brivudinom, potrebno je promatrati interval od najmanje 4 tjedna prije nego što se navedene tvari mogu primijeniti.

Brivudin se ne smije davati tijekom trudnoće i dojenja. Terapija Brivudinom je također kontraindicirana u bolesnika s oslabljenim imunološkim sustavom.

Postoji križna rezistencija na aciklovir: ako je pacijent alergičan na aciklovir, alergičan je i na brivudin i obrnuto.