vatalanib

vatalanib je tvar koja bi se u budućnosti mogla koristiti u liječenju određenih karcinoma. Aktivni sastojak se još uvijek razvija i nije odobren. Potencijalni mehanizam djelovanja Vatalaniba temelji se na njegovoj inhibiciji receptora vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGF).

Što je Vatalanib?

Vatalanib je aktivni farmaceutski sastojak koji se može koristiti u liječenju raka. Vatalanib ima molekulsku formulu C20H15ClN4; medicinska istraživanja također koriste oznaku PTK787 / ZK 222584 kao oznaku. Vatalanib je derivat piridina i aminoftalazina i jedan je od inhibitora faktora rasta vaskularnog endotela.

Do sada vatalanib nije bio odobren kao lijek, jer je još uvijek u fazi izrade, a studije još nisu dovoljne. Iako postoje neki dokazi da vatalanib može biti koristan u liječenju raka, podaci su nedosljedni i potrebno je još istraživanja. Unatoč tome, za medicinu je sve veći interes vatalaniba.

Farmakološki učinak

Prema trenutnom stanju istraživanja, čini se da Vatalanib inhibira receptor faktora rasta vaskularnog endotela, u engleskom receptu za vaskularni endotelni faktor rasta, ukratko VEGF-R. VEGF je molekula koja ima signalni učinak u organizmu i na taj način može prenositi informacije iz jedne stanice u drugu. Molekula se veže na receptor za koji je tvar ispravna: VEGF-R. Vezanje VEGF na njegov receptor pokreće odgovor u stanici kojoj taj receptor pripada.

Liječnici razlikuju različite oblike VEGF i pridružene receptore. Do sada je identificirano šest varijanti signalne molekule i tri različita receptora koji ne mogu reagirati međusobno po volji. Konkretno, VEGF-A, za koji se čini da se veže na receptore 1 i 2, može biti povezan s karcinomom i stoga je od velikog interesa za istraživače. Studija Wood-a i njegovih kolega iz 2000. zaključila je da je vatalanib prvenstveno učinkovit protiv VEGF-R1 i VEGF-R2.

Primjena i upotreba u medicini

Medicinska istraživanja razvijaju vatalanib s mogućnošću buduće upotrebe u liječenju određenih karcinoma. Studija Dragovicha i njegovih kolega promatrala je uporabu vatalaniba kao drugu fazu terapije adenokarcinoma gušterače. Adenokarcinom je specifična vrsta raka koja se može razviti iz žljezdanog tkiva. U ovom slučaju, tumor raste iz tkiva epitelnih stanica. Čini se da se karcinom gušterače ili gušterače temelji na promjenama u određenim područjima koje potiču rast stanica i time uzrokuju razvoj tumora.

Kemoterapija može biti moguće liječenje, što je bio slučaj i u studiji Dragovicha i njegovih kolega u prvoj fazi terapije. Međutim, neki pacijenti ne reagiraju na lijekove koji im se daju i liječenje ne daje dovoljno rezultata. To je upravo ona skupina na koju su se fokusirali Dragovič i ostatak istraživačke skupine.

U drugoj fazi terapije, pacijenti su primali vatalanib oralno dva puta dnevno, postupno povećavajući dozu do 1500 mg, da bi ga potom održavali konstantnim na 750 mg. Nakon šest mjeseci, istraživači su usporedili svoje pacijente s prethodnim pacijentima karcinoma gušterače i naveli da je stopa preživljavanja od ove vrste raka prilično povoljna za oko 30%. Međutim, medicinski profesionalci nisu uspjeli uspostaviti izravnu vezu između uzimanja vatalaniba i uzimanja VEGF-R.

Rezultati su stoga neuvjerljivi. Druga studija Roodhart-a i Voest-a nije otkrila poboljšanje stope preživljavanja, ali je otkrila poboljšanje preživljavanja bez progresije (vrijeme između početka liječenja i napredovanja bolesti).

Rizici i nuspojave

Sveukupno, istraživači poput Dragoviča i njegovih kolega te Wood i sur. a. Vatalanib se dobro podnosi. Nekadašnja istraživačka skupina dokumentirala je umor, povišen krvni tlak, bol u trbuhu (želucu) i nepravilnosti u testovima jetre kao najčešće nuspojave. Drugi izvori također prijavljuju proljev, povraćanje, druge probavne smetnje i vrtoglavicu.

Budući da vatalanib još nije dostupan u prodaji i još uvijek postoji potreba za istraživanjem, rizici i nuspojave još nisu u potpunosti istraženi; to također uključuje moguće dugoročne učinke.